Синонимы: Кальция бензамидосалицилат, Кальций парабензамидосалициловый.

Фармакологическое действие. По механизму действия бепаск близок к натриевой соли пара-аминосалициловой кислоты, производным которой он является. В организме от препарата медленно отщепляется ПАСК (пара-аминосалициловая кислота), которая и оказывает лечебный эффект; при применении бепаска создается более постоянная концентрация ПАСК в крови.

Показания к применению. Принимают бепаск внутрь по тем же показаниям, что и ПАСК,

особенно при плохой переносимости ПАСК (при диспепсических явлениях /расстройствах пищеварения/), а также при необходимости ограничения введения в организм ионов натрия.

Способ применения и дозы. Суточная доза для взрослого 9-12 г (по 3 г 3-4 раза в день), для истощенных больных (масса тела менее 50 кг) - 6г. Запивают молоком или щелочными водами.

Детям назначают по 0,2 г на 1 кг массы тела в с\тки (в 3 приема) в общей суточной дозе не более 10 г.

Применяют бепаск в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

Побочное действие. Бепаск хорошо переносится; иногда наблюдаются диспепсические явления, аллергические

реакции (кожные высыпания, зуд), головокружение, боли в области сердца. При выраженных побочных явлениях дозу временно уменьшают или прекращают прием препарата,

Противопоказания. Нетуберкулезные поражения почек и печени с выраженным нарушением их функций, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микседема (резкое угнетение функции щитовидной железы), сердечная недостаточность (снижение насосной функции сердца).

Формы выпуска. Порошок; таблетки по 0,5 г.

Условия хранения. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

НАТРИЯ ПАРА-АМИНОСАЛИЦИЛАТ (Natriipara-aminoszlicylas)

Синонимы: ПАСК-натрий, Аминацил, Аминопар, Аминосалил, Аминокс, Апацил, Бактилан, Эупазал, Натрий пара-аминосалициловый, Памизил, Парамизан, Пара-Пас, Паразал, Пасалицил растворимый, Пропаза, Тебаминал, Тибацин, Тубопас, Вофапас и др.

Фармакологическое действие. Пара-аминосалициловая кислота (сокращенно ПАСК) и ее натриевая соль обладают бактериостатической (препятствующей размножению бактерий) активностью в отношении микобактерий туберкулеза и относятся к основным противотуберкулезным препаратам. При приеме внутрь ПАСК хорошо всасывается и проникает в сыворотку крови и ткани внутренних органов.

По туберкулостатической (препятствующей размножению возбудителей туберкулеза) активности ПАСК уступает изониазиду и стрептомицину, поэтому ее сочетают с другими, более активными, противотуберкулезными препаратами (изониазид или другие препараты гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерин, канамицин и др.). Комбинированная терапия замедляет развитие лекарственной устойчивости и усиливает действие соответствующих препаратов.

Показания к применению. ПАСК в комбинации с другими препаратами эффективна при различных формах и локализациях туберкулеза.

Способ применения и дозы. Назначают ПАСК внутрь в виде порошка, таблеток (драже) или гранул взрослым по 9-12 г в сутки (3-4 г 3 раза в день), детям - по 0,2 г/кг в сутки в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г). Принимают через '/2-1 ч после еды, запивают молоком, щелочной минеральной водой, 0,5-2% раствором гидрокарбоната натрия.

Истощенным взрослым больным (с массой тела меньше 50 кг), а также при плохой переносимости препарат дают в дозе 6 г в сутки.

В амбулаторной практике (вне больницы) можно назначать всю суточную дозу в 1 прием, однако при плохой переносимости суточную дозу делят на 2-3 приема.

При внутривенном введении удается получить высокие концентрации натрия пара-аминосалицилата в крови, в связи с чем химиотерапевтический эффект усиливается.

При необходимости назначают раствор натрия пара-аминосалицилата одновременно с раствором изониазида.

Раствор применяют у больных активными прогрессирующими формами туберкулеза, главным образом хронического фиброзно-кавернозного туберкулеза легких (формы туберкулеза, при которых в органах и тканях образуются неспадающиеся полости), ранее безуспешно лечившихся сочетаниями противотуберкулезных препаратов.

Раствор натрия пара-аминосалицилата вводят в вену капельно. Начинают с 30 капель в минуту и через 15 мин при отсутствии местных и общих реакций увеличивают до 40-60 в минуту. При первом вливании водят не более 250 мл раствора, а при отсутствии побочных явлений - по 500 мл раствора.

Растворы, потерявшие прозрачность или изменившие окраску, к употреблению непригодны.

Вливания делают 5-6 раз в неделю или через день (чередуя с приемом ПАСК внутрь). Курс лечения обычно продолжается 1-2 мес., редко более.

Раствор 3% натрия пара-аминосалицилата вводят внутривенно под тщательным наблюдением врача. Следует учитывать возможность появления гематом (ограниченного скопления крови в тканях /синяков/) и флебитов (воспаления вены); для профилактики этих осложнений надо брать тонкие иглы, чередовать вены для введения раствора. Иногда появляются ощущение жара, повышение температуры тела, диспепсические явления (расстройства пищеварения), токсико-аллергические реакции. При нарушении техники вливания (быстрое введение, недостаточная очистка системы, через которую вливается раствор, от остатков препарата после предыдущего вливания) возможны шоковые явления; в этих случаях прекращают вливание, вводят раствор морфина и сердечные средства.

Побочное действие. При применении ПАСК могут наблюдаться побочные явления. Наиболее часто отмечаются желудочно-кишечные расстройства: ухудшение (или потеря) аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, понос или запор. Эти явления обычно уменьшаются при снижении дозы или кратковременном перерыве в лечении, они менее выражены при правильном (равномерном трехразовом) режиме питания, а иногда при приеме препарата в виде гранул. Лучше, чем обычные таблетки, переносятся таблетки натрия пара-аминосалицилата, растворимые в кишечнике.

При применении натрия пара-аминосалицилата могут также наблюдаться аллергические реакции: дерматиты (воспаление кожи) типа крапивницы или пурпуры (множественных мелких кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки), энантемы (сыпи, возникающие на слизистых оболочках тела), лихорадочная реакция (резкое повышение температуры тела), астматические явления, боли в суставах, эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови) и др. В отдельных случаях возможны увеличение и болезненность печени. В зависимости от характера и выраженности аллергических явлений прием препарата следует временно или полностью прекращать; назначают противогистаминные препараты, кальция хлорид, кислоту аскорбиновую, а при длительных аллергических реакциях - кортикостероидные гормоны.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени. В больших дозах ПАСК оказывает антитиреоидное (уменьшающее функции щитовидной железы) действие; при длительном применении может наблюдаться забогенный эффект (действие, направленное на увеличение объема щитовидной железы). Эту особенность ПАСК нужно учитывать, если у больных туберкулезом имеется гипофункция (сниженная функция) щитовидной железы.

