КЛОМИФЕНЦИТРАТ (Clomiphencitras)

Синонимы: Кломифена цитрат, Клостилбегит, Ардомон, Хлорамифен, Кломид, Кломивид, Клостильбергит, Динерик, Фертилин, Фертомид, Генозим, Гравозан, Нефимол, Омифин, Перготим, Пролифен, Серофен и др.

Фармакологическое действие. Кломифенцинтрат относится к группе препаратов, называемых антиэстрогенами (веществам, препятствующим образованию или действию женских половых гормонов). Препараты этой группы специфически связываются с эстрогенозависимыми рецепторами (рецепторами эстрогенов /участками клеточной оболочки, с которыми взаимодействуют женские половые гормоны/) в гипоталамусе (в отделе промежуточного мозга) и яичниках. В малых дозах они усиливают секрецию гонадотропинов (выделение гормонов гипофиза, стимулирующих активность половых желез) - пролактина (гормона гипофиза, стимулирующего молокоотделение), фолликулостимулируюшего (стимулирующего процесс созревания яйцеклетки) и лютеннизируюшего (вызывающего образование желтого тела яичника) гормонов - и стимулируют овуляцию (выход зрелой яйцеклетки из яичника). При малом содержании в организме эндогенных эстрогенов (образующихся в организме женских половых гормонов), эти препараты оказывают умеренный эстрогенный эффект (подобный действию женских половых гормонов), однако при высоком уровне эстрогенов они оказывают антиэстрогенное (направленное на предотвращение эффектов женских половых гормонов) действие. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов (угнетающих в больших концентрациях секрецию гонадотропных гормонов), они способствуют увеличению секреции гонадотропинов. В больших дозах эти препараты могут тормозить секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью (активностью гормона желтого тела яичников и мужских половых гормонов) не обладают.

Показания к применению. В связи с указанными свойствами кломифенцитрат в соответствующих дозах применяют как средство, стимулирующее овуляцию (выход зрелой яйцеклетки из яичника) при ановуляторной дисфункции яичников (заболевании яичников, характеризующемся нарушением созревания яйцеклеток) и связанном с ней бесплодии, а также при дисфункциональных маточных кровотечениях (маточных кровотечениях, вызванных нарушением функции яичников), дисгонадотропных формах амеронеи (отсутствии менструаций, вызванном нарушением функции яичников) и других видах патологии, связанных с эндокринными нарушениями овуляции (выхода зрелой яйцеклетки из яичника).

В связи со способностью стимулировать секрецию ' гонадотропинов также применяют кломифенцитрат при андрогенной недостаточности (недостаточной функции мужских половых желез), олигоспермии (понижении объема выделяемой спермы /менее 1 мл/) у мужчин и при задержке полового и физического развития у подростков мужского пола.

Используют для диагностики нарушений гонадотропной функции гипофиза (функции гипофиза, направленной на стимуляцию активности половых желез).

Кломифенцитрат можно применять в сочетании с препаратом гонадотропных гормонов. Он хорошо всасывается при приеме внутрь и медленно выделяется из организма; период полусуществования препарата в организме составляет 5-7 дней.

Применяют также кломифенцитрат при раке молочной железы.

Способ применения и дозы. Принимают кломифенцитрат внутрь (независимо от времени приема пиши).

Для стимуляции овуляции назначают внутрь в дозе 50 мг (0,05 г) 1 раз в день (перед сном), начиная с 5-го дня менструального цикла, на протяжении 5 дней.

Овуляция, как правило, наступает между 11-ми 15-м днем цикла. Курсовая доза препарата в течение одного цикла не должна при этом превышать 0,75 г. Если в результате первого курса лечения овуляиия не наступила, назначается второй курс лечения с 5-го дня цикла по 0,1 г в сутки в течение 6 дней. Если и второй курс не привел к успеху, проводят третий курс. При отсутствии эффекта, после трехмесячного перерыва можно повторить три курса лечения в тех же дозировках. Если после этого эффект отсутствует, то дальнейшая терапия кломифенцитратом не имеет смысла.

При диссеминированном раке молочной железы (раке молочной железы, сопровождаюшемся переносом раковых .клеток в другие органы и ткани) у женшин в менопаузе (второй фазе климакса) не менее 1 года назначают по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером) ежедневно в течение длительного срока. При прогрессировании болезни лечение прекращают.

В процессе лечения кломифенцитратом необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует проверять функцию яичников, осуществлять влагалищные исследования, наблюдать за феноменом “зрачка” и др. Необходимо проводить общее тщательное наблюдение за состоянием больной.

Мужчинам кломифенцитрат назначают по 50 мг 1-2 раза в день в течение 6 нед. под систематическим контролем спермограммы (анализа состава спермы). При лечении препаратом может возникнуть болезненность в области яичек.

Подросткам с задержкой полового и физического развития назначают по 50-100 мг в сутки (в зависимости от массы тела) курсами по 10 дней; всего 3 курса с промежутками 1-3 мес.

Побочное действие. При применении кломифенцитрата возможны тошнота, понос, приливы крови к лицу,

головокружение, кожные аллергические реакции, психастения (психическое истощение), тромбоэмболические осложнения (закупорка сосудов сгустком крови), нарушения зрения.

