СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

Согласно современной классификации сердечные гликозиды делятся на препараты наперстянки (препараты наперстянки пурпуровой: дигитоксин, кордигит, наперстянки лист; препараты наперстянки шерстистой: дигоксин, лантозид, медилазид, целанид; препараты наперстянки ржавой: дигаленео), препараты горицвета (горицвета весеннего трава), препараты строфанта (строфантин К), препараты ландыша (ландыша настойка, коргликон), препараты желтушников (кардиовален).

ГОРИЦВЕТА ВЕСЕННЕГО ТРАВА (Неrbа Adonisvernalis)

Адонис весенний, черногорка. Содержит сердечные гликозиды: Кстрофантин, цимарин, адонитоксин; флавоновый гликозид адонивернит; сапонины.

Фармакологическое действие. Кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) средство. Сравнительно с препаратами наперстянки по систолическому и диастолическому эффектам (по действию на фазы сердечного цикла изгнание и наполнение кровью) менее активен, слабее действует на тонус блуждающего нерва.

Показания к применению. Хроническая недостаточность кровообращения (легкие формы).

Способ применения и дозы. В виде настоя (4,0:200,0-6,0:200,0) по столовой ложке 3-4 раза в день до еды. Высшие дозы из расчета на сухую траву: разовая - 1 г, суточная - 5г.

Форма выпуска. Резаная трава; экстракт горицвета сухой для приготовления настоя (4,0:200,0-6,0:200,0) в стеклянных банках.

Условия хранения. Список Б. Трава горицвета резаная в хорошо укупоренных банках или жестянках.

АДОНИЗИД (Adonisidum)

Новогаленовый препарат из травы горицвета весеннего.

Фармакологическое действие. Кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) средство, усиливает систолу (усиливает насосную функцию сердца /фазу изгнания крови/), увеличивает диастолу (удлиняет время расслабления сердца /фазу наполнения сердца кровью/), уменьшает число сердечных сокращений.

Показания к применению. Недостаточность сердечной деятельности и кровообращения, вегетативно-сосудистые неврозы.

Способ применения и дозы. Внутрь (за 30 мин до еды) 2-3 раза в день взрослым по 20-40 капель, детям столько капель, сколько лет ребенку. Высшая разовая доза для взрослых внутрь 40 капель, суточная 120 капель.

Побочные явления. При приеме внутрь возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения). В этих случаях препарат принимают после еды.

Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастриты, энтероколиты (воспаление тонкой и толстой кишки) в стадии обострения.

Форма выпуска. Во флаконах по 15 мл.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Адонизид также входит в состав препарата капли ландышево-валериановые с адонизидом.

АДОНИС-БРОМ (Adonis-brom)

Показания к применению. В качестве успокаивающего средства при неврозах и легких формах недостаточности кровообращения.

Способ применения и дозы. По 1 таблетке 3 раза в день после еды.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие экстракта горицвета сухого 1:1 0,25 г (или 2:1 0,125 г) и калия бромида 0,25 г, в стеклянных флаконах по 25 таблеток.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

БЕХТЕРЕВА МИКСТУРА (MixturaBechtereva)

Показания к применению. Легкие формы сердечной недостаточности, кардионеврозы, вегетососудистая дистония.

Способ применения и дозы. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

Форма выпуска. Во флаконах по 25 мл. Состав: настой травы горицвета весеннего 6,0:180,0, кодеин фосфат 0,2 г, натрия бромид 6,0 г.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

КАРДИОВАЛЕН (Cardiovalenum)

Комплексный препарат.

Показания к применению. При ревматических пороках сердца, кардиосклерозе (поражении стенки сосудов сердца) с явлениями недостаточности и нарушением кровообращения 1-2 стадии; при стенокардии, вегетативных неврозах.

Способ применения и дозы. По 15-20 капель 1-2 раза в день.

Форма выпуска. Во флаконах по 15, 20 и 25 мл. Состав: экстракт желтушника рассеянного (раскидистого) - 17,2 мл, адонизид концентрированный (активность 85 ЛЕД в 1 мл) - 30,3 мл, настойка из свежих корневищ с корнями валерианы - 48.6 мл, экстракт боярышника жидкий - 2,2 мл, камфора - 0,4 г, натрия бромид - 2 г, спирт 95% - 1,6 мл, хлорбутанолгидрат - 0,25 г.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

КАРДОМПИН (Cardompin)

Комбинированный препарат, содержащий экстракты горицвета, майского ландыша, валерианы, жидкий экстракт боярышника, сапонин, масло перечной мяты.

Фармакологическое действие. Обладает способностью повышать тонус сердечной мышцы и сосудов, а также оказывает выраженный седативный (успокаивающий) эффект. Нормализует ритм сердца, купирует (снимает) неприятные ощущения в сердце, нормализует сон.

Показания к применению. Функциональные заболевания сердца, легкая степень сердечной недостаточности, неврозы сердца, старческое сердце, сердечные расстройства в период менопаузы (фазы климакса, наступающей после последнего менструальноподобного кровотечения).

Способ применения и дозы. Назначают по 12-15 капель утром перед едой и по 20-25 капель вечером перед сном.

Форма выпуска. Флаконы по 25 мл раствора (капли). В 100 мл препарата содержится 20 г экстракта горицвета, 40 г экстракта ландыша майского, 20 г жидкого экстракта боярышника, 20 г экстракта валерианы, 1,5 г сапонина, 0,3 г масла перечной мяты.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ДИГАЛЕН-НЕО (DigalenNeo)

Новогаленовый препарат, получаемый из листьев наперстянки ржавой (DigitalisfermgineaL.).

Фармакологическое действие. Кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) средство: усиливает систолу (фазу сердечного циклаизгнание крови), увеличивает диастолу (фазу сердечного цикланаполнение сердца кровью), урежает ритм сердца.

Показания к применению. Хроническая недостаточность кровообращения I-III стадии, тахиаритмическая форма мерцания предсердий (форма нарушения ритма сердца).

Способ применения и дозы. Внутрь преимущественно при легких формах сердечной недостаточности по 10-15 капель 2-3 раза в день; под кожу 0,5-1 мл 1-2 раза в день; детям до 2 лет по 0,05-0,1 мл, от 2 до 6 лет по 0,25-0,4 мл, от 6 до 12 лет по 0,4-0,75 мл.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,65 мл (20 капель), суточная. 1,95 мл (60 капель); под кожу: разовая 1 мл, суточная 3 мл.

Побочное действие. Следует учитывать индивидуальную повышенную чувствительность и опасность кумулятивного эффекта (накопления в организме).

Противопоказания. Выраженная брадикардия (редкий пульс), полная атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), интоксикация (отравление) ранее применяемыми препаратами наперстянки.

Форма выпуска. Во флаконах (1 мл - 5,4-6,6 ЛЕД или 0,9-1,1 КЕД) по 15 мл. Ампулы по 1 мл (2,7-3,3 ЛЕД или 0,45-0,55 КЕД) в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ДИГОКСИМ(Digoxinum)

Синонимы: Диланацин, Ланикор, Цедоксин, Кордиоксил, Диголан, Диксина, Дилакор, Ланакордин, Ланакрист, Ланорал, Ланоксин, Натидигоксин, Оксидигитоксин и др.

Сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой (DigitalisLanataEhrh.).

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное действие на систолу (фазу сердечного цикла - изгнание крови) и диастолу (фазу сердечного цикла - наполнение сердца кровью), замедляет сердечный ритм, обладает диуретическим (мочегонным) свойством, быстро выводится из организма, меньше кумулирует (накапливается), чем дигитоксин.

Показания к применению. Недостаточность кровообращения I-III стадии. Для подготовки к операции и родам больным с заболеваниями сердца.

Способ применения и дозы. Внутрь в таблетках в первый день в суточной дозе 1-1,25 мг (4-5 таблеток), на 2-й день в той же дозе или ее уменьшают до 0,75 мг (3 таблетки), на 3-й день 0,75 мг в сутки. Дозу уточняют, учитывая показатели электрокардиограммы, дыхания, диуреза (мочеотделения). В зависимости от эффекта повторяют прежнюю дозу или ее постепенно уменьшают. Больной должен находиться под тщательным врачебным наблюдением.

После достижения необходимого терапевтического эффекта переходят на лечение поддерживающими дозами дигоксина: 0,5-0,25-0,125 мг (2-1-1/2 таблетки) в день. Обычно в течение 1-1,5 нед. (иногда раньше) удается подобрать нужную для больного поддерживающую дозу гликозида для длительного применения.

Высшая суточная доза дигоксина для взрослых внутрь -0,0015 г (1,5 мг).

Дозы для детей подбирают строго индивидуально; ориентировочно “для насыщения” применяют препарат из расчета 0,05-0,08 мг/кг. Это количество может быть введено за 1-2 дня (метод быстрой дигитализации), или за 3-5 дней, или в течение 6-7 дней (медленное “насыщение”).

Для инъекций дигоксин назначают взрослым в дозе 0,25-0,5 мг (1-2 мл 0,025% раствора); вводят медленно в вену в 10 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида в первые дни 1-2 раза в день, в дальнейшем - по 1 разу в день (в течение 4-5 дней), после чего переходят на прием препарата внутрь в поддерживающих дозах. Для капельного вливания разводят 1-2 мл 0,025% раствора в 100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят в вену со скоростью 20-40 капель в минуту.

Побочное действие. При передозировке возможны замедление проводимости по сердцу, бигеминия (нарушение ритма сердца), тошнота, рвота, потеря аппетита и другие побочные явления, наблюдающиеся при передозировке других сердечных гликозидов.

Противопоказания. Гликозидная интоксикация (отравление сердечными гликозидами) - абсолютное противопоказание. Полная атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), изолированный митральный стеноз (клапанный порок сердца), субаортальный стеноз (невоспалительное заболевание мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующееся резким сужением его полости), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (врожденное заболевание сердца, характеризующееся периодически возникающим нарушением числа и ритма сердечных сокращений), тампонада сердца (сдавливание сердца жидкостью, и кровью, накапливающимися в перикарде /околосердечной сумке/), резкая брадикардия (редкий пульс).

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 мг в упаковке по 50 штук и по 0,1 мг для детей; ампулы по 2 мл 0,025% раствора в упаковке по 5 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

АЦЕТИЛДИГОКСИН БЕТА (Acetyldigoxinbeta)

Синонимы: Новодигал.

Фармакологическое действие. Сердечный гликозид - производное дигоксина. Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость (проведение возбуждения по проводящей системе сердца). При повышении терапевтических доз или в случае повышенной чувствительности больного к гликозидам может вызвать повышение автоматизма (способности клеток сердца генерировать имульсы к сокращению) миокарда (сердечной мышцы), в связи с чем возможны нарушения сердечного ритма.