Противопоказания. Выраженная патология почек (нефрит/воспаление почки/), печени (гепатиты /воспаление ткани печени/, цирроз), амилоидоз (заболевание,, связанное с нарушением белкового обмена и отложением амилоида во внутренних органах, что приводит к нарушению их функции), язвенная болезнь, микседема (угнетение функции щитовидной железы), сердечная декомпенсация (снижение насосной функции сердца). Осторожность следует соблюдать у больных с умеренно выраженной патологией желудочно-кишечного тракта.

Внутривенное введение раствора противопоказано при гепатитах, нефрозонефритах (воспалительном заболевании почек), микседеме, сердечно-сосудистой недостаточности IIи IIIстадии (недостаточном кровоснабжении органов и тканей вследствие уменьшения

насосной функции сердца), тяжелом атеросклерозе, тромбофлебитах (воспалении стенки вен с их закупоркой), нарушениях свертываемости крови.

Форма выпуска. Натрия пара-аминосалицилат для приема внутрь применяют в следующих лекарственных формах: а) порошок; б) таблетки (белого цвета или белого цвета с розоватым или желтоватым оттенком) по 0,5 г; в) таблетки, растворимые в кишечнике (оранжево-красного цвета) по 0,5 г; г) таблетки, покрытые оболочкой (светло-сиреневого цвета или светло-сиреневого с розоватым оттенком) по 0,5 г; д) гранулы по 100 г (от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета), содержащие 1 часть натрия пара-ами-носалицилата и 2 части сахара; е) раствор для инъекций во флаконах по 250 или 500 мл. Гранулы лучше переносятся, чем чистая ПАСК. Одна чайная ложка вмещает 6 г гранул,

что соответствует 2 г натрия пара-аминосалицилата и 4 г сахара. Принимая по 1 или 2 чайные ложки 3 раза в день, больной получает 6 или 12 г натрия пара-аминосалицилата.

Для внутривенных инъекций применяют раствор натрия пара-аминосалицилата 3% для инъекций -водный раствор натриевой соли пара-аминосалициловой кислоты, содержащий консервант.

Стерильная бесцветная прозрачная жидкость без запаха: рН раствора 6,8-8,1; стерилизуют при +100 °С в течение 30 мин.

Условия хранения. Порошок и гранулы - в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; таблетки - в хорошо укупоренной таре; все лекарственные формы - в защищенном от света месте.

АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ СТРЕПТОМИЦИНА

ПАСОМИЦИН (Pasomyciniun)

Синонимы: Стрептопас.

Фармакологическое действие. Спектр антибактериального действия подобен стрептомицину. Внутримышечное введение 0,5-1 г пасомицина обеспечивает больший уровень стрептомицина и ПАСК в сыворотке крови и тканях организма, чем при раздельном введении разовых доз стрептомицина внутримышечно, а ПАСК внутрь. Малотоксичен, не кумулирует (не накапливается), из организма выводится почками.

Показания к применению. Различные формы туберкулеза; неспецифические пневмонии (воспаление легких); гнойные процессы, вызванные чувствительными к препарату возбудителями.

Способ применения и дозы. Внутримышечно по 1 г в сутки в 2-3 мл 0,25-0,5% раствора новокаина или дистилированной воды для инъекций.

При плохой переносимости внутримышечных инъекций вводят по 0,5 г в сутки с дополнительным приемом ПАСК (6 г) внутрь.

Детям до 1 года назначают по 0,1 г; 1-3 лет - по 0,2-0,25 г; 3-7 лет - по 0,25-0,3 г; 7-12 лет - по 0,3-0,5 г в сутки.

Раствор пасомицина можно вводить также в свищевые ходы (образующиеся в результате заболевания каналы, соединяющие полости тела или полые органы с внешней средой или между собой) и плевральную полость (полость между оболочками легких) - 0,25-0,5 г.

Побочное действие и противопоказания те же, что и у стрептомицина.

Форма выпуска. Во флаконах по 0,5 г (500 000 ЕД) в комплекте с раствором новокаина 0,5% по 3 мл в ампуле.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

СТРЕПТОСАЛЮЗИД (Streptosaluziduni)

Фармакологическое действие. Препарат обладает антибактериальной активностью в отношении микобактерий туберкулеза (возбудителей туберкулеза), чувствительных к стрептомицину и препаратам группы изониазида.

Показания к применению. Туберкулез (различные формы и локализация).

Способ применения и дозы. Применяют внутримышечно, интратрахеально (в полость трахеи) и ингаляционно.

Растворы для внутримышечных инъекций готовят в асептических (стерильных) условиях непосредственно перед применением. Во флакон с препаратом вводят 2% раствор новокаина - по 1 мл на 0,5 г стрептосалюзида. Средняя суточная доза для взрослых - 1 г. В первый день дают 0,5 г; при хорошей переносимости дозу увеличивают до 1 г (однократно или по 0,5 г 2 раза в сутки).

Детям вводят меньшие дозы в соответствии с возрастом и массой тела.

Раствор стрептосалюзида должен быть использован в первый час после приготовления.

Для интратрахеального введения при туберкулезных поражениях бронхов и гортани растворяют 0,5 г препарата в 2 мл, а для ингаляций - в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Побочное действие. При применении препарата могут наблюдаться такие же побочные явления, как при назначении стрептомицина и препаратов группы изониазида.

Наиболее серьезными осложениями являются поражение VIIIпары черепных нервов и связанные с этим вестибулярные расстройства и наружения слуха (ототоксичность). При длительном применении больших доз может развиться глухота.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, органические поражения VIIIпары черепно-мозговых нервов, печени, почек, тяжелые формы гипертонической болезни (стойкий подъем артериального давления), недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Препарат несовместим с флоримицином, неомицином, канамицином, гентамицином, мономицином.

Форма выпуска. В герметически укупоренных флаконах по 0,5 и 1 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

СТРЕПТОМИЦИНА СУЛЬФАТ (Streptomycin! sulfas)

Синонимы: Стрептомицин, Ампистреп, Диплостреп, Эндостреп, Стрептолин, Стрепсульфат, Стрицин, Стризолин и др.

Стрептомицин - антибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomycesglobisporusstreptomyciniили других родственных микроорганизмов.

Фармакологическое действие. Стрептомицина сульфат обладает широким спектром антимикробного действия. Антибиотик активен в отношении микобактерий туберкулеза, а также большинства грамотрицательных (кишечная палочка, палочка Фридлендера, палочка инфлюэнцы, возбудители чумы, туляремии, бруцеллеза) и некоторых грамположительных (стафилококки) микроорганизмов; менее активен в отношении стрептококков, пневмококков. Не действует на анаэробы (бактерии, способные существовать в отсутствии кислорода), риккетсии (род микроорганизмов, вызывающих ряд инфекционных заболеваний) и вирусы.

Действует стрептомицин бактерицидно (уничтожает бактерии). Эффект связан с подавлением синтеза белка на уровне рибосом (структурных образований клетки) в микробной клетке.

