ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

СЕРДОЛ

Регистрационный номер: P N014353/01-210706

Торговое название препарата: Сердол

Международное непатентованное название (МНН): Метопролол

Химическое название: Ди[(RS)-3-[4-(2-метоксиэтил)фенокси]-1-(изопропиламино)пропан-2-ол]

Лекарственная форма: Таблетки по 50 мг и 100 мг

Состав: Одна таблетка содержит
Активное вещество: метопролола тартрата 50 мг или 100 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон, крахмала натриевого гликолат, тальк, кремния коллоидального диоксид, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Описание: Круглые двояковыпуклые белого или почти белого цвета или почти белого цвета с желтоватым оттенком таблетки с однородной поверхностью и цельными краями, имеющие на одной стороне риску и маркировку «М 50» (таблетки 50 мг) или «М 100» (таблетки 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа: бета 1-адреноблокатор селективный
Код ATX С07АВ02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Метопролол - кардиоселективный бета 1-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие. Не оказывает мембраностимулирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Снижая стимулирующее действие катехоламинов на сердце, приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений, силы сокращений миокарда, сердечного выброса. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе. В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или даже снижается. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости. Предупреждает развитие мигрени. В меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, маскирует симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом, повышает содержание в крови триглицеридов, уменьшает содержание свободных жирных кислот и липопротеинов высокой плотности.

Фармакокинетика
После приема внутрь метопролол практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа. Биодоступность увеличивается при приеме пищи и возрастает в ходе курсового лечения. Связь с белками плазмы 10%.
Метопролол интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 3,5 ч. Выводится в основном почками, около 3% - в неизменном виде, остальное - в виде метаболитов. При этом снижение функции почек вызывает сокращение элиминации метаболитов и почти не влияет на выведение активного препарата.
Биодоступность увеличивается при циррозе печени.
Проникает через плацентарный, гематоэнцефалический барьеры.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия
• Профилактика приступов стенокардии напряжения
• Инфаркт миокарда (вторичная профилактика)
• Нарушение сердечного ритма: суправентрикулярные аритмии (тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия), желудочковые аритмии (желудочковые экстрасистолы, желудочковая тахикардия)

Противопоказания
Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим компонентам препарата, хронические обструктивные заболевания легких, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, стенокардия Принцметала, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, выраженная брадикардия, тяжелые формы синдрома Рейно, облитерирующие заболевания периферических сосудов, нелеченная феохромоцитома, артериальная гипотензия, сахарный диабет I типа, депрессия, беременность, период лактации.

Особые указания
Лечение Сердолом должно проводиться начиная с малых доз с постепенным увеличением дозы в течение 1 -2 недель, прием препарата нужно осуществлять в одно и то же время.
При артериальной гипертензии эффект от лечения наступает через 2-5 дней, стабильный терапевтический эффект отмечается через 1-2 месяца.
Недопустимо резкое прекращение приема препарата, поскольку это может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда, внезапной смерти. Лечение следует прекращать постепенно, уменьшая дозу в течение не менее 10 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным медицинским наблюдением
В случае развития выраженной брадикардии (ЧСС ниже 50-55 в минуту) доза Сердола должна быть снижена.
При атриовентрикулярной блокаде I степени препарат назначают с осторожностью, учитывая оказываемый им дромотропный эффект.
В случае стенокардии Принцметала бета-адреноблокаторы могут увеличить число и продолжительность приступов.
У больных с заболеваниями периферических артерий (болезнь или синдром Рейно, артериит, хроническая облитерирующая артериопатия нижних конечностей) назначение бета-адреноблокаторов может привести к обострению течения этих заболеваний, поэтому препарат следует применять с осторожностью и с одновременным назначением альфа-адреноблокаторов.
Применение Сердола при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требует постоянного контроля артериального давления (АД).
При бронхиальной астме и других хронических обструктивных заболеваниях легких препарат следует применять с осторожностью.
У пожилых пациентов лечение должно быть начато с низких доз и осуществляться под постоянным медицинским наблюдением. Рекомендуется следить за функцией почек.
У больных с сахарным диабетом следует контролировать содержание сахара в крови.
При приеме Сердола больными псориазом возможно обострение течения заболевания.
У пациентов с предрасположенностью к тяжелым анафилактическим реакциям независимо от их происхождения, особенно после назначения йодконтрастных препаратов или во время десенсибилизирующего лечения, применение бета-адреноблокаторов может привести к усилению аллергических реакций и к отсутствию эффекта от лечения адреналином в обычных дозах.
В случае применения общего наркоза бета-адреноблокаторы приводят к снижению рефлекторной тахикардии и повышению риска артериальной гипотензии. Анестезиолог должен быть предупрежден о приеме пациентом бета-адреноблокаторов. При этом у пациентов с коронарной недостаточностью предпочтительно продолжение лечения до хирургического вмешательства из-за риска, связанного с отменой препарата. При проведении общей анестезии следует выбирать средство, обладающее наименьшим отрицательным инотропным эффектом.
В случае недостаточности функции почек необходим периодический контроль ЧСС. Следует учитывать, что в случае тиреотоксикоза бета-адреноблокаторы могут маскировать синдромы гипогликемии.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Препарат может давать положительную реакцию при проведении допинг-контроля.
Беременность и период кормления грудью: Препарат назначают только по строгим показаниям в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания. Лечение препаратом необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. Требуется тщательное медицинское наблюдение за новорожденными в первые 3-5 дней жизни. Не был отмечен тератогенный эффект от приема препарата.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание несовместимо с приемом препарата.