Кломифенцитрат является весьма эффективным индуктором овуляции, но он может вызывать ряд побочных явлений. Наиболее опасным осложнением является гиперстимуляция (чрезмерная стимуляция) яичников, проявляющаяся болями в нижней части живота, в метеоризме (скоплении газов в кишечнике), меноррагии (маточных кровотечениях); увеличение размеров яичников сопровождается резким возрастанием содержания эстрогенов в организме (увеличение кариопикнотического индекса /показателя насыщения организма женскими половыми гормонами/ более 70-80% и экскреция эстрогенов /выделение женских половых гормонов с мочой/ выше 200 мкг в сутки).

Противопоказания. Кломифенцитрат противопоказан при беременности, злокачественных и доброкачественных новообразованиях, органических заболеваниях центральной нервной системы, болезнях печени, кровотечениях (не связанных с нарушением овуляции), склонности к тромбообразованию (образованию сгустка крови в сосуде).

Появление признаков гиперстимуляции яичников и общих побочных явлений требует уменьшения дозы или отмены препарата.

Не следует назначать препарат (в амбулаторных условиях /вне больницы/) лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г (50 мг) по 30 штук в банках светозащитного стекла.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА НА ОСНОВЕ МУЖСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ (АНДРОГЕНЫ)

И ИХ СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНАЛОГИ

МЕСТЕРОЛОН (Mesterolone)

Синонимы: Провирон-25.

Фармакологическое действие. Гормональный препарат, обладающий андрогенной (подобной действию мужских половых гормонов) активностью для заместительной терапии (введения в организм вещества, естественное образование которого понижено или прекращено).

Показания к применению. Психовегетативные нарушения, снижение работоспособности, нарушение потенции (половой активности), пониженная функция половых желез, мужское бесплодие, апластическая анемия (снижение уровня гемоглобина в крови, связанное с угнетением кроветворной функции спинного мозга). Препарат применяется только у мужчин.

Способ применения и дозы. При психовегетативных нарушениях, снижении работоспособности и нарушении потенции в начале лечения принимают ежедневно по 75 мг, пока не произойдет заметного улучшения. В дальнейшем принимают ежедневно по 25-50 мг в течение нескольких месяцев. При недоразвитии половых желез лечение длительное: для образования вторичных половых признаков по 1-2 таблетки 3 раза в день в течение многих месяцев. В качестве поддерживающей терапии часто бывает достаточно по 1 таблетке 2-3 раза в день. При мужском бесплодии для улучшения качества и увеличения количества сперматозоидов по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение 1 цикла сперматогенеза (процесса образования мужских половых клеток - сперматозоидов) - в течение 90 дней. После перерыва в течение нескольких недель лечение повторить. Для повышения концентрации фруктозы в сперме, при постпубернтной недостаточности (у мальчиков в возрасте от 7 до 12-13 лет) клеток Лейдига (клеток яичек, принимающих участие в выработке сперматозоидов и мужских половых гормонов) по 1 таблетке

2 раза в день в течение нескольких месяцев. При апластической анемии для стимуляции эритропоэза (процесса образования эритроцитов) по 2 таблетки 3 раза в день ежедневно.

Рекомендуется регулярное ректальное (через прямую кишку) исследование предстательной железы.

Побочное действие. Слишком частая или слишком продолжительная эрекция (увеличение в объеме полового члена), редко - доброкачественные или злокачественные изменения в печени.

Противопоказания. Рак предстательной железы, опухоли печени (в том числе, в анамнезе).

Андрогены не предназначены для мышечной стимуляции у здоровых лиц или для повышения их работоспособности.

Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 0,025 г местеролона, в упаковке по 20 или 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

МЕТИЛТЕСТОСТЕРОН (Methyltestosteronum)

Синонимы: Андрорал, Глоссо-Стерандрил, Гормал, Мадиол, Малоген, Метандрен, Оравирон, Оретон М, Стенендиол, Тесторал, Вирормонеорал и др.

Фармакологическое действие. Гормональный препарат, обладающий андрогенной (подобной действию мужских половых гормонов) активностью, но по эффективности несколько уступает тестостерона пропионату.

Показания к применению. Половое недоразвитие, функциональные нарушения в половой сфере; климактерии у мужчин (период жизни, наступающий после 50 лет, когда мужчины не в состоянии воспроизводить потомство) и связанные с ним сосудистые и нервные расстройства; дисфункциональные маточные кровотечения

(маточные кровотечения, вызванные нарушением функции яичников в предклимактерическом и климактерическом периодах у женщин); рак молочной железы и яичников.

Способ применения. При первичном евнухоидизме (недоразвитии или отсутствии вторичных половых органов) и гипогенитализме (недоразвитии наружных половых органов) на почве врожденного недоразвития половых желез или хирургического их удаления назначают по 0,02-0,03 г препарата (иногда больше) в день.

При умеренных формах гипогенитализма достаточны дозы 0,02-0,025 г (20-25 мг) ежедневно или через день. Лечение проводят в течение длительного времени в зависимости от тяжести заболевания и эффективности лечения. Для лечения импотенции (полового бессилия) в связи с функциональной недостаточностью половых желез, переутомлением и нервным истощением назначают по 0,01-0,02 г в день. При климактерическом синдроме принимают внутрь по 0,005-0,015 г в течение 1-2 мес., при аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы в начальной стадии - по 0,02-0,03 г в день в течение

1-2 мес.; лечение повторяют в зависимости от течения процесса.

При задержке полового развития, инфантилизме (болезненном состоянии у подростков, характеризующемся задержкой физического и/или психического развития) и отставании роста у детей (мальчиков) и подростков назначают метилтестостерон по 0,005-0,01 г (5-10 мг) вдень; длительность лечения зависит от получаемого эффекта.