При приеме внутрь стрептомицин плохо всасывается и почти полностью выводится через кишечник. При

внутримышечном введении всасывается хорошо. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-2 ч. После однократного введения терапевтической дозы сохраняется в крови в течение 6-8 ч. Выводится из организма главным образом почками. При нормальной выделительной функции почек в организме не накапливается при повторном введении. Однако при нарушении функции почек выделение замедляется, концентрация в организме повышается и могут развиться побочные (ней-ротоксические /повреждающее воздействие на нервную систему/) явления.

Показания к применению.Стрептомицина сульфат применяют в качестве основного противотуберкулезного препарата для лечения главным образом впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулезных поражений других органов. Пациентам, ранее получавшим стрептомицин, препарат целесообразно назначать после лабораторного определения чувствительности к нему выделяемых больным микобактерий (палочек Коха - бактерий, вызывающий туберкулез).

Назначают также стрептомицина сульфат при гнойно-воспалительных процессах различной локализации, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к препарату: при пневмонии (воспалении легких), вызванной клебсиеллами (видом бактерий) - в комбинации с левомицетином; при чуме и туляремии - в комбинации с тетрациклином; бруцеллезе (инфекционном заболевании, передающемся человеку, как правило, от сельскохозяйственных животных) и эндокардите (воспалении внутренней оболочки сердца) - в сочетании с другими антибиотиками.

Способ применения и дозы. Применяют стрептомицина сульфат внутримышечно, а также в виде аэрозолей, интратрахеально (в полость трахеи), внутрикавернозно (в полость, образовавшуюся вследствие омертвения ткани) - у взрослых.

При внутримышечном введении разовая доза для взрослых 0,5-1,0 г, суточная - 1 г. Высшая суточная доза - 2г. Больным с массой тела менее 50 кг и лицам старше 60 лет вводят обычно не более 0,75 г в сутки. Суточная доза для детей и подростков 15-20 мг на 1 кг массы тела, но не более 0,5 г в сутки детям и 1 г - подросткам.

При лечении туберкулеза суточную дозу обычно вводят однократно, при плохой переносимости ее можно разделить на 2 введения. Длительность лечения зависит от формы и фазы заболевания (3 мес. и более).

При лечении туберкулеза назначают стрептомицина сульфат в комбинации с рифампицином, изониазидом и другими противотуберкулезными препаратами, за исключением канамицина и флоримицина.

При лечении инфекций нетуберкулезной этиологии (причины) суточную дозу вводят в 3-4 приема с интервалом 6-8 ч. Продолжительность лечения - 7-10 дней (не должна превышать 14 дней).

Для внутримышечного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций, изотоническом растворе натрия хлорида или 0,25-0,5% растворе новокаина из расчета 4 мл растворителя на 1 г препарата. Раствор готовят перед употреблением.

У больных с нарушенной выделительной функцией почек суточная доза стрептомицина сульфата должна быть уменьшена. Так, при клиренсе эндогенного креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина) от 50 до 60 мл/мин она не должна превышать 0,5 г, от 40 до 50 мл/мин - не более 0,4 г.

Интратрахеально взрослым вводят по 0,5-1,0 г в 5-7 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина 2-3 раза и более в неделю. Для применения в виде аэрозолей взрослым 0,5-1,0 г стрептомицина

сульфата растворяют в 4-5 мл (при тепловлажной ингаляции в 25-100 мл) изотонического раствора натрия хлорида; детям назначают те же дозы, что и при внутримышечном введении.

Внутрикавернозно препарат вводят путем инсуффляции (введения порошкообразных лекарственных средств с помощью порошковдувателя) в виде мелкодисперсного (сильноизмельченного) порошка и инсталляций (введения каплями) 10% раствора в условиях хирургического стационара (больницы) 1 раз в сутки в дозе не более 1 г (суммарно) независимо от числа каверн и способа введения.

У больных с гипертонической болезнью (стойким повышением артериального давления) и ишемической болезнью сердца лечение начинают независимо от пути введения с уменьшенных (до 0,25 г) доз. При хорошей переносимости дозы могут быть увеличены до обычных.

Побочное действие. При лечении стрептомицином (и его производными) могут наблюдаться различные токсические и аллергические реакции: лекарственная лихорадка (резкое повышение температуры тела), дерматит (воспаление кожи) и другие аллергические явления, головокружение, головная боль, сердцебиение, альбуминурия (белок в моче), гематурия (кровь в моче), в связи с подавлением микрофлоры кишечника может появиться понос. Наиболее серьезными осложнениями являются поражение VIIIпары черепных нервов и связанные с этим вестибулярные расстройства и нарушения слуха (ототок-сичность). При длительном применении больших доз может развиться глухота.

Лечение стрептомицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением; до и систематически в процессе лечения необходимо следить за функцией VIIIпары черепных нервов, вестибулярного (структур мозга, ответственных за координацию движения) и слухового аппаратов, функцией почек, формулой крови.

При нейротоксических осложнениях (головная боль, парестезии /чувство онемения в конечностях/, нарушение слуха) препарат отменяют и проводят симптоматическую (лечение, направленное на улучшение состояния больного, но не влияющее на непосредственную причину заболевания) и патогенетическую терапию (лечение, направленное на причину, вызвавшую болезнь), в частности, назначают кальция пантотенат, тиамин, пиридоксин, пиридоксальфосфат. При возникновении аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и провести десенсибилизирующую (предупреждающую или тормозящую аллергические реакции) терапию. При появлении признаков анафилактического (аллергического) шока должны быть приняты меры для выведения больного из этого состояния.

Редким, но серьезным осложнением при парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении является блокада нервно-мышечной проводимости вплоть до остановки дыхания, особенно у больных с нервно-мышечными заболеваниями (например, миастенией /мышечной слабостью/) или в послеоперационном периоде на фоне остаточного действия недеполяризующих мышечной релаксантов. При первых признаках нарушения нервно-мышечной проводимости следует ввести внутривенно кальция хлорид и подкожно прозерин. При развитии апноэ (временной остановке дыхания) больного переводят на искусственную вентиляцию легких.

Противопоказания. Заболевания слухового и вестибулярного аппаратов, связанные с воспалением VI11 пары черепных нервов и развившиеся после перенесенного отоневрита (заболевания внутреннего уха); тяжелые формы сердечно-сосудистой недостаточность (IIIстадия) и почечной недостаточности; нарушения мозгового кровообращения; облитерирующий эндартериит (воспаление

внутренней оболочки артерий конечностей с уменьшением их просвета); повышенная чувствительность к стрептомицину; миастения.

Стрептомицина сульфат нельзя принимать одновременно с антибиотиками, оказывающими ототоксическое действие (повреждающее воздействие на органы слуха) такими, как канамицин, флоримииин, ристомицин, гентамицин, мономицин,- а также с фуросемидом и курареподобными (расслабляющими скелетные мышцы) препаратами.