Показания к применению. Хроническая сердечная недостаточность, тахисистолическая форма мерцательной аритмии (форма нарушений ритма сердца, характеризующаяся частыми и неправильными сердечными сокращениями), профилактика пароксизмов наджелудочковой тахикардии (периодически возникающих учашений сердечных сокращений, источник которых находится в предсердиях).

Способ применения и дозы. Дозы подбираются индивидуально с учетом клинической картины заболевания и индивидуальной чувствительности больного к препарату. Режим дозирования включает проведение насыщающей терапии и поддерживающее лечение. Взрослым при проведении быстрого насыщения назначают по 0,2 мг 3 раза в сутки в течение 2-х дней. При проведении медленного насыщения назначают по 0,2-0,3 мг в сутки в течение в среднем 4-х дней. При проведении поддерживающей терапии назначают ежедневно в дозе 0,2-0,3 мг в сутки (по возможности утром). Раствор для инъекций применяют обычно для проведения насыщающей терапии. Таблетки ацетилдигоксин бета желательно принимать после еды с небольшим количеством жидкости. Продолжительность курса лечения врач устанавливает индивидуально.

У больных с нарушением функции почек дозу препарата подбирают с учетом значений концентрации креатинина в сыворотке крови. При значениях концентрации креатинина от 1,2 до 1,5 мг/100 мл суточная доза ацетилдигоксин бета должна составлять /з от суточной дозы для пациентов с нормальной функцией почек; при значениях концентрации креатинина 1,5-2,0 мг/100 мл - ^!/2 дозы; при значениях 2,0-3,0 мг/100 мл - '/3 дозы; выше 3 мг/100 мл - '/4 дозы.

Побочное действие. Брадикардия (урежение пульса), атриовентрикулярная блокада и другие нарушения проводимости (проведения возбуждения по проводящей системе сердца); нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия и др.); часто наблюдается потеря аппетита, тошнота и рвота, реже - понос и боли в животе. Описаны отдельные случаи тромбоза (образования сгустка крови) мезентериальных сосудов (сосудов кишечника). Возможны сонливость, головные боли, нарушения сна; в редких случаях - ночные кошмары, дезориентация, возбуждение, депрессия (состояние подавленности); нарушения зрения (в частности, видение окружающих предметов в зелено-желтом спектре). Редко галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), психозы, афазия (нарушение речи). Возможны кожные аллергические реакции (эритема - ограниченное покраснение кожи), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), мышечные боли, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин).

Противопоказания. Гликозидная интоксикация (отравление сердечными гликозидами); атриовентрикулярная блокада II и III степени (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца) - за исключением пациентов с искусственным водителем ритма; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (врожденное заболевание проводящей системы сердца, характеризующееся периодически возникающим нарушением числа и ритма сердечных сокращений); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (заболевание сердечной мышцы с сужением камер сердца); идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (невоспалительное заболевание мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующееся резким сужением его полости); аневризма (расширение и/или выбухание) грудного отдела аорты; синдром каротидного синуса (комплекс симптомов, характеризующийся урежением сердечных сокращений, склонностью к обморокам, понижением артериального давления); повышенная чувствительность к дигоксину и его производным; беременность, лактация (кормление грудью).

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 и 0,2 мг; раствор для инъекций по 0,2 мг в ампулах по 1 мл и по 0,4 мг в ампулах по 2 мл.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

МЕПРОСЦИЛЛАРИН

(Meproscillarin)

Синонимы: Клифт.

Фармакологическое действие. Сердечный гликозид, получаемый из морского лука. Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, незначительно урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость (проведение возбуждения по проводящей системе сердца). У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий (расширяющий просвет сосудов) эффект. Уменьшает венозное давление, одышку, отеки.

Показания к применению. Хроническая сердечная недостаточность (при декомпенсированных клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе и др.), в том числе при наличии нормо или брадисистолической мерцательной аритмии (виды нарушения ритма сердца).

Способ применения и дозы. Дозу препарата устанавливают индивидуально для каждого пациента с учетом тяжести состояния, чувствительности пациента к препарату, предыдущего медикаментозного лечения. Средняя доза составляет по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 4 таблеток в сутки.

Побочное действие. Брадикардия (редкий пульс), атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), нарушения сердечного ритма, потеря аппетита, тошнота, рвота, понос, головная боль, усталость, головокружение. Редко - окрашивание предметов в зеленый и желтый цвета, снижение остроты зрения, скотомы (дефект поля зрения, не сливающийся с его периферическими границами), макро и микропсия (расстройства зрения, при которых предметы кажутся большими или меньшими, чем в действительности).

Противопоказания. Гликозидная интоксикация (отравление сердечными гликозидами). Относительные противопоказания: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада I-II степени, изолированный митральный стеноз (клапанный порок сердца), гипертрофический субаортальный стеноз (невоспалительное заболевание мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующееся резким сужением его полости), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (врожденное заболевание сердца, характеризующееся периодически возникающим нарушением числа и ритма сердечных сокращений), тампонада сердца (сдавливание сердца жидкостью и кровью, накапливающимися в перикарде /околосердечной сумке/), экстрасистолия (вид нарушения ритма сердца), желудочковая тахикардия (вид нарушения ритма сердца), выраженные нарушения функции печени, беременность, кормление грудью.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 мг в упаковке по 50 и 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ЛАНДЫШАНАСТОЙКА (Tinctura Convallariae)

Спиртовое извлечение 1:10 на 70% спирте из листьев ландыша.

Показания к применению. При неврозах сердца, нарушениях сердечной деятельности (без декомпенсации).

Способ применения и дозы. Взрослым по 15-20 капель 2-3 раза в день, детям от 1 до 12 капель 2-3 раза в день.

Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея (понос), аритмии (нарушение ритма сердечных сокращений), мышечная слабость, головная боль.

Противопоказания. Выраженный атеросклероз сосудов сердца (поражения стенки сосудов сердца), кардиосклероз (деструктивные изменения в сердечной мышце), эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца), миокардит (воспаление мышц сердца).

Форма выпуска. Настойка ландыша во флаконах-капельницах по 25 мл.

Условия хранения. В защищенном от света месте.

КАПЛИ ЗЕЛЕНИНА (GuttaeZelenini)

Показания к применению. При кардионеврозах, сопровождающихся брадикардией (редким пульсом).

Способ применения и лозы. По 20-25 капель 2-3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же. как и для настойки ландыша.

Форма выпуска. Во флаконах темного стекла по 25 мл. Содержат настойки ландыша и настойки валерианы по 100 мл, настойки красавки 5 мл, ментола 0,2 г.

Условия хранения. В защищенном от света месте.

КАПЛИ ЛАНДЫШЕВО-ВАЛЕРИАНОВЫЕ (GuttaeConvallariaeetValerian!)

Показания к применению. Вегетососудистая дистония, кардионевроз.

Способ применения и дозы. По 15 капель 2-3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как и для настойки ландыша.

Форма выпуска. Во флаконах темного стекла по 30 мл. Содержат настойки ландыша и настойки валерианы по 15 мл.

Условия хранения. В защищенном от света йёсте.

КАПЛИ ЛАНДЫШЕВО-ВАЛЕРИАНОВЫЕ С АДОНИЗИДОМ

(Guttae Convallariae et Valerian! cum adonisidi) Показаниякприменению. Относительно легкие формы хронической сердечной недостаточности, кардионеврозы и вегетососудистая дистония.

Способ применения и дозы. По 15-20 капель 2-3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как и для настойки ландыша.

Форма выпуска. Во флаконах темного стекла по 30 мл. Содержат настойки ландыша, настойки валерианы и настоя адонизида по 10 мл.

Условия хранения. В защищенном от света месте.

КАПЛИ ЛАНДЫШЕВО-ВАЛЕРИАНОВЫЕ

С НАТРИЯ БРОМИДОМ (GuttaeConvallariaeetValerian! cumNatriibromidi)

Показания к применению. Вегетососудистая дистония, кардионевроз, повышенная возбудимость.

Способ применения и дозы. По 15-20 капель 3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как и для настойки ландыша.

Форма выпуска. Во флаконах темного стекла по 30 мл. Содержат натрия бромида 8,5 г и капли ландышево-валериановые до 100 мл.

Условия хранения. В защищенном от света месте.

КАПЛИ ЛАНДЫШЕВО-ВАЛЕРИАНОВЫЕ С АДОНИЗИДОМ И НАТРИЯ БРОМИДОМ

(Guttae Convallariae et Valerian!

cum Adonisidi et Natrii bromidi)

Показания к применению. Относительно легкие формы хронической сердечной недостаточности, вегетососудистая дистония, кардионеврозы, повышенная возбудимость. Способ применения и дозы. По 15-20 капель 2-3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как и для настойки ландыша.

Форма выпуска. Во флаконах темного стекла по 25 мл. Содержат натрия бромида 4 г, настоя адонизида 5 мл, настойки ландыша и настойки валерианы по 10 мл. Условия хранения. В защищенном от света месте.

КАПЛИ ЛАНДЫШЕВО-ПУСТЫРНИКОВЫЕ (GuttaeConvallariaeetLeonuri)

Показания к применению. Вегетососудистая дистония, кардионевроз.

Способ применения и дозы. 15-20 капель 2-3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как и для настойки ландыша.

Форма выпуска. Во флаконах темного стекла по 25 мл. Содержат: настойки ландыша и настойки пустырника по 12,5 мл.

Условия хранения. В защищенном от света месте.

КОРГЛИКОН (Corgliconum)

Очищенный препарат из листьев ландыша майского и его разновидностей.

Фармакологическое действие. Аналогичен строфантину, однако оказывает более продолжительное действие.

Показания к применению. Острая и хроническая сердечная недостаточность ПБ - III стадии, пароксизмальная тахикардия (нарушение ритма сердца).

Способ применения и дозы. Внутривенно медленно взрослым по 0,5-1 мл, детям от 2 до 5 лет 0,2-0,5 мл, 6-12 лет 0,5-0,75 мл 0,06% раствора в 20 мл 40% раствора глюкозы. Высшая разовая доза для взрослых в вену 1 мл, суточная 2 мл с интервалом между инъекциями 8-10 часов.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и для строфантина.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,06% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Ландыша экстракт также входит в состав препаратов кардомпин, капли Вотчала, марелин.

ЛАНТОЗИД (Lantosidum)

Новогаленовый препарат, получаемый из листьев наперстянки шерстистой (DigitalisLanata).

Фармакологическое действие. Аналогичен спиртовым растворам суммы гликозидов из наперстянки, но быстрее всасывается и обладает меньшим кумулятивным свойством (способностью накапливаться в организме).

Показания к применению. Хроническая недостаточность кровообращения 1-1II стадии, сопровождающаяся тахикардией (учащенными сердцебиениями), тахиаритмией (нарушением ритма сердца) и мерцанием предсердий (нарушением ритма сердца).