Иногда метилтестостерон назначают (по 0,005-0,015 г в день) как тонизирующее средство (что частично связано с анаболическим /усиливающим синтез белка/ действием) реконвалесцентам (выздоравливающим) после острых инфекций, травм, хирургических вмешательств, при раннем старческом увядании и т. п. Для этой цели, однако, лучше использовать анаболические стероиды.

Женщинам при дисфункциональных маточных кровотечениях в предклимактерическом и климактерическом периоде назначают по 0,01-0,02 г в сутки в течение

2-3-4 нед. В тяжелых случаях дозу увеличивают.

При климактерических сосудистых и нервных расстройствах у женщин метилтестостерон назначают в тех случаях, когда имеются противопоказания к применению эстрогенных препаратов (препаратов женских половых гормонов), в дозе 0,005 г 1-3 раза в день до прекращения расстройств; при необходимости применяют препарат вновь в той же дозе.

При дисменорее (нарушениях менструального цикла), в том числе альгодисменорее (болезненных менструациях) у пожилых женщин назначают по 0,01-0,02 г в день в течение 5-6 дней до начала менструации. При раке молочных желез и яичников принимают по 0,05-0,1 г в день.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,05 г, суточная - 0,1 г.

Побочное действие. Большие дозы у мужчин могут вызвать повышенное половое возбуждение, задержку воды и солей в организме, у женщин явления маскулинизации (появление у женщин мужских черт /огрубение голоса, развитие мускулатуры и т. д./ под действием мужских половых гормонов), головокружение, тошноту.

Противопоказания. Рак предстательной железы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 и 0,01 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ТЕСТОБРОМЛЕЦИТ (Testobromlecitum)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Оказывает андрогенное (подобное действию мужских половых гормонов) и незначительное анаболическое (усиливающее синтез белка) действие (метилтестостерон), а также успокаивающее влияние на централ: ./ю нервную систему и улучшает обменные процессы (бромизовал и лецитин).

Показания к применению. Вегетативные нервные расстройства у мужчин, связанные с недостаточностью функции половых желез; климактерий (период жизни, наступающий после 50 лет, когда мужчины не в состоянии воспроизводить потомство), неврастения (повышенная возбудимость и быстрая истощаемость организма на фоне эмоциональной неустойчивости, расстройств сна), переутомление, невротические формы стенокардии и т. д.

Способ применения и дозы. Сублингвально (под язык) по 1-2 таблетки 3 раза в день; затем по 1 таблетке 2-3 раза в день. Курс лечения - 1-2 мес.; при необходимости через 3-4 мес. лечение повторяют.

Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 25 штук. Состав: метилтестостерона 0,005 г, бромизовала - 0,1 г, лецитина - 0,05 г.

Условия хранения. Список Б. В зашишенном от света месте.

Метилтестостерон также входит в состав препаратов амбосекс, неоклимастилбен.

ТЕСТОСТЕРОНА ПР9ПИОНАТ (Testosteronipropionas)

Синонимы: Тестостерон пропионат, Аговирин, Андрофорт, Андролин, Андронат, Гомостерон, Малестрон, Оретон F, Пренандрен, Стерандрил, Синандрон, Тестостерон пропионовый, Тестовирон, Вирормон и др.

Фармакологическое действие. Обладает значительной андрогенной и анаболической активностью (т. е. регулирует функцию мужских половых желез и синтез белка).

Показания к применению. У мужчин - половое недоразвитие, функциональные нарушения в половой системе, климактерий (период жизни, наступающий после 50 лет, когда мужчины не в состоянии воспроизводить потомство) и связанные с ним сосудистые и нервные расстройства, акромегалия (заболевание гипофиза, характеризующееся увеличением кистей, стоп, нижней челюсти, носа, внутренних органов, нарушением обмена веществ), гипертрофия (увеличение объема) предстательной железы; у женщин - климактерические сосудистые и нервные расстройства (когда противопоказаны эстрогенные препараты /препараты женских половых гормонов/), рак молочной железы и яичников (в возрасте до 60 лет); дисфункциональные маточные кровотечения (маточные кровотечения, вызванные нарушением функции яичников) у женщин пожилого возраста.

Способ применения и дозы. Внутримышечно или подкожно по 1 мл 1% или 5% раствора в масле ежедневно, через 1-2 дня от 2 нед. до нескольких месяцев. Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях по 1-2 мл 1% раствора в течение 20-30 дней. Высшая разовая доза - 0,05 г, суточная - 0,1 г.

Побочное действие. Большие дозы могут вызвать повышенное половое возбуждение, задержку воды и солей в организме, у женщин могут наблюдаться явления маскулинизации (появление у женшин мужских черт - огрубение голоса, появление избыточного роста волос на лице и теле), пастозность лица (побеление и потеря эластичности кожи лица, на фоне слабо выраженного отека), атрофия (уменьшение массы) молочных желез. Передозировка препарата при дисменореях (расстройстве менструального цикла) может привести к прекращению менструации.

Противопоказания. Те же, что и при применении метилтестостерона.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл в упаковках по 10 штук 1% и 5% раствора в масле.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ТЕСТОСТЕРОН АНДЕКАНОАТ (Testosteroneandecanoate)

Синонимы: Андриол, Нувир.