Недопустимо смешивание стрептомицина сульфата в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами.

Детям грудного возраста и беременным препарат назначают только по жизненным показаниям.

Внутрикавернозное (в полость, образовавшуюся вследствие омертвения ткани) введение противопоказано при незарашении плевральной полости (полости между оболочками легких) в месте введения катетера (полой трубки для введения лекарственных средств) и прикорневой локализации каверн (локализованных у корней легких - области расположения наиболее крупных бронхов).

Форма выпуска. Во флаконах по 0.25; 0,5 и 1 г.

Условия хранения. Список Б. При температуре не выше +25 'С.

СТРЕПТОМИЦИН-ХЛОРКАЛЬЦИЕВЫЙ

КОМПЛЕКС (Streptomycin! etCalciichloridum)

Синонимы: Стрептомицин-кальций хлористый.

Фармакологическое действие. По механизму действия близок к стрептомицину.

Показания к применению. Применяют в редких случаях (при тяжелых формах, по жизненным показаниям) при туберкулезном менингите (воспалении оболочек мозга) и менингите, вызванном другими чувствительными к

стрептомицину микроорганизмами (бактерии кишечной и паратифозной групп, синегнойная палочка и др.).

Способ применения и дозы. Препарат можно вводить внутримышечно и эндолюмбально (в спинномозговой канал). При внутримышечном введении средняя суточная доза для взрослых -0,5-1,0 г.

Высшая суточная доза - 2г. Для больных с массой тела менее 50 кг и лиц старше 60 лет суточная доза не должна превышать 0,75 г. Суточная доза для детей до 3 мес. 0,01 г/кг, от 3 до 6 мес. - 0,015 г/кг, от 6 мес. до 14 лет - 0,02 г/кг (не более 1 г в сутки). Для внутримышечных инъекций препарат растворяют в 2-3 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной дозы для инъекций, или 0,25-0,5% раствора новокаина. Суточную дозу вводят в 1-2 приема в ягодичную мышцу.

При менингите вводят эндолюмбально 1 раз в сутки (всего 5-10 введений) взрослым -по 0,075-0,15 г, детям до 3 лет - 0,01-0,015 г, от 3 до 7 лет - 0,015-0,025 г, от 7 до 14 лет - 0,03-0,05 г. Растворы готовят extempore(перед употреблением) на стерильной воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида в объеме 2-3 мл.

Побочное действие. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением; необходимо до и в процессе лечения следить за состоянием VIIIпары черепных нервов, вестибулярного (структур мозга, ответственных за координацию движений) и слухового аппарата, функцией почек, формулой крови. При заболеваниях почек (острый нефрит - воспаление почки) следует соблюдать осторожность в связи с возможной задержкой выведения препарата из организма.

При введении препарата в спинномозговой канат могут возникнуть изменения в оболочках мозга.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к стрептомицину, поражения VIIIпары черепных нервов.

Форма выпуска. Во флаконах по 0,1; 0,2 и 0,5 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом помещении при комнатной температуре.

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ АНТИБИОТИКИ ДРУГИХ ГРУПП

КАПРЕОМИЦИН) (Capreomycin

Синонимы: Капастат

Фармакологическое действие. Противотуберкулезное средство. Антибиотик, выделенный из Streptomycescapreolus. Препарат активен по отношению к различным штаммам Mycobacteriumtuberculosis. Heотмечают перекрестной устойчивости между капреомииином и изониазидом, циклосерином, стрептомицином, пара-аминосалициловой кислотой. этамбутолом, этионамидом. Отмечается перекрестная устойчивость между капреомииином и флоримицином, канамицином и неомицином.

Показания к применению. Лечение легочных форм туберкулеза, вызванных чувствительными к нему штаммами микобактерий (палочек Коха -бактерий, вызывающих туберкулез), в том случае, если противотуберкулезные препараты 1-го ряда неэффективны или не могут применяться из-за токсического действия или присутствия устойчивых туберкулезных бацилл.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Препарат вводят глубоко внутримышечно. С осторожностью назначают препарат пациентам с любой аллергией, особенно лекарственной.

Обычно назначают по 1 г препарата ежедневно (не превышая дозу 20 мг/кг массы тела в сутки) в течение 60-120 дней, затем по г внутримышечно 2 или 3 раза в неделю. Лечение туберкулеза следует проводить 12-24 мес.

Пациентам с нарушением функции почек проводят коррекцию дозы и интервала между введениями в зависимости от клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина). Чем более выражены изменения почек, тем предпочтительнее длительные интервалы между введениями.

Препарат перед введением следует разводить в 2 мл физиологического раствора для инъекций или стерильной водой для инъекций. Для полного растворения препарата необходимо 2-3 минуты.

Перед началом лечения и регулярно во время терапии капреомицином следует контролировать функциональное состояние почек (1 раз в неделю), производить аудиометрию (измерение остроты слуха) и оценку функции вестибулярного аппарата.

Так как во время приема препарата возможна гипокалиемия (понижение уровня калия в крови), следует часто контролировать уровень калия в плазме крови.

Побочное действие. Повышение мочевинй и креатинина в плазме крови, появление лейкоцитов и эритроцитов (форменных элементов крови) в моче. Описан случай развития токсического нефрита (токсического заболевания почек), а также электролитных нарушений. Ототоксичность (повреждающее воздействие на органы слуха). Были выявлены изменения функциональных печеночных проб у многих лиц, получавших препарат в составе комбинированной противотуберкулезной терапии. Лейкоцитоз (увеличение числа лейкоцитов в крови), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови). Описаны редкие случаи развития тромбоцитопении (уменьшение числа тромбоцитов в крови). Аллергические реакции в виде крапивницы, макулопапулезной сыпи, повышения температуры тела (отмечались при комплексной терапии). Боль и уплотнение в месте инъекции. Описаны случаи развития чрезмерной кровоточивости и “холодные абсцессы” (туберкулезные абсцессы /гнойники/, протекающие со слабо выраженной местной воспалительной реакцией) в месте инъекции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату.

Не следует применять капреомииин одновременно с парентеральными (вводимыми минуя желудочно-кишечный тракт) противотуберкулезными препаратами, обладающими ото- и нефротоксичностью (повреждающим воздействием на органы слуха и почки), например, стрептомицином, флоримицином

Безопасность применения препарата у детей не установлена.

Безопасность использования препарата в периоды беременности и кормления грудью не установлена, в связи с этим при назначении препарата следует оценивать потенциальный риск для плода и предполагаемую пользу для матери.

Назначение капреомицина одновременно с полимиксина сульфатом, колимицином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином следует предпринимать с большой осторожностью из-за возможной суммации нефро- и ототоксических эффектов. Не следует применять капреомицин одновременно со стрептомицином и флоримицином.