Способ применения и дозы. Внутрь по 15-20 капель 2-3 раза в день; при диспепсических явлениях (расстройствах пищеварения) микроклизмы: 20-30 капель в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Высшая разовая доза для взрослых внутрь 25 капель, суточная 75 капель.

Побочное действие. Возможны диспепсические явления.

Побочное действие и противопоказания такие же, как и для настойки ландыша.

Форма выпуска. Во флаконах-капельницах по 15 мл.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

МЕДИЛАЗИД (Medilasidum)

Синонимы: бета-Метилдигоксин, Бемекор, Дигикор, Ланитоп, Медигоксин.

Фармакологическое действие. Отличительными особенностями медилазида является быстрая всасываемость при приеме внутрь (через 5-25 мин); кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) действие достигает максимума через 50-60 мин после приема. При внутривенном введении эффект начинает проявляться через 1-5 мин. Сравнительно с другими гликозидами наперстянки препарат обладает меньшей кумуляцией (способностью накапливаться в организме); после отмены продолжительность его воздействия составляет 3-9 дней, дигоксина -6-9, а дигитоксина - 14-21 день.

Показания к применению. Применяют при различных формах хронической сердечной недостаточности; при постоянной форме мерцательной тахиаритмии, пароксизмальном мерцании и трепетании предсердий, суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии (различных видах нарушения ритма сердца).

Способ применения и дозы. Медилазид назначают внутрь взрослым (независимо от приема пиши). Дозу подбирают строго индивидуально. Существует 3 способа дигитализации: быстрый, умеренно быстрый и медленный. Для получения быстрого лечебного эффекта применяют быстрое поэтапное насыщение медилазидом в течение 24-36 ч (быстрый тип насыщения). При этом начальная доза составляет 0,8-1,0 мг с последующим добавлением по 0,1-0,15 мг через каждые 5-6 ч до получения оптимального терапевтического эффекта. После этого переходят на поддерживающие дозы (0,1-0,4 мг в сутки).

Для умеренно быстрой дигитализации препарат назначают в первые-вторые-третьи сутки в дозе 0,6-0,8 мг (по 0,2 мг 3-4 раза в день), в четвертые, пятые и шестые - 0,4-0,6 мг (по 0,2 мг 2-3 раза в день). Затем переходят на поддерживающие дозы - по 0,1 -0,4 мг (в среднем 0,2 мг в сутки).

Для медленной дигитализации медилазид дают в течение 10 дней в дозе 0,4-0,6 мг (по 0,2 мг 2-3 раза в день), в последующем переходят на поддерживающие дозы (0,1-0,2 мг в сутки).

Высшая суточная доза - 1,25 мг.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для дигоксина.

Форма выпуска. Таблетки по 0,0001 г (0,1 мг) в упаковке (пробирках) по 50 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

НАПЕРСТЯНКИ ЛИСТЬЯ (FoliaDigitalis)

Используются стеблевые листья культивируемого растения наперстянки пурпуровой DigitalispurpureaL. и дикорастущей наперстянки крупноцветковой DigitalisgrandifloraMill. (Syn. Digitalis ambigua Murr.) сем. норичниковых Scrophulariaceae.

Содержат сердечные гликозиды (пурпуреагликозиды А и В, дигитоксин, гитоксин, гиталоксин и др.), стероидные сапонины (дигитонин, тигонин, гитонин), флавоноиды (лютеолин, 7-глюкозид-лютеолина), органические кислоты.

Фармакологическое действие. Каридотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) средство.

Показания к применению. Хроническая сердечная недостаточность различной этиологии (причины), пароксизмальная тахикардия (нарушение ритма сердца).

Способ применения и дозы. Внутрь порошок листьев и экстракт (концентрат) по 0,05-0,1 г 3-4 раза в день; настой (0,5:180,0) по столовой ложке 3-4 раза в день; детям от 0,005 до 0,06 г на прием в зависимости от возраста. Высшая разовая доза для взрослых внутрь - 0,1 г, суточная - 0,5 г.

Побочное действие. Обладает кумулятивным свойством (способностью накапливаться в организме).

Противопоказания. Выраженная брадикардия (редкий пульс), атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), учащенные приступы стенокардии.

Форма выпуска. Экстракт (концентрат) листьев сухой 1:1, листья резаные; порошок листьев наперстянки.

Условия хранения. Список Б. В плотно укупоренной таре и защищенном от света месте.

ДИГИТОКСИН (Digitoxinum)

Синонимы: Кардигин, Кардитоксин, Кордален, Кристапурат, Кристодигин, Дигимерк, Дигитин, Дигитокинол, Дигитоксозид, Диготин, Пуродигин и др.

Гликозид, получаемый из различных видов наперстянки (DigitalispurpureaL., DigitalisLanataEhrh. и др.).

Фармакологическое действие. Оказывает сильное кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) действие, замедляет частоту сердечных сокращений; обладает выраженными кумулятивными свойствами (накапливается в организме), быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Действие препарата начинает проявляться через 2-4 ч после приема, масимальный эффект отмечается через 8-12 ч. Обладает сильно выраженным кумулятивным эффектом (способностью накапливаться в организме).

Показания к применению. Хроническая сердечная недостаточность с нарушением кровообращения II и III стадии.

Способ применения и дозы. Принимают дигитоксин внутрь в виде таблеток, содержащих по 0,0001 г (0,1 мг) препарата. Обычно дают в первые дни по 0,6-1,2 мг в сутки (т.е суточные дозы иногда могут превышать высшие суточные дозу, предусмотренные Фармакопеей) в 4 приема через 6 ч, причем первая доза составляет '/3-'/2 суточной; по достижении терапевтического эффекта ее уменьшают, подбирая индивидуальную поддерживающую дозу -обычно 0,1-0,05 мг (1-'/2 таблетки) 1-2 раза в сутки или через 1-2-3 дня.

У больных с явлениями диспепсии (расстройствами пищеварения) или застоя в системе воротной вены дигитоксин можно применять в виде свечей, содержащих по 0,00015 г (0,15 мг) гликозида. Вводят обычно в прямую кишку по 1-2 свечи 1-2 раза в день в течение первых 2-5 дней с последующим уменьшением дозы до 1 -2 свечей в день. В этих случаях дозу следует подбирать также строго индивидуально.

Высшие дозы дигитоксина для взрослых внутрь: разовая - 0,0005 г (0,5 мг), суточная -0,001 г (1 мг).

Побочное действие. При правильном подборе дозы побочных явлений обычно не наблюдается. При развитии побочных явлений дозу уменьшают, а при необходимости прекращают дальнейший прием препарата.

До назначения дигитоксина необходимо выяснить, не получал ли больной непосредственно до этого (последние 10-14 дней) другие препараты сердечных гликозидов. В этих случаях следует проявлять осторожность во избежание явлений кумуляции. В связи с этим необходим перерыв (10-14 дней), если после дигитоксина назначают другие сердечные гликозиды.

Противопоказания. Такие же, как для дигоксина.

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 мг в упаковке по 10 штук; свечи по 0,15 мг в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

КОРДИГИТ (Cordigitum)

Экстракт из сухих листьев наперстянки пурпуровой, содержащий сумму гликозидов (дигитоксин, гитоксин и др.).

Фармакологическое действие. Кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) средство.

Показания к применению. Сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь в первый день 2-3 таблетки, затем (со второго дня) уменьшают дозу до 1-'/2 таблетки в сутки. Ректально (в прямую кишку) вводят по 1 свече 1 -2 раза в день.

Побочное действие. При передозировке брадикардия (редкий пульс), тошнота, экстрасистолия (нарушение ритма сердца).

Противопоказания. Острые эндокардиты (воспаление внутренних полостей сердца), необходима осторожность при остром инфаркте миокарда, нарушениях ритма.

Форма выпуска. Таблетки по 0,8 мг в упаковке по 10 штук; свечи по 0,0008 и 0,00012 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

НАПЕРСТЯНКИ ПУРПУРОВОЙ ЛИСТЬЯ

В ПОРОШКЕ (PulvisfoliorumDigitalis)

Размельченные листья, порошок зеленого цвета. Активность 50-66 ЛЕД или 10,3-12,6 КЕД в 1 г.

Фармакологическое действие и показания к применению такие же, что и для наперстянки листьев.

Способ применения и дозы. Взрослым назначают внутрь обычно по 0,05-0,1 г на прием 3-4 раза в день. Может назначаться также в свечах. После достижения необходимого эффекта (урежение пульса, увеличение мочеотделения, значительное уменьшение одышки) дозу снижают, индивидуально подбирая поддерживающую.

Детям назначают от 0,005 до 0,06 г на прием в зависимости от возраста.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,1 г, суточная - 0,5 г.

Побочное действие и противопоказания такие же, как и для листьев наперстянки.

Форма выпуска. Порошок и таблетки, содержащие по 0,05 г порошка наперстянки.

Условия хранения. Список Б. Сохраняют в маленьких, доверху заполненных, плотно укупоренных и залитых парафином банках оранжевого стекла. На каждой банке указывают активность порошка (количество ЕД в 1 г).

СТРОФАНТИН К (Strophantinum К)

Смесь сердечных гликозидов, выделяемых из семян строфанта Комбе (StrophantusKombe), содержит в основном Кстрофантин и Кстрофантизид.

Фармакологическое действие. Строфантин К является сердечным гликозидом. Повышает силу и скорость сокращения миокарда (сердечной мышцы) (положительный инотропный эффект); понижает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект).

При сердечной недостаточности увеличивает ударный (количество крови, которое сердца выбрасывает в кровеносное русло за одно сокращение) и минутный (количество крови, которое сердца выбрасывает в кровеносное русло за минуту) объем сердца, улучшает опорожнение желудочков, что приводит к уменьшению размеров сердца.

Эффект препарата проявляется через 3-10 мин после внутривенной инъекции. Максимальный эффект развивается через 30-120 мин после достижения насыщения. Продолжительность действия строфантина К составляет от одного до трех дней.

Показания к применению. Хроническая сердечная недостаточность 2-3 стадии; нарушения сердечного ритма: суправентрикулярная тахикардия; мерцательная аритмия.

Способ применения и дозы. Вводят строфантин в вену в виде 0,025% раствора обычно 0,25 мг (1 мл), реже 0,5 мг. Раствор строфантина разводят предварительно в 10-20 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Вводят медленно (в течение 5-6 мин), так как быстрое введение может вызвать шок. Вводят один раз (редко 2 раза) в сутки. Можно вводить раствор строфантина капельно в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. При капельном введении реже отмечаются токсические явления.

При невозможности внутривенного введения иногда строфантин назначают внутримышечно. Для уменьшения болезненности (внутримышечные инъекции резко болезненны) предварительно вводят 5 мл 2% раствора новокаина, а затем через ту же иглу - нужную дозу строфантина, разведенного в 1 мл 2% раствора новокаина. При внутримышечном введении дозы увеличивают в 1/2 раза.