Фармакологическое действие. Препарат тестостерона (мужского полового гормона), активный при пероральном (через рот) применении. Действующим веществом является тестостерон андеканоат, жирнокислотный эфир естественного тестостерона. Тестостерон в чистом виде при пероральном применении неактивен. В отличие от него, тестостерон андеканоат при пероральном применении не подвергается первичному печеночному метаболизму (разложению), а распределяется в лимфатической системе и таким образом сохраняет свою активность. При применении тестостерона андеканоата в плазме повышается уровень как тестостерона, так и его активных метаболитов (продуктов разложения), что обусловливает стойкий терапевтический эффект.

Показания к применению. Гормонозаместительная терапия (введение в организм гормона, естественное образование которого понижено или прекращено) при нарушениях, связанных с дефицитом тестостерона, а именно: посткастрационный синдром (состояние организма после удаления половых желез), евнухоидизм (недоразвитие или отсутствие вторичных половых органов), гипопитуитаризм (недостаточная функция гипофиза и гипоталамуса, характеризующаяся снижением или прекращением выделения гормонов передней доли гипофиза и антидиуретического гормона), эндокринная импотенция (половое бессилие, связанное с гормональными изменениями), климактерические нарушения у мужчин, например, снижение либидо (полового влечения) и понижение умственной и физической активности, некоторые виды бесплодия, обусловленные андрогенной недостаточностью (недостаточностью мужских половых гормонов).

Способ применения и дозы. Как правило, дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от клинического эффекта. Обычно начальная доза составляет 120-160 мг в сутки в течение 2-3 недель с последующим назначением поддерживающей дозы 40-120 мг в сутки. Капсулы тестостерона андеканоата следует принимать после еды, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости, и проглатывать целиком, не разжевывая. Желательно принимать половину дозы утром, а вторую половину - вечером. Если пациент принимает нечетное количество капсул, то более высокую дозу следует принимать утром.

В случае появления андрогензависимых (обусловленных действием мужских половых гормонов) побочных эффектов, лечение следует прекратить. После их исчезновения следует возобновить лечение более низкими дозами. Пациенты с латентной (скрытой) или выраженной сердечной недостаточностью, нарушением функции почек, артериальной гипертензией (стойким подъемом артериального давления), эпилепсией или мигренью (или наличием этих состояний в анамнезе /истории болезни/) подлежат постоянному наблюдению, так как андрогены могут в отдельных случаях вызывать задержку натрия и воды.

Побочное действие. Приапизм (длительная болезненная эрекция, не связанная с половым возбуждением), повышенное половое возбуждение; преждевременное половое созревание мальчиков, повышенная частота эрекции, олигоспермия (понижение объема выделяемой спермы /менее 1 мл/), снижение объема эякулята (семенной жидкости); преждевременное закрытие зон роста костей; задержка натрия и воды, головокружение, тошнота. Возможно снижение уровня белоксвязанного йода, однако это не имеет клинического значения.

Противопоказания. Диагносцированная или подозреваемая карцинома (рак) предстательной железы или молочной железы.

У мальчиков в препуберантном периоде (в возрасте от 7 до 12-13 лет) андрогены (мужские половые гормоны) следует применять с осторожностью во избежание преждевременного закрытия эпифизов (зон роста костей) и ускоренного полового развития.

Форма выпуска. Капсулы по 0,4 г в упаковке по 30 и 60 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте.

ТЕСТЭНАТ (Testoenatum)

Синонимы: Тестостерон-Депо.

Комбинированный препарат, содержащий 80% тестостерона энантата и 20% тестостерона пропионата

Фармакологическое действие. Андрогенный препарат (препарат, содержащий мужские половые гормоны), оказывающий быстрое и продолжительное действие.

Показания к применению. У мужчин в случаях, когда показано применение андрогенных и анаболических (усиливающих синтез белка) стероидных препаратов; у женщин при климактерических расстройствах (в случае, когда противопоказаны эстрогенные препараты /препараты женских половых гормонов/), при раке молочной железы и половых органов.

Способ применения и дозы. Вводят тестэнат внутримышечно. Мужчинам при недостаточной функции половых желез, евнухоидизме (недоразвитии или отсутствии вторичных половых органов), после хирургического удаления половых желез назначают по 0,1-0,2 г (1 мл 10% или 20% раствора) 1 раз в 15 дней, на курс 10-15 инъекций.

При импотенции (половом бессилии) в связи с функциональной недостаточностью половых желез, а также при мужском климактерическом синдроме вводят по 0,1 г 1 раз в 15 дней; на курс 5 инъекций.

При эндокринных заболеваниях, сопровождающихся понижением функции половых желез (болезнь Аддисона /недостаточная функция надпочечников/, адипозогени-тальная дистрофия /ожирение вследствие нарушения функций половых желез/, гипофизарный нанизм /карликовость/ и др.) вводят по 0,1-0,2 г 1 раз в 15 дней; на курс 10-15 инъекций.

Женщинам при климактерических расстройствах назначают по 0,1 г 1 раз в 2-3 недели.

При раке молочной железы и яичников (в неоперабельных /не поддающихся хирургическому лечению/ случаях и после оперативного вмешательства и лучевой терапии) вводят по 0,1-0,2 г через 1-2 нед.; лечение длительное.

Имеются указания на эффективность тестэната при лечении эпилепсии у мужчин. Препарат вводят внутримышечно по 1 мл 10% раствора 1 раз в 15 дней; курс лечения - 4-6 мес. Отмечается снижение частоты и интенсивности приступов.