Форма выпуска. Сухое вещество для внутримышечных инъекций (1 г капреомицина сульфата) во флаконах.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

РИФАМПИЦИН (Rifampicinum)

Синонимы: Бенемецин, Рифадин, Рифамор, Рифалдазин, Рифалдин, Рифампин, Рифолдин, Рифорал, Римактан, Рипамизин, Тубоцин и др.

Фармакологическое действие. Рифампииин является антибиотиком широкого спектра действия. Он активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, действует на грамположительные (особенно стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) кокки, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий.

Рифампииин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-2'/2 ч после приема внутрь.

При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии (вливания). На терапевтическом уровне концентрация препарата при приема внутрь и внутривенном введении поддерживается в течение 8-12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей - в течение 24 ч. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате (накапливающейся между оболочками, окружающими легкие, богатой белком жидкости), мокроте, содержимом каверн (полостей в легких, образовавшихся вследствие омертвения ткани), костной ткани. Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. Из организма выводится с желчью и мочой.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается (за исключением рифамииина).

Показания к применению. Основным показанием к применению является туберкулез легких и других органов.

Кроме того, препарат применяют при различных формах лепры и воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей: бронхите (воспалении бронхов), пневмонии (воспалении легких), - вызываемых полирезистентными (устойчивыми к большинству антибиотиков) стафилококками; при остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани); инфекциях моче- и желчевыводяших путей; острой гонорее и других заболеваниях, вызванных чувствительными к рифампицину возбудителями.

В связи с быстрым развитием устойчивости микроорганизмов рифампицин назначают при нетуберкулезных заболеваниях только в тех случаях, если неэффективны другие антибиотики.

Рифампицин оказывает вируЛоцидное (сопровождающееся полной или частичной потерей биологической активности вируса) действие на вирус бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита (воспаления головного мозга, вызываемого вирусом бешенства); в связи с этим его используют для комплексного лечения бешенства в инкубационном периоде (периоде между моментом заражения и появлением первых признаков заболевания).

Способ применения и дозы. Рифампииин принимают внутрь натощак (за '/2-1 ч до еды) или вовдят внутривенно капельно (только взрослым).

Для приготовления раствора разводят 0,15 г рифампицина в 2,5 мл стерильной воды для инъекций, энергично встряхивают ампулы с порошком до полного растворения, полученный раствор разводят в 125 мл 5% раствора глюкозы. Вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

При лечении туберкулеза средняя суточная доза для взрослых внутрь 0,45 г 1 раз в день. У больных (особенно в преиод обострения) с массой тела выше 50 кг суточная доза может быть увеличена до 0,6 г. Средняя суточная доза для детей старше 3 лет - 10 мг/кг (но не более 0,45 г в сутки) 1 раз в день. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть разделена на 2 приема.

Внутривенное введение рифампицина рекомендуется при остропрогрессируюших и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких (туберкулеза легких, протекающего с нарушением структуры легочной ткани), тяжелых гнойно-септических процессах (микробном заражении крови с последующим образованием гнойников в тканях), когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови и если прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больным.

При внутривенном введении суточная доза для взрослых составляет 0,45 г, при тяжелых быстро прогрессирующих (развивающихся) формах - 0,6 г и вводится в 1 прием. Препарат внутривенно вводят в течение 1 мес. и более с последующим переходом на прием внутрь в зависимости от переносимости препарата. Общая продолжительность применения рифампицина при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 года.

При лечении туберкулеза рифампицином (внутривенно) у больных с сахарным диабетом рекомендуется на каждые 4-5 г глюкозы (растворителя) вводить 2 ЕД инсулина.

Монотерапия (лечение одним препаратом) туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами (стрептомицин, изониазид. этамбутол и др., 770, 781), к которым сохранена чувствительность микобактерий туберкулеза (возбудителей туберкулеза). . При лепре применяют рифампицин по следующим схемам: а) суточная дозу 0,3-0,45 г вводят в 1 прием: при плохой переносимости - в 2 приема. Длительность лечения 3-6 мес., курсы повторяют с интервалом 1 мес.; б) на фоне комбинированной терапии назначают суточную дозу 0,45 г в 2-3 приема в течение 2-3 нед. с интервалом 2-3 мес. в течение 1 года - 2 лет или в той же дозе 2-3 раза в 1 нед. в течение 6 мес.

Лечение проводят комплексно с иммуностимулирующими (повышающими защитные силы организма) средствами.

При инфекциях нетуберкулезной природы взрослые принимают рифампицин внутрь по 0,45-0,9 г в сутки, а дети - по 8-10 мг/кг в 2-3 приема. Внутривенно вводят взрослым в суточной дозе 0,3-0,9 г (2-3 введения). Вводят в течение 7-10 дней. Как только появляется возможность, переходят на прием препарата внутрь.

При острой гонорее назначают внутрь в дозе 0,9 г в сутки однократно или в течение 1-2 дней.

Для профилактики бешенства взрослым дают внутрь по 0,45-0,6 г в сутки; при тяжелых повреждениях (укус в лицо, голову, кисти рук) - по 0,9 г в сутки; детям до 12 лет - по 8-10 мг/кг. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Длительность применения - 5-7 дней. Лечение проводят одновременно с активной иммунизацией (прививками).

Побочное действие. Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Возможны аллергические реакции (разной степени тяжести), хотя наблюдаются они относительно редко; кроме того, диспепсические явления (расстройства пищеварения), дисфункция (нарушение функции) печени и поджелудочной железы. При длительном приеме препарата необходимо периодически исследовать функцию печени и проводить анализы крови (в связи с возможностью развития лейкопении /снижения уровня лейкоцитов в крови/).

При быстром внутривенном введении может снизиться артериальное давление, а при длительном введении - развиться флебит (воспаление вены).

Препарат уменьшает активность непрямых антикоагулянтов (средств, тормозящих свертывание крови), пероральных гипогликемических средств (принимаемых через рот лекарственных средств, понижающих уровень сахара в крови), препаратов наперстянки. При одновременном приеме антикоагулянтов и рифампицина при отмене последнего доза антикоагулянтов должна быть уменьшена.

Препарат имеет яркий коричнево-красный цвет. Он окрашивает (особенно в начале лечения) мочу, мокроту, слезную жидкость в оранжево-красноватый цвет.

Противопоказания. Рифампицин противопоказан детям грудного возраста, беременным, при желтухе, заболеваниях почек со снижением выделительной функции, гепатите (воспалении ткани печени) и повышенной чувствительности к препарату. Внутривенное введение противопоказано при легочно-сердечной недостаточности (недостаточном снабжении тканей организма кислородом вследствие заболевания сердца и легких) и флебите.