Высшие дозы строфантина К для взрослых в вену: разовая -0,0005 г (0,5 мг), суточная -0,001 г (1 мг) или соответственно 2 и 4 мл 0,025% раствора.

Ввиду большой активности и быстрого действия строфантина требуется осторожность и точность в дозировке и показаниях.

Побочное действие. При передозировке строфантина могут появиться экстрасистолия, бигеминия (нарушения сердечного ритма), диссоциация ритма (изменение источника сердечного ритма); в этих случаях необходимо уменьшить при очередных введениях дозу и увеличить промежутки между отдельными вливаниями, назначить препараты калия. При резком замедлении пульса инъекции прекращают. Возможны тошнота и рвота.

Противопоказания. Резкие органические изменения сердца и сосудов, острый миокардит (воспаление мышц сердца), эндокардит (заболевание внутренних полостей сердца), выраженный кардиосклероз (деструктивные изменения в сердечной мышце). Осторожность требуется при тиреотоксикозе (заболевании щитовидной железы) и предсердной экстрасистолии (вид нарушения ритма сердца).

Форма выпуска. 0,025% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ЦЕЛАНИД (Celanidum)

Синонимы: Изоланид, Ланатозид С, Цедизанол, Цедистабил, Цедиланид, Целадигал, Цеглунат, Кристаланат С, Дигиланид С, Ланакроист, Ланатиген С.

Гликозид, полученный из листьев наперстянки шерстистой (DigitalislanataEhrh.).

Фармакологическое действие. Действует на сердце подобно другим гликозидам наперстянки, вызывает быстрый эффект и мало кумулируется (мало накапливается в организме).

Показания к применению. Острая и хроническая недостаточность кровообращения I, II и III стадии, тахиаритмическая форма мерцания предсердий (нарушение ритма сердца), пароксизмальная тахикардия (нарушение ритма сердца).

Способ применения и дозы. Назначают внутрь в таблетках (по 0,25 г) или каплях (0,05% раствор), а также внутривенно (0,02% раствор для инъекций). Для получения быстрого эффекта вводят внутривенно по 0,2-0,4 мг (1-2 мл 0,02% раствора) 1-2 раза в стуки. Внутрь принимают, начиная с 0,25-0,5 мг (1-2 таблетки) или 10-25 капель 0,05% раствора 3-4 раза в сутки (суточные дозы иногда превышают высшие суточные дозы, предусмотренные Фармакопеей). По достижении терапевтического эффекта (при внутривенном введении обычно на 2-3-й день, а при приеме внутрь на 3-5-й день) суточную дозу уменьшают до поддерживающей: 0,4-0,2 мг (2-1 мл 0,02% раствора) внутривенно; 0,5-0,25 мг (2-1 таблетка) или 40-20-10 капель 0,05% раствора внутрь. Для длительной поддерживающей терапии назначают внутрь по 1/2 таблетки 2 раза в день.

Высшие дозы для взрослых: внутрь разовая - 0,0005 г (0,5 мг), суточная - 0,001 г (1 мг); в вену разовая - 0,0004 г (0,4 мг), суточная - 0,0008 г (0,8 мг).

Побочное действие и противопоказания те же, что и для строфантина К.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 мг в упаковке по 30 штук; ампулы по 1 мл 0,02% раствора в упаковке по 10 штук; флаконы по 10 мл 0,05% раствора.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

АМРИНОН (Amrinone)

Синонимы: Инокор, Винкорам.

Фармакологическое действие. Препарат оказывает положительное инотропное (усиливает силу сокращения сердца), а также сосудорасширяющее действие; у больных застойной сердечной недостаточностью увеличивает сердечный выброс, снижает давление в легочной артерии и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление.

Показания к применению. Препарат назначают только для кратковременной терапии острой застойной сердечной недостаточности. Используют препарат только в отделениях интенсивной терапии, под контролем артериального давления.

Способ применения и дозы. Вводят внутривенно. Перед ведением раствор амринона в ампулах разводят в изотоническом растворе натрия хлорида (но не глюкозы). Разведенный раствор может храниться не более 24 ч.

Для получения быстрого терапевтического эффекта вводят сначала по 0,5 мг/кг со скоростью около 1 мг в секунду. Затем инъекции в дозе 0,5-1,5 мг/кг с той же скоростью можно повторять с промежутками 10-15 мин. В дальнейшем проводят инфузию из расчета 5-10 мкг (0,005-0,01 мг) на 1 кг массы тела в минуту. Максимальной суммарной дозы в течение часа, равной 4 мг/кг, обычно достаточно для получения выраженного терапевтического эффекта.

Возможно также проведение сразу непрерывной инфузии по 30 мкг/кг в минуту в течение 2-3 ч. Скорость введения подбирают индивидуально для каждого больного. Обшая суточная доза не должна превышать 10 мг/кг.

Побочное действие. При применении амринона возможны гипотензия (понижение артериального давления), тахикардия (учащенные сердцебиения), наджелудочковая и желудочковая аритмии (нарушения ритма сердца), нарушения функции почек, тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), а также головная боль, желудочно-кишечные расстройства, повышение температуры тела.

Противопоказания. Препарат нельзя назначать больным при наличии противопоказаний к повышению сердечного выброса: при обструктивной миопатии (болезни сердца, характеризующейся резким сужением просвета полости левого желудочка), поражении клапанов сердца, а также при гиповолемии (уменьшении объема циркулирующей крови), суправентрикулярной аритмии (нарушении ритма сердца), аневризме аорты (расширении просвета аорты вследствие патологических изменений ее стенок), острой артериальной гипотензии (понижении артериального давления), острой недостаточности почек, тромбоцитопении. Нет достаточного опыта применения амринона у детей, а у взрослых - при остром инфаркте миокарда. Не следует назначать препарат женщинам при беременности и кормлении грудью.

Вводить растворы нужно строго внутривенно, так как возможно сильное раздражение окружающих тканей. Нельзя смешивать раствор амринона с растворами других лекарственных средств.

Форма выпуска. В ампулах емкостью 20 мл, содержащих 100 мг амринона, стабилизаторы и воду для инъекций, в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ДОБУТАМИН (Dobutaminum)

Синонимы: Добужект, Добутрекс, Инотрекс.

Фармакологическое действие. По химической структуре является катехоламином и наиболее близок к дофамину.

Добутамин является представителем избирательных стимуляторов бета-адренорецепторов миокарда (сердеч ной мышцы) и оказывает в связи с этим сильное инотропное (изменяющее силу сокращения) влияние на сердечную мышцу. Он действует непосредственно на рецепторы и отличается этим от дофамина, оказывающего непрямое действие (путем вытеснения норадреналина из гранул депо). Добутамин практически не влияет на альфа-адренорецепторы сосудов. Он мало влияет на автоматизм желудочков, обладает слабым хронотропным (влияющим на частоту сердечных сокращений) действием, в связи с чем при его применении меньше (по сравнению с другими катехоламинами) риск развития аритмий.

В отличие от дофамина добутамин не вызывает расширения сосудов почек, однако в связи с усилением сердечного выброса он может улучшить перфузию почек и усилить диурез (мочеотделение) у больных с заболеваниями сердца. В связи с инотропным эффектом увеличивает коронарный (сердечный) кровоток. Периферическое сосудистое сопротивление несколько уменьшается.

Показания к применению. Применяют добутамин как кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) средство при необходимости кратковременно усилить сокращение миокарда (сердечной мышцы): при декомпенсации сердечной деятельности, связанной с органическими заболеваниями сердца или с хирургическими вмешательствами на сердце. Применяют препарат только у взрослых.

Способ применения и дозы. Вводят добутамин внутривенно обычно со скоростью от 2,5 до 10 мкг/кг в минуту.

Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 5% растворе глюкозы (нельзя смешивать раствор добутамина с растворами щелочей). Вначале разводят 250 мг препарата в 10-20 мл растворителя, затем дополнительно разводят до необходимой концентрации 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида. Скорость и длительность введения регулируют в зависимости от эффекта.

Побочное действие. При применении препарата возможны тахикардия (учащенные сердцебиения), повышение артериального давления, эктопические желудочковые аритмии (нарушение ритма сердца со смещением источника ритма), а также тошнота, головная боль, боль в области сердца. Эти явления проходят при уменьшении скорости введения.

Противопоказания. Препарат противопоказан при идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе (невоспалительном заболевании мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующемся резким сужением его полости).

Форма выпуска. Во флаконах по 20 мл, содержащих 250 мг (0,25 г) добутамина; 5% раствор (“концентрат для вливаний”) в ампулах по 5 мл (250 мг в ампуле).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

МИЛРИНОН (Milrinone)

Синонимы: Примакор.

Фармакологическое действие. По структуре и действию близок к амринону. Более активен, чем амринон, и лучше переносится.

Показания к применению. Предназначен (подобно амринону) только для кратковременной терапии острой сердечной недостаточности.

Способ применения и дозы. Вводят внутривенно сначала (“нагрузочная доза”) из расчета 50 мкг/кг (0,05 мг/кг) в течение 10 мин (около 0,5 мкг/кг в минуту). Поддерживающая доза - 0,375-0,75 мкг/кг в минуту от общей дозы 1,13 мг/кг в сутки. Длительность введения в зависимости от эффекта 48-72 ч.

Лечение должно проводиться под тщательным контролем артериального давления. При нарушении функции почек назначают в уменьшенных дозах. При гипокалиемии (понижении уровня калия в крови) следует давать препараты калия.

Побочное действие. Возможные побочные явления: гипотензия (пониженное артериальное давление), боли в области сердца, гипокалиемия, аритмии.

Противопоказания. Противопоказан при остром инфаркте миокарда, при беременности.

Форма выпуска. 0,1% раствор в ампулах по 10 мл (10мг).

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ ВОЗБУДИМОСТИ

И АВТОМАТИЗМА СЕРДЦА

Смотри также аспаркам,атрифос, боярышника плоды, калинор, калия оротат, калия хлорид, магнесол, неотон, панангин. сердечные гликозиды.

Класс 1

Согласно современной классификации антиаритмические лекарственные средства Iкласса делятся на 1А - аймалин, хинидин, новокаинамид, дизопирамид, этмозин; 1В -лидокаин, пиромекаин, тримекаин, дифенин, мексилетин, токаинид; 1C -боннекор, аллапинин, этацизин, пропафенон, энкаинид.

АЙМАЛИН (Ajmalinum)

Синонимы: Гилуритмал, Ритмос, Аритмал, Кардиоритмин, Тахмалин и др.

Алкалоид, содержащийся в некоторых видах раувольфии (RauwolfiaserpentineBenth. и др.).

Фармакологическое действие. Обладает противоаритмической активностью. Относится к 1А классу.

Показания к применению. Различные нарушения ритма (предсердная и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия и др.), аритмии, вызванные дигиталисной интоксикацией (отравлением сердечными гликозидами) и при остром инфаркте миокарда.