Побочное действие и противопоказания. См. Метилтестостерон.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 10% раствора в масле, в упаковке 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

“ТЕТРАСТЕРОН” РАСТВОР В МАСЛЕ

ДЛЯИНЪЕКЦИЙ (Solutio “Tetrasteronum” oleosa pro injectionibus)

Синонимы: Сустанон-250, Омнадрен-250.

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Смесь разных эфиров тестостерона обеспечивает их быстрый и длительный эффект.

Наиболее быстрое действие из компонентов смеси оказывает тестостерона пропионат, однако оно продолжается лишь около суток; действие тестостерона фенилпропионата и изокапроната начинается через 24 ч, но продолжается до 2 нед.; еще более длительно действует

тестостерона капронат (деканоат). Однократная инъекция тетрастерона оказывает действие в течение 3-4 нед.

Показания к применению. Показания к применению такие же, как тестостерона пропионата, однако тетрастерон назначают в случаях, требующих длительного лечения и высоких доз андрогенов (мужских половых гормонов), главным образом при посткастрационном синдроме (состоянии организма после удаления половых желез), евнухондизме (недоразвитии или отсутствии вторичных половых органов), мужском климактерическом синдроме, импотенции (половом бессилии) эндокринного происхождения, аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы, а у женщин - при раке молочной железы с метастазами (распространении рака в другие органы и ткани вследствие переноса опухолевых клеток с кровью и лимфой из первичной опухоли).

Способ применения и дозы. Вводят внутримышечно. Во всех случаях, кроме рака молочной железы, назначают по

1 мл 1 раз в месяц. Лечение длительное (6-12 мес. и более). При раке молочной железы применяют на фоне комплексной терапии (хирургическое лечение, лучевая терапия, химиотерапия) по 1 мл 2-3 раза в месяц; продолжительность лечения зависит от эффективности, переносимости препарата и общего течения заболевания.

Побочное действие и противопоказания. См. Метилтестостерон.

Форма выпуска. В ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул. 1 мл масляного раствора содержит: 0,03 г тестостерона пропионата, по 0,06 г тестостерона фенилиропионата и тестостерона изокапроната и 0,1 г тестостерона капроната (всего в 1 мл 250 мг).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Тестостерон пропионат входит также в состав препарата амбосекс.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА - АНТАГОНИСТЫ МУЖСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ (АНТИАНДРОГЕНЫ)

Смотри также диане, нилутамид, проскар, серпенс, флутамид.

ЦИПРОТЕРОН (Cyproterone)

Синонимы: Андрокур, Андрокурдепо, Ципроиеторонацетат.

Фармакологическое действие. Оказывает антиандрогенное (противоположное действию мужских половых гормонов) действие, обусловленное блокадой рецепторов андрогенов (мужских половых гормонов). Ципротерон сходен по химическому строению с мужским половым гормоном тестостероном и другими природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях, к числу которых относятся яички, предстательная железа и др.. В связи с этим препарат уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в том числе связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов. Обладает прогестагенной активностью (гестагеноподобным действием: гестагены -женские половые гормоны, вырабатываемые желтым телом яичника и корой надпочечников, вызывают изменения в эндометрии /внутреннем слое матки/, подготавливая его к имплантации /внедрению/ оплодотворенной яйцеклетки, обеспечивают нормальное протекание беременности, снижают сократимость матки, особенно беременной, стимулируют развитие молокообразующих отделов молочных желез), проявляет контрацептивное (противозачаточное) действие у женщин.

Показания к применению. У мужчин: контроль полового влечения в случае сексуальных отклонений. У женщин: тяжелые явления андрогенизации (пояштение мужских черт). У детей: идиопатическая (неясного происхождения) преждевременная половая зрелость.

Способ применения и дозы. Мужчинамс патологически измененным половым поведением и повышенным половым влечением назначают по 1 таблетке 2 раза в день, реже по 2 таблетки 2 раза в день или временно по 2 таблетке 3 раза в день. Ципротерон-депо вводят внутримышечно во 3 мл (1 ампула) каждые 10-14 дней. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 6 мл (2 ампулы) каждые 10-14 дней. При такой дозировке предпочтительно введение по 3 мл (1 ампула) в каждую ягодицу. В случае достижения удовлетворительного терапевтического эффекта доза препарата может быть снижена, с одновременным и постепенным увеличением временных интервалов между инъекциями. Обычно курс лечения продолжается несколько месяцев. При необходимости лечение препаратом сочетают с психотерапевтическими мероприятиями.

Женщинам препарат назначают только внутрь в комбинации с препаратом диане-35. Детям препарат назначают только внутрь по специальным схемам.

При одновременном употреблении алкоголя возможно снижение эффекта контроля полового влечения. В период лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины крови; у больных сахарным диабетом - контроль уровня глюкозы в крови. У женщин до начала терапии следует исключить беременность. У детей, получающих высокие дозы препарата, при нагрузках высокой интенсивности может возникнуть необходимость в заместительной терапии глкжокортикоидами по причине скрытой надпочечниковой недостаточности.

Побочное действие. Изменение массы тела, беспокойство, депрессия (состояние подавленности), усталость, ухудшение способности концетрировать внимание. У мужчин: подавление сперматогенеза (процесса образования мужских половых клеток - сперматозоидов), гинекомастия (увеличение молочных желез). У женшин: подавленность (при комбинированной терапии), чувство напряженности в груди. У детей: негативное воздействие на гипоталамус, приводящее к угнетению коры надпочечников (при применении препарата в высоких дозах). В отдельных случаях при применении высоких доз препарата - тяжелые нарушения функции печени.