Форма выпуска. В капсулах по 0,05 и 0,15 г в упаковке по 10-20 или 30 капсул; в ампулах по 0,15 г в виде пористой массы в упаковке по 10 ампул.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

ТИБИНЕКС (Tibinex)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, в состав которого входят два эффективных противотуберкулезных средства Iряда - рифампицин и изониазид, обладающие разными механизмами действия. Рифампицин угнетает синтез РНК (рибонуклеиновых кислот). Изониазид угнетает синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий (палочек Коха - бактерий, вызывающих туберкулез), а также угнетает синтез ДНК (дезоксирибонуклеиновых кислот). Тибинекс оказывает туберкулоцидное (убивающее возбудителей туберкулеза) действие. При комбинации рифампицина и изониазида устойчивость микобактерий развивается относительно медленно.

Показания к применению. Лечение всех форм туберкулеза.

Способ применения и дозы. Дозы тибинекса устанавливают из расчета на содержание рифампицина в препарате. Тибинекс назначают внутрь 1 раз в сутки в следующих дозах: взрослым с массой тела менее 50 кг - 0,45 г; при массе тела более 50 кг - в более высоких дозах, максимально -до 0,6 г. Детям назначают в дозе 0,01-0,015 г/кг в сутки (в зависимости от возраста), но не более 0,6 г/сутки. Препарат следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Побочное действие. Невриты (воспаление нерва), иногда поражение зрительного нерва; расстройства сна, психические нарушения, судороги, расстройства памяти, головная боль, головокружение. Для профилактики неврологических осложнений, вызываемых изониазидом, входящим в состав препарата, рекомендуется назначение витамина Вб. Тошнота, рвота; нарушение функции печени, желтуха; кожные высыпания, зуд, “гриппоподобные” симптомы. Редко - лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), эозинофилия (увеличение числа зозинофилов в крови); ортостатическая гипотония (падение артериального давления при переходе из горизонтального в ветрикальное положение), нарушение функции почек. Входящий в состав препарата рифампицин окрашивает мочу, мокроту, слюну, фекалии, слезную жидкость в красноватый цвет.

Противопоказания. Острые заболевания печени; желтуха; беременность; кормление грудью; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначать препарат пациентам с заболеваниями печени, почек. В процессе лечения необходим регулярный контроль функции печени, почек, осмотр окулиста.

Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 0,15 г рифампицина и 0,1 г изониазида; таблетки, содержащие по 0,45 г рифампицина и 0,3 г изониазида.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ТРИКОКС (Tricox)

Фармакологическое действие. Комбинированный противотуберкулезный препарат, в состав которого входят два препарата Iряда - рифампицин и изониазид, и препарат IIряда - пиразинамид. Рифампицин угнетает синтез РНК (рибонуклеиновых кислот). Изониазид угнетает синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий (палочек Коха -бактерий, вызывающих туберкулез), а также угнетает синтез ДНК (дезоксирибонуклеиновых кислот). Механизм действия пиразинамида неясен.

Трикокс действует бактерицидно (уничтожает бактерии), включая персистирующие (длительно пребывающие в организме) микобактерий. При сочетании рифампицина с изониазидом и пиразинамидом устойчивость микобактерий развивается относительно медленно.

Показания к применению. Лечение всех форм туберкулеза.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы устанавливают из расчета содержания рифампицина в препарате. Препарат назначают внутрь 1 раз в сутки в следующих дозах: взрослым с массой тела менее 50 кг - 0,45 г; при массе тела более 50 кг - в более высоких дозах, максимально -до 0,6 г. Детям назначают в дозе 0,01-0,015 г/кг в сутки (в зависимости от возраста), но не более 0,6 г/сутки. Препарат следует принимать за I ч до или через 2 ч после еды.

В процессе лечения необходим контроль за функцией печени, уровня мочевой кислоты в плазме крови, регулярные осмотры окулиста. Для профилактики ряда неврологических побочных эффектов, обусловленных действием изониазида, входящего в состав препарата, рекомендуется назначение витамина Вб.

Побочное действие. Тошнота, рвота, понос или запор; нарушение функции печени; желтуха; невриты (воспаление нерва), иногда - поражения зрительного нерва; расстройства сна, психические нарушения, судороги, расстройства памяти, головная боль, головокружение; кожные высыпания, “гриппоподобные” симптомы; повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови; редко - лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови), приступы подагры, артралгии (суставная боль), ортостатическая гипотония (падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), дизурия (нарушения мочеотделения). Входящий в состав препарата рифампицин окрашивает мочу, мокроту, слюну, фекалии, слезную жидкость в красноватый цвет.

Противопоказания. Острые заболевания печени, желтуха, беременность, кормление грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначать препарат пациентам с заболеваниями печени, подагрой, сахарным диабетом, а также больным пожилого возраста.

Форма выпуска. Таблетки, содержащие: рифампицина - 0,15 г, изониазида - 0,1 г и пиразинамида - 0,35 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ЦИКЛОСЕРИН (Cycloserinum)

Синонимы: Циклокарин, Цикловалидин, Клозин, Фармизерина, Новосерин, Ориентомицин, Оксамицин, Сероциклина, Серомицин, Тебемицин, Тизомицин и др.

Фармакологическое действие. Препарат обладает широким спектром антибактериального действия: угнетает грамположительные и грамотрицательные бактерии. Наиболее ценным свойством является его способность задерживать рост микобактерий туберкулеза (возбудителей туберкулеза). По активности уступает стрептомицину, изониазиду и фтивазиду, но действует на микобактерий туберкулеза, устойчивые к этим препаратам и пара-аминосалициловой кислоте.

Показания к применению. Циклосерин рассматривается как “резервный” противотуберкулезный препарат, т. е. назначаемый больным хроническими формами туберкулеза, у которых ранее применявшиеся основные препараты перестали оказывать эффект. Циклосерин можно также сочетать с основными препаратами для предупреждения развития резистентности (устойчивости к препарату) микобактерий. Возможно также комбинированное использование циклосерина с другими препаратами

IIряда, этионамидом, пиразинамидом и др.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь (непосредственно перед едой: взрослым по 0,25 г 3 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых - 0,25 г, суточная доза - 1 г. Больные старше 60 лет и с массой тела менее 50 кг принимают по 0,25 г 2 раза в день. Суточная доза для детей - из расчета 0,01-0,02 г/кг, но не свыше 0,75 г в сутки, причем большую дозу дают только в острой фазе

туберкулезного процесса или при недостаточной эффективности меньших доз.

Побочное действие. При лечении циклосерином могут наблюдаться побочные явления, обусловленные главным образом токсическим влиянием препарата на нервную систему: головная боль, головокружение, бессонница (иногда, наоборот, сонливость), беспокойство, повышенная раздражительность, ухудшение памяти, парестезии (чувство онемения в конечностях), периферические невриты (воспаление нервов). Иногда возможны более тяжелые симптомы: чувство страха, психастенические состояния (состояние, характеризующееся быстрой сменой настроения, склонностью к депрессии /подавленности/ и т. д.), галлюцинаторные феномены (бред, видения, приобретающие характер реальности), эпилептиформные припадки (припадки, протекающие по типу эпилептических), потеря сознания. Эти явления обычно проходят при уменьшении дозы или отмене препарата. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0,5 г 3-4 раза в день (до еды); рекомендуется также внутримышечное введение атрифоса - по 1 мл \% раствора ежедневно. Иногда эффективно введение пиридоксина - внутримышечно 1-2 мл 5% раствора в сутки. При необходимости можно принимать противосудорожные и седативные средства (средства, оказывающие успокаивающее действие на центральную нервную систему), антидепрессанты (лекарственные средства, снимающие состояние подавленности). Для уменьшения побочных реакций следует ограничить психическое напряжнеие больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ и др.), что может провоцировать осложнения.