Способ применения и дозы. Внутримышечно 0,05-0,15 г в сутки; для купирования (снятия) острого приступа тахикардии (учащенных сердцебиений) внутривенно 2 мл 2,5% раствора в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. По устранении аритмии внутрь по 0,05-0,1 г 3-4 раза в день.

Побочное действие. Слабость, тошнота, рвота, снижение артериального давления, аллергические реакции; при внутривенном введении ощущение жара.

Противопоказания. Тяжелые нарушения проводящей системы сердца, выраженная сердечная недостаточность, гипотония (низкое артериальное давление), воспалительные изменения миокарда (сердечной мышцы).

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г в упаковке по 20 штук; ампулы по 2 мл 2,5% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте.

НЕО-ГИЛУРИТМАЛ (Neo-Gilurithmal)

Синонимы: Пропилаймалин, Праймалин, Праймалин битартрат.

Фармакологическое действие. По действию близок к аймалину, но эффективен в меньших дозах и лучше переносится, чем аймалин. Действует также в меньших дозах и лучше переносится, чем хинидин, новокаинамид, дизопирамид, мексилетин.

Показания к применению. Применяют при желудочковых и нажделудочковых аритмиях, но более эффективен при суправентрикулярной аритмии.

Способ применения и дозы. Назначают по 1 таблетке 3-4 раза в день, при достижении эффекта дозу уменьшают до 2 таблеток в день.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как у аймалина.

Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте

ПУЛЬСНОРМА (Pulsnorma)

Фармакологическое действие. Комбинированный антиаритмический препарат, выпускаемый в виде драже, содержащих аймалин, спартеинсульфат, антазолин гидрохлорид и фенобарбитал.

Добавленный к аймалину спартеин (сульфат) усиливает антиаритмическое действие. Спартеин - это алкалоид, имеющий такое же строение, как пахикарпин, и являющийся его изомером. Он обладает ганглиоблокируюшей активностью, но, кроме того, оказывает угнетающее действие на синусный узел, уменьшает частоту сердечных сокращений при синусной тахикардии.

Показания к применению. Назначают при нарушениях ритма сердца: желудочковых и предсердных экстрасистолиях, в том числе при бигеминиях (в частности, при передозировке препаратов наперстянки), политопных и групповых экстрасистолиях, пароксизмальной тахикардии.

Способ применения и дозы. Принимают по 1 драже 3 раза в день, а при хорошей переносимости - до 6-8 (иногда до 10) драже в сутки.

Побочное действие. Возможные побочные явления: ухудшение аппетита, боль в подложечной области, тошнота, редко рвота, - обычно проходят самостоятельно.

Форма выпуска. Драже, содержащие аймалина 0,03 г, спартеинсульфата 0,025 г, антазолина гидрохлорида 0,05 г, фенобарбитала 0,05 г.

Условия хранения. Список Б. В обычных условиях.

Аймалин входит также в состав комбинированного препарата коритрат.

АЛЛАПИНИН (Allapininum)

Фармакологическое действие. Оказывает антиаритмическое действие при предсердных и желудочковых нарушениях ритма сердца, обусловленных различными механизмами. Замедляет скорость проведения импульсов по предсердиям и системе Гиса-Пуркинье, не влияя на проведение импульсов по атриовентрикулярному узлу. Влияние на функцию синусового узла выражено незначительно. Препарат не обладает отрицательным инотропным свойством (не уменьшает силу сердечных сокращений), не вызывает артериальной гипотензии (не снижает артериальное давление). Оказывает местноанестезируюшее и седативное (успокаивающее действие на центральную нервную систему) действие. Относится к 1C классу.

Показания к применению. Нарушения сердечного ритма: наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (врожденное заболевание сердца, характеризующееся периодически возникающим нарушением числа и ритма сердечных сокращений); пароксизмальная желудочковая тахикардия.

Способ применения и дозы. Таблетки, предварительно измельчив, принимают внутрь за 30 мин до еды, запивая теплой водой. Вначале назначают по 0,025 г каждые 8 ч. При отсутствии эффекта дозу увеличивают, назначая по 0,025 г каждые 6 ч. Возможно дальнейшее увеличение дозы до 0,05 г на прием каждые 6-8 ч. Продолжительность лечения зависит от состояния больного и характера нарушения ритма, может продолжаться до нескольких месяцев. Высшие дозы внутрь: разовая - 0.05 г, суточная - 0,3 г.

Начало действия при приеме внутрь после разового приема - через 40-60 мин, максимальное действие - через 4-5 ч, общая продолжительность действия - свыше 8 ч.

Внутримышечно аллапинин вводят в дозе 0,4 мг/кг каждые 6 ч.

Внутривенно ааллапинин вводят в дозе 0,3-0,4 мг/кг. Перед применением препарат разводят до 20 мл изотоническим раствором натрия хлорида. Аллапинин вводят медленно - в течение 5 мин. При необходимости через 6 ч введение препарата в дозе 0,3 мг/кг повторяют.

При внутривенном введении действие препарата развивается относительно медленно - через 15-20 мин и достигает максимума ко 2-му часу; эффект сохраняется длительно -до 6-8 ч.

Побочное действие. Возможны головокружение, ощущение тяжести в голове, диплопия (двоение в глазах). При выраженности этих явлений следует уменьшить дозу препарата. При длительном применении препарата возможна синусовая тахикардия (учащение пульса). В этом случае назначают малые дозы бета-блокаторов.

Противопоказания. Атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца) II степени и более высоких степеней, тяжелая печеночная и почечная недостаточность. При атриовентрикулярной блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусового узла (заболевании сердца, сопровождающемся нарушением ритма), а также при тяжелой недостаточности кровообращения аллапинин следует назначать под более тщательным врачебным контролем, начиная лечение в стационарных условиях (в больнице), чаше осуществляя электрокардиографический контроль. Беременным аллапинин назначают лишь по жизненным показаниям.

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г в упаковках по 30 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

БОННЕКОР (Воппесог)

Синонимы: Тирацизин.

Фармакологическое действие. Препарат обладает антиаритмической активностью. По механизму действия сочетает свойства антиаритмических препаратов 1C и IV классов. Наряду с блокадой “быстрых” натриевых каналов (свойство I класса) обладает свойствами антагонистов ионов кальция (свойство IV класса).

Препарат эффективен при парентеральном (минуя желудочно-кишечный тракт) и пероральном (через рот) введении.

Показания к применению. Применяют при нарушениях ритма сердца: наджелудочковых и желудочковых экстрасистолиях, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, фокальных желудочковых тахикардиях, для профилактики рецидивов (повторного появления) мерцания и трепетания предсердий.

Способ применения и дозы. При острых нарушениях ритма (острый инфаркт миокарда) вводят внутривенно из расчета 0,3-0,6 мг/кг. Вводят медленно в изотоническом растворе натрия хлорида. Повторное введение -не ранее чем через 6 ч.

Внутрь назначают от 100 до 300 мг в сутки. Обычно начинают прием с 50 мг 2 раза в день, а при необходимости увеличивают дозу до 75-100 мг 2-3 раза в день.

Побочное действие. Боннекор обычно хорошо переносится, не снижает артериальное давление, не вызывает учащение пульса. При внутривенном введении могут возникнуть ощущение жара, головокружение, парестезии (чувство онемения в конечностях). Внутривенные вливания должны проводиться только в условиях стационара (больницы) под электрокардиографическим контролем.

При приеме боннекора внутрь могут наблюдаться сухость во рту, чувство онемения слизистой оболочки полости рта, диспепсические явления (расстройства пищеварения). Возможны кожные аллергические реакции.

Иногда отмечается удлинение интервала P-Qи развитие аритмогенного эффекта (возникновение нарушений ритма сердца).

Противопоказания. Выраженная атриовентрикулярная блокада, блокада пучка Гиса (нарушения проведения возбуждения по проводящей системе сердца), выраженная недостаточность сердца, кардиогенный шок, беременность и период кормления грудью.

Не следует вводить растворы боннекора больным бронхиальной астмой (в связи с содержанием в ампулах в качестве стабилизатора натрия бисульфата). Не следует назначать боннекор одновременно с сердечными гликозидами. Осторожность надо соблюдать при нарушениях функции печени.

Форма выпуска. Таблетки по 50 и 100 мг в упаковке по 50 штук; 0,5% раствор в ампулах по 5 мл (25 мг) в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В зашишенном от света месте.

ДИЗОПИРАМИД

(Disopyramidum)

Синонимы: Палпитин, Ритмилен, Ритмодан, Дикорантил, Корапейс, Дикоринан, Димодан, Ритмодул, Hop-пае и др.

Фармакологическое действие. Антиаритмическое средство, подобное по действию хинидину. Относится к антиаритмикам IA класса. Уменьшает частоту сердечных сокращений, несколько снижает систолическое артериальное давление (/“верхнее”/ артериальное давление в фазу изгнания крови).

Показания к применению. Используют при предсердных и желудочковых экстрасистолиях, при суправентрикулярной тахикардии (нарушениях ритма сердца).

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 0,1 г, в тяжелых случаях по 0,2 г 3-4 раза в день. На первый прием рекомендуют “ударную” дозу - 0,3 г, а затем подбирают оптимальную. Внутривенно по 0,001-0,002 г/кг массы тела.

Побочное действие. Аллергические реакции, сухость во рту, диспепсия (расстройства пищеварения), иногда затруднение мочеиспускания и задержка мочи, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, нарушение выделительной функции почек, предсердно-желудочковая блокада, выраженная брадикардия (редкий пульс), кардиогенный шок.

Форма выпуска. В капсулах (или таблетках) по 0,1 г; раствор 1% в ампулах по 5 мл для инъекций.

Условия хранения. Список Б. В обычных условиях.

ДИФЕНИН (Dipheninum)

Синонимы: Фенитоин, Дифентоин, Эпанутин, Гидантоинал, Содантон, Алепсин, Дифенилгидантоин, Дигидантоин, Дилантин натрий, Дифедан, Эптоин, Гидантал, Фенгидон, Солантоин, Солантил, Зентропил и др.

Фармакологическое действие. Относится к антиаритмикам IB класса. Изменяет трансмембранный ионный обмен, увеличивая отношение внеклеточного натрия к внутриклеточному; возможно, влияет на трансмембранный обмен кальция, изменяет вызываемый дигиталисом выход калия из миокарда (сердечной мышцы). Противодействует электрофизиологическим изменениям, вызываемым дигоксином, новокаинамидом и ишемией (несоответствием между потребностью и доставкой к сердцу кислорода). Вызывает увеличение коронарного (по сосудам сердца) кровотока. Обладает противосудорожным действием.

Показания к применению. Нарушения ритма сердца: суправентрикулярная и желудочковая аритмии, вызванные интоксикацией (отравлением) сердечными гликозидами, суправентрикулярная и желудочковая аритмия различной этиологии (причины), включая трепетание и мерцание предсердий, в тех случаях, когда другие антиаритмические средства неэффективны; аритмии центрального происхождения; профилактический прием перед обшей анестезией, дефибрилляцией дигитализированных больных (восстановлением нормального ритма сердца посредством электрических разрядов у больных, принимающих сердечные гликозиды).