Противопоказания. Заболевания (в том числе опухоли, если они не вызваны метастазами /распространением рака в другие ткани и органы вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичного очага/ карциномы предстательной железы), синдром Дубина-Джонсона (наследственное заболевание печени, характеризующееся умеренным повышением содержания в крови билирубина) и Ротора (наследственное заболевание печени, характеризующееся умеренным повышением содержания в крови связанного билирубина); кахексия (крайняя степень истощения) - если она не связана с карциномой предстательной железы; тяжелые формы депрессии; тромбоэмболии (закупорка сосуда сгустком крови), в том числе в анамнезе (истории болезни); тяжелый сахарный диабет с поражениями сосудов; серповидноклеточная анемия (наследственное заболевание, характеризующееся повышенным распадом эритроцитов, имеющих серповидную форму, и наличием в них функционально неполноценного гемоглобина /переносчика кислорода/); беременность; период кормления грудью; идиопатическая (неясного происхождения) желтуха (пожелтение кожных покровов и слизистых) беременных или тяжелый зуд и герпес (вирусное заболевание, характеризующееся высыпанием на коже и/или слизистых оболочках сгруппированных пузырьков) беременных в анамнезе.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г ципротерон ацетата в упаковке по 20 и 50 штук. Раствор для инъекций (1 мл - 0,1 г ципротерон ацетата) в ампулах по 3 мл в упаковке по 3 штуки.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте.

АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ

Смотри также калия оротат, трофодермин.

АМИГЛУРАЦИЛ (Amiglurasilum)

Фармакологическое действие. Анаболическое (усиливающее синтез белка) средство. Стимулирует репаративные (восстановительные) процессы в тканях, активизирует неспецифический иммунитет (защитные силы организма), способствует восстановлению сниженного количества лейкоцитов в крови. Оказывает противовоспалительное действие.

Показания к применению. Вялозаживаюшие раны, трофические язвы (длительно незаживающие дефекты кожи), переломы костей (для ускорения сращения кости), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; лучевые пульмониты (воспаление легких, сопровождающееся кровоизлиянием в ткани легких, вследствие радиационного облучения) и др.

Способ применения и дозы. Внутримышечно и местно. Содержимое флакона растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0,25-0,5% раствора новокаина, для ускорения растворения допускается подогрев флакона с раствором до 30 "С. Внутримышечно вводят по 0,25-0,5 г 2-3 раза в день в течение 10-15 дней. При необходимости курс лечения может быть продлен до 1,5 мес. Для обкалывания незаживающих ран и трофических язв применяют 2% раствор препарата на 0,25-0,5% растворе новокаина. Обкалывание производят 1 раз в сутки, суммарная доза препарата при этом составляет 0,4-0,6 г. Для промывания ран используют тот же раствор, после промывания на рану накладывают стерильную салфетку, смоченную раствором амиглурацила. Для лечения лучевого пульмонита применяют ингаляционно в виде 2% раствора на воде для инъекций. Проводят 2-4 процедуры в день, используя по 5-10 мл раствора на каждую. Курс 10-20 дней, после 10-дневного перерыва возможен повторный курс.

Побочное действие. Тошнота, аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, острые и хронические лейкозы (злокачественная опухоль, возникающая из кроветворных клеток, и поражающая костный мозг /рак крови/), лимфогранулематоз (злокачественное заболевание лимфоидной ткани), злокачественные заболевания костного мозга.

Форма выпуска. Порошок для приготовления инъекционного раствора во флаконах по 0,25 и 0,5 г. Содержит метилурацила 1 часть, N-метилглюкамина З части.

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.

АНАДУР (Anadur)

Фармакологическое действие. Анаболическое (усиливающее синтез белка) средство.

Показания к применению. Хроническая коронарная недостаточность (несоответствие между потребностью сердца в кислороде и его доставкой), инфаркт миокарда, миокардиты (воспаление сердечной мышцы), ревматические поражения сердца, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сопровождающиеся потерей белка и азотемией (повышенным содержанием в крови азотсодержащих продуктов белкового обмена).

Способ применения и дозы. Внутримышечно в виде масляного раствора - 1 инъекция в месяц.

Побочное действие. Диспепсия (расстройства пищеварения), увеличение печени, желтуха, отеки, избыточное отложение кальция в костях.

Противопоказания. Рак предстательной железы, беременность, нарушения функции печени и почек.

Форма выпуска. 5% масляный раствор в ампулах по 1 мл.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

МЕТАНДРОСТЕНОЛОН (Methandrostenolonum)

Синонимы: Дианабол, Неробол. Метандиенон. Анаболекс, Анаболии, Анаборал, Бионабол. Данабол, Дегидрометилтестостерон, Дистранорм, Ланаболин, Метанабол, Метастенол, Метастенон, Наболин. Новабол, Перабол, Перболин, Стенолон, Ванабол и др.

Фармакологическое действие. Обладает значительной анаболической (усиливающей синтез белка) активностью при относительно мало выраженном андрогенном (подобном действию мужских половых гормонов) действии.