Противопоказания. Органические заболевания центральной нервной системы, эпилепсия, нарушения психики, а также наличие в анамнезе (истории болезни) указаний на психические болезни. Нельзя принимать циклосерин перед хирургическим вмешательством и в первую неделю после него. С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции почек, лицам с неустойчивой психикой, страдающим алкоголизмом.

В амбулаторной практике (вне больницы) применяют осторожно после проверки его переносимости в стационаре (в больнице).

Форма выпуска. Таблетки или капсулы по 0,25 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +20 °С.

ФЛОРИМИЦИНА СУЛЬФАТ (Florimycinisulfas)

Синонимы: Биомицин, Флоримицин серный, Винактан, Виоцин, Биомицин серный, Вионактан.

Фармакологическое действие. По химиотерапевтическим свойствам близок к канамицину. Оказывает специфическое бактериостатическое (препятствующее размножению бактерий) действие на микобактерий туберкулеза (возбудители туберкулеза), активен также в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Показания к применению. Является “резервным” препаратом при лечении различных форм и локализаций туберкулеза. Его назначают больным, у которых туберкулостатические (препятствующие размножению возбудителей туберкулеза) препараты Iряда оказались неэффективными из-за развития резистентности (устойчивости) к ним или по другим причинам, а также при непереносимости других противотуберкулезных препаратов.

Способ применения и дозы. Применяют внутримышечно (в кишечнике он не всасывается). Вводят (медленно)

глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растворы для инъекций готовят перед применением; во флакон, содержащий 0,5-1,0 г (500 000-1 000 000 ЕД) препарата, вводят 3-5 мл стерильной воды для инъекций, изотонического раствора натрия хлорида или 0,25-0,5% раствора новокаина. Раствор должен быть использован в течение первых суток. Суточная доза для взрослых составляет 1 г. Вводят ежедневно по 0,5 г 2 раза в день (утром и вечером) или по 1 г 1 раз в день в течение 6 дней подряд, на 7-й день перерыв. При длительном лечении иногда делают перерыв на 2 дня в неделю (подряд или через 2-3 дня по одному дню).

Высшая разовая доза для взрослых - 1 г, суточная - 2 г. Доза для больных с массой тела ниже 50 кг и лицам старше 60 лет составляет 0,5-0,75 г в сутки.

У детей флоримицина сульфат следует применять с осторожностью (из-за трудности оценки влияния препарата на слух). Назначают его детям, страдающим хроническим деструктивным туберкулезом (туберкулезом легких, протекающим с нарушением структуры легочной ткани), при не эффективности других средств.

Суточная доза для детей 0,015-0,02 г/кг (15-20 мг/кг) - не более 0,5 г для детей и 0,75 г для подростков.

Следует учитывать, что флоримицин может оказывать токсическое (повреждающее) действие на слуховой нерв.

поэтому лечение должно проводиться под контролем аулиометрии (измерения остроты слуха). При первых признаках понижения слуха препарат отменяют.

Ослаблению нейротоксических (повреждающего воздействия на нервную систему) и аллергических реакций может способствовать применение кальция пантотената.

Флоримицин можно сочетать с препаратами 1 и IIряда (пара-аминосалициловая кислота, циклосерин и др., 779). Однако его нельзя комбинировать со стрептомицином и другими антибиотиками, оказывающими ототоксическое действие (неомицин, мономииин, канамицин и др., 725).

Побочное действие. При применении флоримицина могут появиться головная боль, аллергические дерматиты (воспаление кожи), белок в моче.

Необходимо учитывать, что у больных с нарушением выделительной функции почек выведение флоримицина из организма задерживается, что может привести к усилению его токсического действия.

Противопоказания. Поражение V11Iпары черепно-мозговых и нарушение функции почек.

Форма выпуска. В герметически укупоренных флаконах по 0,5 и 1 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом помещении при комнатной температуре.

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ДРУГИХ ХИМИЧЕСКИХ ГРУПП

ПИРАЗИНАМИД (Pirazinamidum)

Синонимы: П-Зайд, Пизина, Тизамид и др.

Фармакологическое действие. Более активен по туберкулостатической активности (по действию, направленному на прекращение размножения бактерий туберкулеза), чем пйра-аминосалициловая кислота, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину, циклосерину, этионамиду, канамииину, флоримицину. Действует на микобактерии (возбудители туберкулеза), устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам Iи IIряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных (творожистоподобных) масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах (воспалении лимфатических узлов, заполненных творожистоподобной массой), туберкуломах (опухолях, вызываемых туберкулезным воспалением) и казеозно-пневмонических процессах (воспалительном заболевании легких с образованием в них творожистоподобной массы).

При лечении одним пиразинамидом возможно быстрое развитие к нему устойчивости микобактерии туберкулеза, поэтому его, как правило, комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами (изониазид, стрептомицин и др.).

Показания к применению. Препарат особенно эффективен у больных с впервые выявленным деструктивным туберкулезом (туберкулезом легких, протекающим с нарушением структуры легочной ткани).

Способ применения и дозы. Суточная доза пиразинамида для взрослых 1,5-2,0 г, при хорошей переносимости до 2,5 г в сутки. Принимают внутрь после еды по 1 г 2 раза (реже по 0,5 г 3-4 раза) в день. Суточная доза для больных старше 60 лет и с массой тела до 50 кг - 1,5 г. Детям назначают из расчета 0,02-0,03 г (20-30 мг) на 1 кг массы тела в сутки (суточная доза не более 1,5 г).

Побочное действие. При лечении пиразинамидом могут возникать аллергические ракиии: дерматиты (воспаление кожи), эозинофилия (увеличение числа эоэинофилов в крови), лихорадочные реакции (резкое повышение температуры тела) и др. Возможны также диспепсические явления (расстройства пищеварения), ухудшение аппетита, головная боль, изредка - повышенная возбудимость,

беспокойство. При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень.

В процессе лечения пиразинамидом необходимо следить за функцией печени, проводя биохимические пробы (тимоловая проба, определение уровня билирубина, исследование глутаминошавелевокислой аминоферазы сыворотки крови и др.). При обнаружении изменений функции печени прекращают прием препарата. Для уменьшения токсического (повреждающего) действия пиразинамида рекомендуется назначение метионина, глюкозы, витамина Вр.

Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты и возможности появления в суставах болей подагрического характера. Целесообразно поэтому определять содержание мочевой кислоты в крови.

Противопоказания. Нарушение функции печени и подагра.

Форма выпуска. Таблетки по 0,5 и 0,75 г.

Условия хранения. Список Б.

Пиразинамид также входит в состав препарата трикокс

солютизон (Soluthizonum)

Синонимы: Тибон растворимый.

Фармакологическое действие. Обладает бактериостатической (препятствующей размножению бактерий) активностью в отношении микобактерии туберкулеза (возбудителей туберкулеза), в том числе штаммов, устойчивых к основным противотуберкулезным препаратам.

Показания к применению. Туберкулез верхних дыхательных путей, бронхов и легких; хронический фиброзно-кавернозный туберкулез (форма туберкулеза, при которой в органах и тканях образуются неспадающиеся полости), для подготовки к хирургическому лечению больных с хроническим фиброзно-каверношым туберкулезом.

Способ применения и дозы. Ингаляции (в виде аэрозоля), ингратрахеально (в полость трахеи), интрагортанно (в полость гортани), интрабронхнально (в полость бронхов). На одно введение взрослым 2-3 мл 1-2% раствора, детям - 1% раствора. Ингаляции проводят 1-2 раза в день в течение 1-2 мес. Длительность сеанса - 7-10-12 мин. Интратрахеально вводят 2-5 мл 1-2% раствора при помощи специальногао гортанного шприца.

Побочное действие. Раздражение дыхательных путей, кашель.

Противопоказания. Тяжелые и некомпенсированные формы фиброзно-каверноэного процесса (формы туберкулеза, при которых в органах и тканях образуются неспадающиеся полости, протекающие с резким ухудшением состояния больного), сердечно-легочная недостаточность (недостаточное снабжение тканей организма кислородом вследствие заболевания сердца и легких), кандидамикоз (грибковое заболевание) слизистых оболочек верхних дыхательных путей и полости рта.

Форма выпуска. Порошок; 1% раствор в ампулах по 2 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ТИОАЦЕТАЗОН (Thioacetazonum)

Синонимы: Тибон, Амбатизон, Бензотиозон, Контебен, Диазан, Мивизон, Паразон, Тебетион, Тиомицид, Тибион, Тибизан, Тизон, Туберказон, Тубигал, Витазон и др.

Фармакологическое действие. Тиоацетазон обладает бактериостатической (препятствующей размножению бактерий) активностью в отношении микобактерий туберкулеза (возбудителя туберкулеза) и возбудителя лепры. Однако в связи с относительно высокой токсичностью его применяют ограниченно: назначают обычно в сочетании с изониазидом, фтивазидом, пара-аминосалициловой кислотой, стрептомицином и другими противотуберкулезными препаратами для повышения терапевтического эффекта и уменьшения возможности появления резистентных (устойчивых) форм микобактерий туберкулеза. Сочетать с этионамидом не рекомендуется в связи с перекрестной устойчивостью (устойчивостью к основным и вспомогательным средствам лечения туберкулеза) микобактерий.

Показания к применению. Применяют главным образом при туберкулезе слизистых и серозных оболочек (оболочек тела, выстилающих внутренние органы), лимфаденитах (воспалении лимфатического узла), скрофулодерме (туберкулезе кожи), специфических свищах (каналах, соединяющих полости тела или полные органы с внешней средой, или между собой, образовавшихся в результате воспалительного процесса, вызванного мико-бактериями туберкулеза).

При туберкулезном менингите (воспалении оболочек мозга вследствие туберкулеза) не назначают.

В ряде случаев тиоацетазон оказывает лечебное действие при лепре, наиболее эффективен в ранних стадиях заболевания.

Способ применения и дозы. Препарат принимают внутрь после еды; запивают стаканом чая, воды, молока.

Суточная доза для взрослых 0,1-0,15 г (0,05 г 2-3 раза в день), для больных старше 60 лет и массой тела менее 50 кг - по 0,1 г в сутки. Детям назначают по 0,0005-0,001 г (0.5-1,0 мг) на 1 кг массы тела в сутки (не более 0,05 г в сутки).

При лечении туберкулезных эмпием (скопления гноя в каком-либо органе или полости организма вследствие воспалительного процесса, вызванного микобактериями

туберкулеза) иногда применяют 1% стерильную взвесь тиоацетазона (в масле, глицерине, изотоническом растворе натрия хлорида).

Побочное действие. При лечении тиоаиетазоном возможны головная боль, тошнота, дерматиты (воспаление кожи), ухудшение аппетита. В редких случаях при больших дозах развиваются альбуминурия (белок в моче), гепатит (воспаление ткани печени), иногда лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови). Могут появиться альбуминурия, цилиндрурия (выделение с мочой большого количества белковых “слепков” с почечных канальцев, как правило, свидетельствующее о заболевании почки), поражение печени.

Лечение тиоацетазоном должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением с систематическим контролем функции почек, печени, состояния кроветворной системы. При появлении белка в моче, выраженных аллергических реакций, нарастающей анемии, желтухи, при начинающемся агранулоцитозе и других выраженных побочных явлениях препарат отменяют.

Противопоказания. Нарушения функции печени и почек, заболевания кроветворной системы.

При лечении лепры не следует тиоацетазон комбинировать с диафенилсульфоном.

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 и 0,05 г в упаковке по 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ЭТАМБУТОЛ (Ethambutolum)

Синонимы: Диамбутол, Миамбутоя, Афимоцил, Амбутол, Анвитал. Батакокс, Циданбутол, Клобутол, Дадибутол, Дексамбутол, Эбутол, Этамбин, Фармабутол, Ли-Бутол, Микобутол, Темибутол, Тибистал, Тубетол, Комбутол, П.Д.Тол и др.

Фармакологическое действие. Обладает бактериостатической (препятствующей размножению бактерий) активностью в отношении микобактерий туберкулеза (возбудителя туберкулеза); в том числе и в отношении штаммов, устойчивых к другим противотуберкулезным препаратам.

Показания к применению. Различные формы туберкулеза.

Способ применения и дозы. Внутрь, 1 раз в день (после завтрака), первичным больным, ранее не принимавшим противотуберкулезные препараты, - по 15 мг/кг; больным, ранее принимавшим противотуберкулезные препараты, - по 25 мг/кг. Курс лечения - 2 мес. Затем препарат назначают в поддерживающих дозах - 15 мг/кг раз в сутки.

Побочное действие. Возможны ухудшение зрения, аллергические реакции.

Противопоказания. Неврит (воспаление) зрительного нерва, катаракта (помутнение хрусталика глаза с понижением остроты зрения), воспалительные заболевания глаз, диабетическая ретинопатия (невоспалительные поражения сетчатки глаза вследствие высокого содержания сахара в крови), беременность.

Форма выпуска. Таблетки поО,1гипоО,4гв упаковках по 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.