Способ применения и дозы. При приеме внутрь для быстрого достижения терапевтического эффекта - 1000 мг в первые сутки, затем на 2-й и 3-й день по 500-600 мг, далее поддерживающая доза 300-500 мг. В исключительных ургентных (неотложных) случаях иногда дают внутрь разовую дозу 1000 мг.

Внутривенно в ургентных случаях в первый день начинают с 200-300 мг в течение нескольких минут, далее по 50-100 мг через каждые 5 мин при скорости введения 25 мг/мин. Общая суточная доза в первый день до 1000 мг. На 2-й день внутривенно вводят 500 мг, на 3-й - до 400-500 мг и т. д. Во избежание тромбоза (закупорки сосуда сгустком крови) в месте инфузии используют катетеры, которые помещают в крупные вены и периодически промывают.

Побочное действие. Тремор (дрожание рук), атаксия (нарушение координации движений), дазартрия (расстройство речи), нистагм (непроизвольные движения глазных яблок), боль в глазах, повышенная раздражительность, кожные высыпания, иногда повышение температуры, желудочно-кишечные расстройства, лейкоцитоз (увеличение числа лейкоцитов в крови), мегалобластическая анемия (снижение содержания эритроцитов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение гранулоцитов в крови), стоматиты (воспаление слизистой оболочки полости рта).

Противопоказания. Выраженная сердечная недостаточность, гипотензия (низкое артериальное давление), выраженная брадикардия (редкий пульс), высокая степень атриовентрикулярной блокады (нарушение проведения возбуждения по сердцу), повышенная чувствительность к препарату.

Следует осторожно применять при болезнях печени и других состояниях, приводящих к уменьшению кровотока в печени (гипотензия или сердечная недостаточность); беременности.

Дифенин нельзя применять с рядом противотуберкулезных препаратов (изониазид, ПАСК), хлорпромазином, элениумом, эстрогенами, барбитуратами (влияние на метаболизм /разложение в организме/ дифенина и т. п.).

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г; ампулы по 250 мг.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ЛИДОКАИН (Udocain)

Синонимы: Ксилокаин, Лидестин, Ацетоксилин, Алокаин, Анестакон, Анестекаин, Астракаин, Доликаин, Дулцикаин, Фастокаин,. Леостезин, Лидокард, Лидокатон, Лигнокаин, Марикаин, Нуликаин, Октокаин, Ремикаин, Ксилокард, Ксилоцитин, Ксилотон, Эсракаин, Солкаин, Стерикаин, Ксикаин, Ксилезин, Ксилотокс и др.

Фармакологическое действие. Является одним из наиболее эффективных препаратов, устраняющих желудоч ковую экстрасистолию (нарушение ритма сердца) и желудочковую тахикардию (учащенные сердцебиения). Вследствие этого широко применяется не только для лечения, но и для профилактики желудочковых расстройств ритма, в том числе фибрилляции (хаотичных сокращений сердечной мышцы) желудочков у больных острым инфарктом миокарда. Относится к антиаритмикам IB класса. Препарат также обладает местноанестеризующей (местнообезболиваюшей) активностью.

Показания к применению. Желудочковые экстрасистолия и тахикардия, особенно в острой стадии инфаркта миокарда, а также вызванные интоксикацией (отравлением) препаратами наперстянки.

Способ применения и дозы. С лечебной целью для создания терапевтической концентрации в крови внутривенно струйно медленно (в течение 3-4 мин) вводят 0,06-0,08 г препарата из расчета 0,001 г/кг массы тела. Действие наступает уже в течение первой минуты введения, но оно очень непродолжительно. Поэтому вслед за струйным внутривенным введением следует сразу же наладить капельное внутривенное вливание лидокаина со средней скоростью 0,002 г/мин (от 0,001 до 0,0035 г/мин). Поскольку ввиду быстрой биотрансформации препарата (превращения препарата в организме) печенью через 20-30 мин концентрация его в крови ниже терапевтического уровня, через 5-10 мин после начала первого введения на фоне продолжающейся капельной инфузии вводят повторно (0,04 г) в течение 3-4 мин.

Доза препарата при капельной инфузии в зависимости от массы тела, скорости биотрансформации (в случае сердечной недостаточности и болезнях печени последняя значительно замедляется) и антиаритмического эффекта подбирается индивидуально для каждого больного, а продолжительность инфузии исчисляется нередко сутками. Поэтому, чтобы не вводить чрезмерно большое количество жидкости, скорость инфузии должна быть не более 17 капель в 1 мин. В этом случае количество вводимого раствора составит за 1 ч всего 50 мл, а за сутки - 1200 мл. Подбор оптимального рабочего раствора лидокаина для поддержания его оптимальной концентрации в крови при условии введения со скоростью 17 капель/мин производится по следующей схеме:
 
 

Количество лидокаина
получаемого больным	в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида	в 1 мл раствора	в 1 капле раствора
0,001 г/мин 0,00135 г/мин 0,002 г/мин 0,003 г/мин	0,06 г (2% - 3 мл) 0,08 г (2% - 4 мл) 0,12 г (2% -6мл) 0,18 г (2% -9мл)	0,0012 г 0,0016 г 0,0024 г 0,0036 г	0,00006 г 0,00008 г 0,00012 г 0,00018 г

Если необходимо увеличить количество вводимого лидокаина, нужно подобрать более высокую концентрацию препарата. Увеличивать количество капель не следует из-за опасности перегрузки организма жидкостью.

Внутримышечное введение менее эффективно, чем внутривенное, и применяется реже, в основном в тех случаях, когда внутривенная инфузия затруднена, например, на догоспитальном этапе перед транспортировкой больного в стационар (больницу). Ее преимуществом является возможность поддержания терапевтической концентрации в течение 2-3 ч. Однократно в дельтавидную мышцу вводят 0,3-0,6 г (1,5-3 ампулы 10% раствора), через 3 ч инъекцию можно повторить. Иногда после введения первой дозы (0,08 г, т. е. 4 мл 2% раствора) внутримышечно вводят еще 0,4 г (4 мл 10% раствора) и затем каждые 3 ч внутримышечно по 0,4-0,6 г в течение всего срока лечения.

Побочное действие. В низких концентрациях (до 0,5%) по токсичности не отличается от новокаина, в более высоких концентрациях -токсичнее. Поскольку токсичность возрастает в геометрической прогрессии, целесообразно использовать минимальные эффективные концентрации. При передозировке -бледность, тошнота, рвота, снижение артериального давления, дрожание мышц. При тяжелой интоксикации (в случае быстрого введения в кровь) - гипотензия (понижение артериального давления), сосудистый коллапс (резкое падение артериального давления вследствие резкого расширения просвета периферических сосудов), угнетение дыхательного центра, судороги.

Противопоказания. Тяжелая миастения (мышечная слабость). Применяется с осторожностью при недостаточности сердечно-сосудистой системы, болезнях печени и почек.

Форма выпуска. 1% раствор в ампулах по 10 мл; 2% раствор в ампулах по 2 и 10 мл; 10% раствор в ампулах по 2 мл.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

МЕКСИЛЕТИН (Mexiletine)

Синонимы: Мекситил, Мексилен, Мекситек, Мокситил, Таметил.

Фармакологическое действие. По химической структуре близок к лидокаину и подобно ему оказывает антиаритмическое действие. Как лидокаин, относится к антиаритмическим препаратам IB класса. Подавляет быстрый трансмембранный ток ионов натрия, оказывает сильное мембраностабилизирующее действие. В отличие от лидокаина быстро и полностью всасывается при приеме внутрь.

Показания к применению. Применяют при нарушениях ритма сердца: желудочковых экстрасистолиях, идиопатических или других желудочковых аритмиях, желудочковых аритмиях после инфаркта миокарда, для профилактики фибрилляции желудочков (хаотичных сокращений сердечной мышцы) при остром инфаркте миокарда; при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов, и др.

Способ применения и дозы. Для купирования (снятия) острых нарушений ритма вводят мексилетин внутривенно (в изотоническом растворе натрия хлорида). Сначала вводят из расчета 0,17 мг/кг в минуту на протяжении 15 мин; затем в зависимости от клинической картины повторно вливают: в течение первых трех часов по 0,03 мг/кг в минуту (+2 мг/кг в час), затем до 12 ч и более по 0,008 мг/кг в минуту (+0,5 мг/кг в час). За 1 ч до окончания вливания назначают внутрь 200 мг (1 капсулу) препарата. При переходе на постоянный пероральный (через рот) прием назначают сначала 400 мг (2 капсулы по 200 мг), затем по 200 мг (1 капсулу) каждые 6-8 ч. В некоторых случаях разовую дозу приходится увеличивать до 600 мг. В зависимости от эффекта дозу постепенно уменьшают.

Капсулы проглатывают не разжевывая, запивая водой.

Побочное действие. При применении мексилетина возможны изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота, нистагм (непроизвольные движения глазных яблок), нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), атаксия (нарушение координации движения), тремор (дрожание конечностей), парестезии (чувство онемения в конечностях), сонливость, спутанность сознания, головокружение.

Противопоказания. Слабость синусного узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма), брадикардия (редкий пульс), гипотензия (пониженное артериальное давление), выраженная сердечная недостаточность, острая почечная и печеночная недостаточность.

Препарат проникает через плаценту и поступает в материнское молоко, поэтому его не следует назначать женщинам при беременности и кормлении грудью (за исключением жизненых показаний).

Форма выпуска. Капсулы по 50 и 200 мг в упаковке по 30 штук; капсулы по 360 мг в упаковке по 20 штук; 20% раствор в ампулах по 10 мл.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

МЕКСИТИЛ-ДЕПО (Mexitil-depot)

Пролонгированная (длительного действия) лекарственная форма мексилетина.

Показания к применению. Те же, что и для мексилетина.

Способ применения и дозы. По 1 капсуле через 12 ч. При необходимости применения больших доз принимают обычные капсулы. Капсулы проглатывают не разжевывая, запивают водой.

Побочные явления и противопоказания такие же, как для мексилетина.

Форма выпуска. Капсулы-депо по 360 мг в упаковке по 20 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

НОВОКАИНАМИД (Novocainamidum)

Синонимы: Прокаинамида гидрохлорид, Прокаинамид, Амидопрокаин, Кардиоритмин, Новокамид, Прокалил, Пронестил.

Фармакологическое действие. Понижает возбудимость мышцы сердца, подавляет эктопические очаги возбуждения (смещенные источники ритма сердца), а также обладает местноанестезирующим свойством. Относится к IA классу препаратов антиаритмического действия.

Показания к применению. Нарушения сердечного ритма (экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, пароксизмы мерцания предсердий и др.).