Показания к применению.Нарушение белкового обмена при астении (слабости), кахексии (крайней степени истощения) различного происхождения, после тяжелых травм, операций, ожогов; инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся потерей белка (инфекции, ожоги, лучевая терапия, длительное применение кортикостероидов и др.); при остеопорозе (нарушении питания костной ткани, сопровождающемся увеличением ее ломкости), в педиатрической (детской) практике при задержке роста, анорексии (отсутствии аппетита), упадке питания и т. д.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,005-0,01 г в день перед едой, детям до 2 лет - из расчета 0,05-0,1 мг/кг, от 2 до 5 лет - 1-2 мг/сут, от 6 до 14 лет - 3-5 мг/сут (в 1-2 приема). Курс лечения обычно - 4-8 нед. Высшая разовая доза для взрослых - 0,01 г, суточная - 0,05 г.

Побочное действие. Диспепсические явления (расстройства пищеварения), увеличение печени, преходящая желтуха (периодически возникающее пожелтение кожных покровов и слизистых оболочек глазных яблок), отеки, у женщин маскулинизация (появление у женщин мужских черт /огрубение голоса, развитие мускулатуры и т. д./ под действием мужских половых гормонов).

Противопоказания. Рак предстательной железы, острая печеночная недостаточность, беременность и кормление грудью.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г, в упаковке 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

МЕТИЛАНДРОСТЕНДИОЛ (Methylandrostendiolum)

Синонимы: Анадиол, Андродиол, Анормон, Диандрин, Диолостен, Масдиол, Местендиол, Иетандиол, Метандриол, Метастерон, Метостан, Неостерон, Нотандрон, Новандрол, Протандрен, Стенедиол, Стеностерон, Тестодиол, Тонормон, Троформон.

Фармакологическое действие. Близок к метилтестостерону, но отличается меньшей андрогенной активностью (действием, подобным действию мужских половых гормонов) при относительно высокой анаболической (усиливающей синтез белка) активности.

Показания к применению. Для усиления белкового обмена после тяжелых травм, операций, инфекционных и других заболеваний, при остеопорозе (нарушении питания костной ткани, сопровождающемся увеличением ее ломкости), отставании роста, истощении и т. п.

Способ применения и дозы. Сублингвально (под язык) по 0,025-0,05 г в сутки, детям - из расчета 1-1,5 мг/кг (не более 0,05 г в сутки). Курс лечения -4 нед. Перерывы между курсами - 2-4 нед. Высшая разовая доза внутрь и под язык для взрослых - 0,025 г, суточная - 0,1 г. При раке молочной железы доза может быть увеличена до 0,2-0,3 г в сутки (с постепенным уменьшением до 0,1-0,075 г).

Побочное действие. Нарушение функции печени, желтуха, аллергические реакции, у женщин вирилизация (появление у женщин мужских черт /огрубение голоса, развитие мускулатуры и т. д./ под действием мужских половых гормонов).

Противопоказания. Рак простаты, острые заболевания печени, беременность, период кормления грудью, декомпенсация (недостаточность) углеводного обмена, ацидоз (закисление) при сахарном диабете.

Форма выпуска. Таблетки для сублингвального применения по 0,01 г и 0,025 г в упаковке пл 30 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

НАНДРОЛОНА ФЕНИЛПРОПИОНАТ (Nandroloniphenilpropionas)

Синонимы: Дураболин, Нероболил, Тураболил, Туринабол, Анабозан, Антикатаболин, Дурабол, Гормоболин, Гормонабол, Метабол, Нанболин, Нандролин, Норстенол, Суперанаболон, Суперболин, Унабол, Фенаболин и др.

Фармакологическое действие. Препарат является активным длительно действующим анаболическим стероидом (лекарственным средством, усиливающим синтез белка). После однократной инъекции эффект сохраняется 7-15 дней. Оказывает слабый андрогенный эффект (действие, подобное действию мужских половых гормонов), малотоксичен.

Показания к применению. Показания к применению такие же, как и для других анаболических стероидных веществ (см. Метандростенолон), особенно в тех случаях, когда требуется анаболическое (усиливающее синтез белка) и антикатаболическое (действие, препятствующее распаду белка) действие.

Способ применения и дозы. Вводят внутримышечно в виде масляного раствора. Взрослым 1 раз в 7-10 дней по 0,025-0,05 (25-50 мг); детям - из расчета 1,0-1,5 мг/кг а месяц, причем 1/4-1/3 этой дозы вводят соответственно через каждые 7-10 дней. Курс лечения продолжается обычно 1,5-2 мес. При необходимости лечение повторяют после месячного перерыва.

Детям с задержкой роста (при церебральногипофизарном нанизме (/карликовое™/ пропорциональном снижении роста, обусловленном снижением функции гипофиза, как правило, сочетающимся со снижением функции других желез внутренней секреции) препарат вводят длительное время (до 1-2 лет).

Препарат хорошо переносится, явлений вирилизации (появлений у женщин мужских черт /огрубение голоса, развитие мускулатуры и т. д./ под действием мужских половых гормонов) обычно не вызывает.

Противопоказания. Противопоказан при раке предстательной железы.

Форма выпуска. 1% и 2,5% растворы (10 и 25 мг) в масле в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ОКСИМЕТОЛОН (Oxymetholone)

Синонимы: Анаполон.

Фармакологическое действие. Анаболический стероид (средство, усиливающее синтез белка). Стимулирует продукцию эритропоэтина (стимулятора кроветворной функции спинного мозга), активирует гемопоэз (кроветворение). Применение препарата ведет к усилению синтеза гемоглобина.

Показания к применению. Апластическая анемия (уменьшение содержания в крови эритроцитов, связанное со снижением кроветворной функции костного мозга); рефракторная (плохо поддающаяся лечению) анемия; миелосупрессия (подавление активности костного мозга) в результате лечения цитостатиками (веществами, подавляющими деление клеток) или проведения лучевой терапии.

