ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

СУМАМЕЦИН

Регистрационный номер: Р N001542/01-300909

Торговое название препарата: Сумамецин

Международное непатентованное название (МНН): азитромицин

Лекарственная форма: капсулы

Состав: 1 капсула содержит:
Активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) - 250 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кросповидон, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат.
Капсулы твердые желатиновые № 1: титана диоксид, краситель синий патентованный (патент синий V), бриллиантовый черный, краситель пунцовый [Понсо 4R], азорубин, желатин.

Описание: Капсулы № 1 с крышечкой синего цвета и корпусом голубого цвета. Содержимое капсул - гранулы белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-азалид
Код ATX J01FA10

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Азитромицин - бактериостатичёский антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S - субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

1. Грамположительные аэробы
   Staphylococcus aureus Метициллин-чувствительный;
   Streptococcus pneumoniae Пенициллин-чувствительный;
   Streptococcus pyogenes.
2. Грамотрицательные аэробы
   Haemophilus influenzae;
   Haemophilus parainfluenzae;
   Legionella pneumophila;
   Moraxella catarrhalis;
   Pasteurella multocida;
   Neisseria gonorrhoeae.
3. Анаэробы
   Clostridium perfringens;
   Fusobacterium spp.;
   Prevotella spp.;
   Porphyriomonas spp.
4. Другие микроорганизмы
   Chlamydia trachomatis;
   Chlamydia pneumoniae;
   Chlamydia psittacv;
   Mycoplasma pneumoniae;
   Mycoplasma hominis;
   Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину
Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae Пенициллин-чувствительный.

Изначально устойчивые микроорганизмы
Грамположительные аэробы
Enterococcus faecalis;
Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам);
грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.

Анаэробы
Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37,5%.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Выводится препарат в основном с желчью в неизменном виде, небольшая часть выводится почками.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛOP-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
• Инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями;
• Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (Erythema migrans),
• Инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;
• Тяжелые нарушения функции печени и почек;
• Детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
• Грудное вскармливание;
• Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью

• умеренные нарушения функции печени и почек;
• при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
• при совместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).

Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после еды.
Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей
500 мг (2 капсулы) 1 раз в день в течение 3-х дней (курсовая доза - 1,5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей - 1 г/сут в первый день за 1 прием, далее по 0,5 г/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).
При мигрирующей эритеме
1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день - 1,0 г (4 капсулы), затем со 2-го по 5-й день - по 500 мг (2 капсулы) (курсовая доза 3,0 г).
При инфекциях мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит)
Неосложненный уретрит/цервицит - 1 г (4 капсулы) однократно.
Назначение пациентам с нарушением функции почек
Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина >40 мл/мин) коррекция дозы не нужна.

Побочное действие
Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейропения.
Cо стороны центральной нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть дo глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — сердцебиение, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли/спазмы, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функций печени, дисфункция печени, некроз печени (возможно со смертельным исходом).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: нефрит, острая почечная недостаточность.
Прочие: вагинит, кандидоз, фотосенсибилизация.

Передозировка
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.
Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при совместном использовании.
При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола в крови при совместном использовании, однако не следует исключать возможности таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.
Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако при совместном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться.
При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови. Несмотря на то, что данных о влиянии азитромицина на изменение концентрации циклоспорина в крови нет, другие представители класса макролидов способны изменять его уровень в плазме крови.
При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать уровень дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.
При совместном назначении варфарина и азитромицина рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из того, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
Поскольку существует возможность ингибирования фермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном назначении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.
При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение Данного факта не ясно.
При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

Особые указания
Нe принимать с пищей.
В случае пропуска приема дозы, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами
Азитромицин не оказывает влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами.

Форма выпуска
Капсулы 250 мг.
По 6 или 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинил-хлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в лачку из картона.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек
Пo рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии
ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское»
142279, Московская обл., Серпуховский район, п. Оболенск, корп. 7-8