Способ применения и дозы. При желудочковой экстрасистолии назначают внутрь вначале в дозе 0,25-0,5-1 г (взрослым), затем по 0,25-0,5 г каждые 4-6 ч. При необходимости суточная доза может быть доведена до 3 г (иногда до 4 г). Длительность лечения зависит от эффективности и переносимости препарата.

Для купирования (снятия) пароксизмальной желудочковой тахикардии вводят препарат в вену в дозе 0,2-0,5 г (редко 1 г) со скоростью 25-50 мг в минуту, либо вводят “ударную” дозу 10-12 мг/кг (в течение 40-60 мин), а далее проводят поддерживающую инфузию из расчета 2-3 мг в минуту. После купирования пароксизма (приступа) назначают поддерживающую дозу внутрь - по 0,25-0,5 г каждые 4-6 ч. При пароксизмах мерцательной аритмии вначале рекомендуется внутрь доза 1,25 г (“ударная”). Если эта доза неэффективна, то через час дают дополнительно 0,75 г и далее через каждые 2ч - по 0,5-1 г до купирования пароксизма; общая суточная доза 3 г (иногда 4 г).

Можно также назначать новокаинамид внутримышечно по 5-10 мл 10% раствора (до 20-30 мл в сутки). При необходимости препарат вводят внутримышечно в дозе 0,5-1 г (5-10 мл 10% раствора), а далее через интервалы 6 ч вводят в вену (медленно) по 0,2-0,5 г (редко 1 г) или вводят в вену из расчета 10-20 мг/кг в течение 40-60 мин с последующей поддерживающей инфузией из расчета 2-3 мг в минуту.

При внутривенном введении раствор новокаинамида разводят в 5% растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида. Скорость введения не должна превышать 50 мг в минуту. При этом необходимо постоянно следить за пульсом, артериальным давлением и электрокардиограммой. При быстром введении возможно развитие коллапса (резкого падения артериального давления), внутрисердечной блокады (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), асистолии (прекращение сокращений сердца). При явлениях коллапса обычно вводят мезатон или норадреналин; однако следует учитывать, что у людей пожилого возраста, особенно страдающих артериальной гипертензией (повышенным артериальным давлением), внутривенное введение мезатона может вызвать резкое повышение артериального давления с нежелательными последствиями.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 1 г, суточная - 4 г; внутримышечно и в вену (капельно): разовая - 1 г (10 мл 10% раствора), суточная - 3 г (30 мл 10% раствора).

Побочное действие. Коллаптоидные реаиши (резкое падение артериального давления), общая слабость, головная боль, тошнота, бессонница.

Противопоказания. Выраженная сердечная недостаточность, нарушение проводимости, повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г и 0,5 г в упаковке по 20 штук; ампулы по 5 мл 10% раствора в упаковке по 10 штук; 10% раствор в герметически закрытых флаконах.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Новокаинамид входит также в состав препарата коритрат.

ПИРОМЕКАИН (Pyromecainum)

Синонимы: Бумекаин гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Пиромекаин обладает противоаритмической активностью при нарушениях ритма различного генеза (происхождения). По противоаритмическому действию пиромекаин близок к лидокаину. Относится к антиаритмикам 1В класса. Препарат быстро всасывается и не накапливается в организме.

Пиромекаин оказывает седативное (успокаивающее действие на центральную нервную систему), болеутоляющее, местноанестезирующее и противовоспалительное действие.

Показания к применению. Пиромекаин применяют в качестве противоаритмического средства при ишемической болезни сердца для лечения различных нарушений ритма желудочкового генеза (экстрасистолия, парасистолия, тахикардия); при аритмии, вызванной острым инфарктом миокарда и интоксикацией (отравлением) сердечными гликозидами; при операциях на сердце для предупреждения и лечения расстройств сердечного ритма; для купирования экстрасистолии (снятия нарушения ритма сердца) при временном и постоянном электростимуляторах.

Способ применения и дозы. В качестве противоаритмического средства с целью купирования (снятия) частой желудочковой экстрасистолии пиромекаин вводят внутривенно струйно медленно, со скоростью 1 мл/мин, в дозах 50-100 мг (5-10 мл 1% раствора на 5% растворе глюкозы) в течение 3-5 мин. Для длительной терапии (в течение 6-8 сут.) пиромекаин вводят внутривенно струйно медленно, со скоростью 1 мл/мин, в дозе 100 мг (10 мг 1% раствора), с интервалом между введениями 15-20 мин.

Достигнутый противоаритмический эффект поддерживают капельным введением со скоростью 2-3 мг/мин (8-12 капель в 1 мин; 1 капля содержит 0,5 г пиромекаина).

При остром инфаркте миокарда пиромекаин вводят:

- дозе 100-150 мг (10-15 мл 1% раствора) внутривенно, струйно, медленно, в течение 3-5мин;

-в дозе 100 мг (10 мл 1% раствора) 2 раза, с интервалом между введениями 15-20 мин, на фоне капельного введения. 1% раствор пиромекаина на 5% растворе глюкозы перед капельным введением разводят в два раза 5% раствором глюкозы или изотоническим раствором натрия хлорида и вводят со скоростью 2-3 мг/мин (8-12 капель в 1 мин; 1 капля содержит 0,25 мг пиромекаина). Длительность инфузии в течение 24 ч и более (при необходимости).

При операциях на сердце пиромекаин вводят внутривенно струйно медленно, со скоростью 1 мл/мин, в дозе

1,5-2 мг/кг, в течение 3-5 мин. Достигнутый противоаритмический эффект поддерживают внутривенным капельным введением со скоростью 1-2 мг/мин (4-8 капель в 1 мин; 1 капля содержит 0,5 мг пиромекаина) в течение 24 ч.

Средняя доза при внутривенном введении 1% раствора - 1 г (100 мг). Высшая суточная доза привведении в вену - 1,5 г (1500мг).

Побочное действие. У некоторых больных при применении пиромекаина возможны бледность, тошнота, головная боль, головокружение. При быстром поступлении препарата в ток крови (неосторожное, без соблюдения скорости, введение пиромекаина в вену) может наблюдаться понижение артериального давления.

Противопоказания. Внутривенное введение пиромекаина противопоказано при тяжелых нарушениях функции печени и почек.

Форма выпуска. Пиромекаин выпускают в виде 1% раствора на 5% растворе глюкозы (для внутривенного введения) в ампулах по 5 и 10 мл.

Условия хранения. Список Б. В обычных условиях.

ПРОПАФЕНОН (Propafenone)

Синонимы: Пролекофен, Фенопраин, Норфенон, Норморитмин, Ритмонорм.

Фармакологическое действие. Оказывает антиаритмическое и коронарорасширяюшее (расширяющее сердечные сосуды) действие. Относится к антиаритмикам 1C класса: удлиняет рефракторный период (момент невозбудимости) предсердий и желудочков, повышает порог возбудимости, тормозит образование возбуждения и его распространение от предсердий к желудочкам.

Показания к применению. Эффективен при различных нарушениях сердечного ритма. Применяют для купирования (снятия) и лечения желудочковых и наджелудочковых экстрасистолии (нарушений ритма сердца), при синдроме Вольфа-Парки неона-Уайта (нарушении ритма сердца вследствие преждевременного возбуждения желудочков).

Способ применения и дозы. Применяют внутривенно и внутрь. В вену вводят обычно в дозе 1мг/кг (от 0,5 до 2 мг/кг), медленно - в течение 3-6 мин под контролем электрокардиограммы. Интервал между первой и второй инъекциями должен составлять 90-120 мин. При тяжелых аритмиях вводят капельно в изотоническом (5%) растворе глюкозы. Инфузию начинают через 3-5 мин после внутривенного введения. Поддерживающая доза -0,3 мг/кг в час.

Внутрь назначают в дозе 0,6 мг (600 мг) в сутки (4 раза по 150 мг или 2 раза по 300 мг), иногда -до 0,9 г в сутки.

Побочное действие и противопоказания такие же, как и для аллапинина.

Форма выпуска. В ампулах по 20 мл, содержащих 70 мг пропафенона, и по 10 мл, содержащих 35 мг; таблетки по 0,15 и 0,3 г (150 и 300 мг).

Условия хранения. Ампулы - при температуре от +15 до +25 "С (не ниже +15 °С), таблетки - в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25 "С.

ТОКАЙНИД (Tocainide)

Синонимы: Тонокард.

Фармакологическое действие. Токайнид напоминает лидокаин по влиянию на волокна Пуркинье (проводящую систему сердца), укорачивает эффективный рефрактерный период (период абсолютной невозбудимости) и продолжительность потенциала действия, уменьшая потенциал действия. Токайнид повышает порог фибрилляции желудочков (уменьшает возможность возникновения хаотичных сокращений сердца), слегка ускоряет проведение по атриовентрикулярному узлу (предсердно-желудочковому узлу). Его преимущество в том, что он не дает значительного отрицательного инотропного эффекта (не уменьшает силу сердечных сокращений), укорачивает интервал Q-Tна электрокардиограмме, редко дает аритмогенный эффект (побочное действие - стимуляцию развития нарушений ритма сердца). Токайнид эффективен при желудочковых экстрасистолиях (нарушении ритма сердца), в том числе в острой стадии инфаркта миокарда, при желудочковых тахикардиях (учащенных сердцебиениях). Относится к антиаритмикам IB класса.

Показания к применению. Желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия, в том числе при остром инфаркте миокарда.

Способ применения и дозы. Внутрь - по 200-400 мг через каждые 8 часов или 400-800 мг через 12 часов. Максимальная разовая доза - 600 мг каждые 6 ч. Внутримышечно - 400-600 мг. Для получения максимального эффекта одновременно вводят в вену 80 мг и внутримышечно 400 мг. Максимальная суточная доза - 2400 мг.

Побочное действие. Такие же, как и у мексилетина.

Противопоказания. Заболевания печени и почек, аллергические реакции.

Форма выпуска. Таблетки по 400 и 600 мг.

Условия хранения. Список Б. В обычных условиях.

ТРИМЕКАИН (Trimecainum)

Синонимы: Тримекаина гидрохлорид, Мезокаин, Месдикаин, Мезидикаин.

Фармакологическое действие. Антиаритмическое средство IB класса. Обладает также местноанестезируюшими свойствами.

Показания к применению. Такие же, как для лидокаина.

Способ применения и дозы. Обычно вначале вводят струйно внутривенно 80-120 мг (в виде 2% раствора), затем капельно (в течение суток) со скоростью 2 мг в минуту (0,1-0,2% раствор в изотоническом растворе натрия хлорида).

Побочное действие. Побледнение лица, головная боль, тошнота.

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Тяжелые заболевание печени и почек.

Форма выпуска. Ампулы по 2 мл 2% раствора.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ХИНИДИНА СУЛЬФАТ (Chinidinisulfas)

Синонимы: Хинидин, Хинидин сернокислый, Колхицин серный, Квинидин сульфат, Конхицин сернокислый.