Способ применения и дозы. Взрослым назначают по 2-5 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность курса - до 6 месяцев. Дозу препарата и продолжительность курса следует изменять в зависимости от терапевтического эффекта. При применении препарата в составе комплексной терапии с цитостатическими средствами или лучевой терапией максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Лечение препаратом желательно проводить под контролем свертывающей системы крови.

Оксиметолон назначают в комплексе с другими лекарственными препаратами, использующимися для лечения анемии.

Побочное действие. Гепатотоксичность (повреждающее действие на печень), вирилизация (появление у женщин мужских черт /огрубение голоса, развитие мускулатуры и т.д./ под действием мужских половых гормонов), тошнота, рвота, мышечные судороги, озноб, понос; при сопутствующей антикоагулянтной (препятствующей свертыванию крови) терапии - кровотечение.

Противопоказания. Карцинома (рак) предстательной железы, карцинома грудной железы у мужчин, нефроз (заболевания почек, характеризующиеся поражением почечных канальцев с развитием отеков и появлением белка в моче), нефротическая форма гломерулонефрита (хроническое двухстороннее воспаление почек, характеризующееся отеками, появлением белка в моче, часто понижением артериального давления), выраженное нарушение функции печени, беременность, повышенная чувствительность к препарату. Препарат не назначают детям.

Препарат не должен использоваться для наращивания мышечной массы в связи с серьезным побочным действием.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г в упаковке по 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

РЕТАБОЛИЛ (RetaboUl)

Синонимы: Нандролона деканоат, Аболон, Анабозан-Депо, Дека-Дураболин, Деканандролин, Деканабол, Эуболин, Фортаболин, Горморетард, Нортестостерондеканоат, Суперболан, Туринабол-Депо и др.

Фармакологическое действие. Оказывает сильное и длительное анаболическое (усиливающее синтез белка) действие. Обладает еще меньшим андрогенным действием, (подобным действию мужских половых гормонов) а также вирилизирующим (вызывающим появление у женщин мужских черт /огрубление голоса, развитие мускулатуры и т. д./, действием чем нандролона фенилпропионат .

Показания к применению. Нарушение белкового обмена при астении (слабости), кахексии (крайней степени истощения) различного происхождения, после тяжелых травм, операций, ожогов; инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся потерей белка (инфекции, ожоги, лучевая терапия, длительное применение кортикостероидов и др.); при остеопорозе (нарушении питания костной ткани, сопровождающемся увеличением ее ломкости), в педиатрической (детской) практике при задержке роста, анорексии (отсутствии аппетита), упадке питания и т. д. В связи с длительностью действия (относительно редкие инъекции) препарат удобен для лечения детей.

Способ применения и дозы. Вводят внутримышечно в виде масляного раствора взрослым по 0,025-0,05 г (25-50 мг) 1 раз в 2-3 нед.; на курс - 8-10 инъекций. Детям вводят 1 раз в 3-4 нед.: при массе тела 10 кг - 0,005 г (5 мг), 10-20 кг - 0,0075 г (7,5 мг), 20-30 кг - 0,01 г (10 мг). 30-40 кг - 0,015 г (15 мг), 40-50 кг - 0,02 г (20 мг), более 50 кг - 0,025 г (25 мг).

В случае выпадения в ампуле осадка ее необходимо подогреть (без вскрытия) в горячей воде до полного растворения осадка. Применять следует только совершенно прозрачный раствор.

Побочное действие. При применении препарата у больных сахарным диабетом может наблюдаться уменьшение потребности в инсулине, в связи с чем необходимо тщательно проверять толерантность (переносимость организма) к глюкозе.

Противопоказания. Препарат противопоказан при раке молочной и предстательной желез, беременности. Осторожность необходима при недостаточной функции печени и почек.

Форма выпуска. 5% раствор (50 мг) и масле в ампулах по 1 мл.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

СИЛАБОЛИН (Silabolinum)

Фармакологическое действие. Анаболическое средство пролонгированного действия (препарат, усиливающий синтез белка, длительного действия). Эффект после однократной инъекции длится 10-14 дней.

Показания к применению. Используют при нарушениях белкового анаболизма (синтеза белка) после тяжелых травм, операций, ожогов, инфекционных болезней, коронарной недостаточности (несоответствии между потребностью сердца в кислороде и его доставкой), инфаркте миокарда, миокардитах (воспалении мышц сердца), ревмакардитах (воспалении всех или отдельных слоев сердца при ревматизме), остеопорозе (нарушении питания костной ткани, сопровождающемся увеличением ее ломкости) и др.

Способ применения и дозы. Вводят 1 раз в 7-14 дней по 0,025-0,05 г внутримышечно 2,5 или 5% масляный раствор. Доза - 1-1,5 мг/кг в месяц. Курс лечения - 1-2 месяца.

В случае выпадения осадка ампулу, не вскрывая, подогревают в горячей воде (60-100 °С) до растворения осадка.

Побочные явления. Симптомы вирилизации (появление у женщин мужских черт /огрубение голоса, развитие мускулатуры и т. д./ под действием мужских половых гормонов).

Противопоказания. См. Метандростенолон

Форма выпуска. Раствор силаболина в масле 2,5 и 5% в ампулах по 1 мл для инъекций.

Условия хранения. Список Б. При комнатной температуре в защищенном от света месте.