Фармакологическое действие. Хинидин обладает сильной антиаритмической активностью, эффективен при различных видах аритмий, но относительно часто вызывает побочные явления. Вместе с тем в ряде случаев препарат эффективен при недостаточном действии других антиаритмических средств, а при правильном дозировании он безопасен. Относится к антиаритмикам IA класса.

Показания к применению. Назначают хинидин для купирования (снятия) приступов и особенно для профилактики рецидивов (повторного появления признаков) мерцательной аритмии, а также при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, частой экстрасистолии и желудочковой тахикардии (различных нарушениях ритма сердца).

Способ применения и дозы. Принимают хинидина сульфат внутрь (за 30 мин до еды) в виде таблеток. Максимальный антиаритмический эффект развивается при этом через 2-3 ч, действие продолжается 4-6 ч. Предложены различные схемы применения хинидина. Ранее назначали хинидин, начиная с небольших доз (0,1 г) по несколько раз в день (6 раз) с постепенным увеличением дозы до 0,25-0,3 г также по 6 раз в день.

Однако изучение фармакокинетики (распределения в организме) хинидина показывает, что начинать надо с относительно высоких доз, чтобы достичь оптимальной концентрации препарата в крови.

Для лечения аритмий при ишемической болезни сердца: на первый прием назначают 0,4 г, затем, если приступ не купировался - по 0,2 г каждый час до прекращения приступа или до достижения общей дозы хинидина 1 г. При отсутствии побочных явлений первая доза при следующем приступе может быть увеличена до 0,6 г. При частых приступах желудочковой аритмии хинидин назначают по 0,4-0,6 г каждые 2-3 ч.

При всех схемах его применения суточная доза (для взрослых) не должна превышать 4 г.

Побочное действие. При передозировке и повышенной индивидуальной чувствительности угнетение сердечной деятельности, тошнота, рвота, понос, аллергические реакции; в отдельных случаях фибрилляция предсердий (хаотичные сокращения предсердий).

Противопоказания. Идиосинкразия (наследственная повышенная чувствительность) к препарату, декомпенсация сердца (сердечная недостаточность /неспособность обеспечить необходимое кровоснабжение органов/), беременность.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,1 и 0,2 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

КОРИТРАТ (Coritrat)

Комбинированный препарат, содержащий хинидин, новокаинамид, аймалин, мепробамат, фенобарбитал, теофиллин.

Фармакологическое действие. Нормализует сердечный ритм за счет предотвращения образования и прохождения патологических импульсов в миокарде (прокаинамид, аймалин и хинидин), успокаивающего действия на гипоталамус (отдел мозга) и центральную регуляцию сердечного ритма (мепробамат, фенобарбитал) и улучшения коронарного кровотока (теофиллин).

Показания к применению. Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия и пароксизмальная тахикардия, пароксизмальное и постоянное мерцание и трепетание предсердий (различные виды нарушений сердечного ритма), профилактика желудочковой экстрасистолии и тахисистолии (различных видов нарушения сердечного ритма) при инфаркте миокарда.

Способ применения и дозы. При экстрасистолии назначают по 1-2 драже 3 раза в день, поддерживающая доза составляет 1 драже 2-4 раза в день. При пароксизмальной тахикардии 4 драже принимают в начале приступа, при необходимости -еще 4 драже через 30 мин, 2 драже через 15 глин и еще 2 драже через 15 мин (эффект коритрата закрепляется приемом 1-2 таблеток дигоксина), поддерживающая доза - 1-2 драже 3 раза в день.

При пароксизме мерцания предсердий применяются те же дозы препарата. При постоянном мерцании и трепетании предсердий назначают 1 драже 3 раза в день в сочетании с сердечными гликозидами.

Побочное действие и противопоказания такие же, как у входящих в препарат компонентов.

Форма выпуска. Драже состава: хинидина - 35 мг, новокаинамида - 125 мг, аймалина - 10 мг, мепробамата - 100 мг, фенобарбитала -4,4 мг, теофиллина - 17,5 мг.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ХИНИДИН-ДУРУЛЕС (Chinidin-durules)

Синонимы: Кинилентин, Кинидурон.

Фармакологическое действие. Препарат состоит из нерастворимой пористой основы, в порах которой находится хинидина бисульфат. Одна таблетка содержит 0,25 г хинидина бисульфата, что соответствует 0,2 г хинидина сульфата. Бисульфат применяют потому, что он лучше растворим в воде и равномернее выделяется из полимерной основы.

Показания к применению. Такие же, как для хинидина.

Способ применения и дозы. Прежде чем начать систематически принимать таблетки, целесообразно проверить переносимость, приняв 1 таблетку обычного хинидина или хинидинадурулеса. В дальнейшем назначают по 1-3 таблетки 2-3 раза в день; оптимальную дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости. Таблетки проглатывают, не разжевывая и не рассасывая.

После приема препарата его максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 3-6 ч, затем она медленно снижается. Для поддержания терапевтической концентрации достаточно 2-3 раза в день принимать таблетки.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для хинидина.

Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 0,25 г хинидина бисульфата (соответствует 0,2 г хинидина сульфата).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ТАБЛЕТКИ “ХИНИПЭК” (Tabulettae “Chinipec”)

Фармакологическое действие. Препарат оказывает пролонгированное (длительное) антиаритмическое (устраняющее нарушения ритма сердца) действие. После однократного приема концентрация в крови сохраняется в течение 10-12 ч. Лечебное действие проявляется обычно на 1 -2-й день, а стойкий лечебный эффект - на 3-й день от начала приема.

Показания к применению. Такие же, как для хинидина.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым за 30 мин до еды. Таблетки следует проглатывать не разжевывая и не.рассасывая. До начала систематического лечения проверяют переносимость, приняв 1 обычную таблетку хинидина или хинипэка.

Дозы подбирают индивидуально, в среднем из расчета 1-2 г в сутки. Назначают 2 раза в день с интервалом 12 ч. Начальные дозы обычно 1,2 г в сутки (по 3 таблетки 2 раза в день), поддерживающие и профилактические - 0,4-0,8 г в сутки (1-2 таблетки 2 раза в день). При необходимости суточная доза может быть увеличена до 2,4 г.

Побочное действие и противопоказания такие же, как и для хинидина.

Форма выпуска.Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,2 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ЭТАЦИЗИН (Aethacizinum)

Фармакологическое действие. Обладает антиаритмическими свойствами, увеличивает коронарный (по сосудам сердца) кровоток, улучшает функциональное состояние зоны ишемии, удлиняет время проведения и увеличивает продолжительность рефракторных периодов (моментов невозбудимости) предсердия, атриовентрикулярного узла, системы Гиса-Пуркинье (проводящей системы сердца). Обладает местноанестезирующей и спазмолитической (снимающей спазмы) активностью. Относится к антиаритмикам 1C класса.

Показания к применению. Нарушения ритма сердца: желудочковые и наджелудочковые экстрасистолии, пароксизмальные и непароксизмальные желудочковые и наджелудочковые тахикардии, пароксизмы мерцательной тахиаритаии, в том числе и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков. Назначают также при инфаркте миокарда, осложненном нарушениями сердечного ритма.

Способ применения и дозы. Внутрь назначают, начиная с 50 мг 3 раза в день. При недостаточном эффекте дозу увеличивают (под контролем электрокардиограммы) до 50 мг 4 раза в день (200 мг в сутки) или 100 мг 3 раза в день (300 мг в сутки). При достижении эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных дозах.

Внутривенно вводят в дозе 0,25-1 мг/кг. Содержимое одной ампулы (2 мл 2,5% раствора - 50 мг -разбавляют 20 мл изотонического раствора хлорида натрия и вводят медленно внутривенно со скоростью 10 мг/мин под контролем артериального давления и желательно электрокардиограммы. Время введения не менее 5 мин. Применяют в стационаре (больнице). Более эффективным при меньшем побочном действии является капльное введение - 50-150 мг в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Побочное действие. Головокружение, шум в ушах и в голове, онемение и ощущение жжения губ и кончика языка, “сетка” перед глазами. При приеме внутрь - пошатывание, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия). В этих случаях надо прекратить прием препарата.

Противопоказания. Нарушения проводимости сердца: синоатриальная блокада II степени, атриовентрикулярная блокарда II-III степени, блокада проведения по системе Гиса-Пуркинье, тяжелая сердечная недостаточность и гипотония (низкое артериальное давление); нарушения функции печени и почек.

Форма выпуска. Раствор 2,5% в ампулах по 2 мл в упаковке по 10 штук; таблетки по 0,05 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте. этмозин

(Aetmozinum)

Синонимы: Морацизин гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Дает умеренный коронарорасширяюший (расширяющий сердечные сосуды), спазмолитический (снимающий спазмы), М-холинолитический эффект. Основной особенностью препарата является антиаритмическое действие. Относится к антиаритмикам IA класса.

Показания к применению. Нарушения ритма сердца: экстрасистолии, приступы мерцательной, предсердной, пароксизмальной тахикардии. Эффективен при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов.

Способ применения и дозы. Рекомендуется начинать прием препарата с дозы 75-200 мг/сут. (25-50 мг 3-4 раза в день) в зависимости от формы аритмии и переносимости этмозина. Предсердные аритмии препарат купирует (снимает) в меньших дозах, чем желудочковые. При отсутствии эффекта доза препарата может быть увеличена до 300-400 мг/сут., а при устойчивых аритмиях -до 600 мг/сут. (по 100 мг 6 раз в день). При достижении лечебного эффекта можно перейти к поддерживающей терапии, уменьшив дозу на 1Д Курс лечения этмозином при приеме внутрь зависит от формы аритмии и составляет 7-45 дней.

Для купирования (снятия) приступов пароксизмальной тахикардии препарат вводят внутривенно или внутримышечно. Разовая доза для внутривенной или внутримышечной инъекции составляет 50-100-150 мг (2-4-6 мл 2,5% раствора). Суточная доза не должна превышать 600 мг.

Для внутримышечного введения разводят 2-4 мл 2,5% раствора этмозина в 1 -2 мл 0,25-0,5% раствора новокаина. Для введения в вену разводят 2 мл 2,5% раствора этмозина (50 мг) в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Вводят медленно - в течение 5-7 мин. При хорошей переносимости можно увеличить дозу этмозина до 4-6 мл 2,5% раствора (100-150 мг). При необходимости (недостаточном эффекте, возобновлении аритмии) вводят дополнительно до 3 раз в сутки с интервалом Р/2-2 ч.

Прием этмозина внутрь можно сочетать с введением его в вену или внутримышечно.

Побочное действие. Возможны небольшая болезненность в эпигастральной области (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), нарушения функции печени и почек.

Противопоказания. Недопустимо одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1 г в упаковке по 50 штук; 2,5% раствор в ампулах по 2 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.