Способ применения и дозы
Сердол назначают внутрь во время или после приема пищи.
Обычно суточная доза составляет 200 мг, однократно утром (4 таблетки по 50 мг или 2 таблетки по 100 мг) или в два приема по 100 мг (по 2 таблетки по 50 мг или по 1 таблетке по 100 мг) утром и вечером.
В случае артериальной гипертензии суточная доза составляет 100-200 мг (2-4 таблетки по 50 мг или 1-2 таблетки по 100 мг) в 1-2 приема. Сердол применяется как в монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами. Доза подбирается в зависимости от терапевтического эффекта: она может быть уменьшена (до 50 мг в день) или, наоборот, увеличена.
Для профилактики приступов стенокардии напряжения лечение начинают с 50 мг (одна таблетка по 50 мг или ½ таблетки по 100 мг) в день в 1-2 приема. В зависимости от клинического эффекта доза затем может увеличиваться раз в неделю.
При остром инфаркте миокарда после купирования приступа аритмии больных переводят на пероральный прием Сердола в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 минут после прекращения внутривенного введения метопролола.
Рекомендуемая доза при продолжительном лечении инфаркта миокарда составляет 100-200 мг в день в 2-3 приема.

Побочное действие
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии, судороги, депрессия, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (головокружение), ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания). Редко: застойная сердечная недостаточность (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада, кардиалгия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, в отдельных случаях - нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение псориаза), фотодерматоз, гипергидроз, обратимая алопеция.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии ранее обструктивных заболеваний легких), вазомоторный ринит.
Со стороны эндокринной системы: гипекликемические состояния у больных сахарным диабетом.
Со стороны мочеполовой системы: редко - снижение либидо, импотенция.
Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезных желез, конъюктивит, шум в ушах, снижение слуха.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.
Прочие: боль в спине или суставах, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение массы тела, при резком прекращении лечения - синдром «отмены».

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуемые комбинации
Совместное применение с амиодароном может привести к нарушению сердечного ритма.
Комбинации, требующие осторожности при применении
Совместное применение с блокаторами кальциевых каналов (в т.ч. бепридил, дилтиазем, верапамил, нифедипин), сердечными гликозидами, резерпином, нитратами, клонидином, антиаритмическими средствами может увеличить выраженность брадикардии, привести к угнетению проводимости, артериальной гипотензии. В этих случаях лечение проводят под медицинским наблюдением с мониторингом электрокардиограммы, особенно у пожилых пациентов и в начале лечения.
Средства для ингаляционного наркоза на фоне применения метопролола могут угнетать функцию миокарда и провоцировать развитие артериальной гипотензии.
Баклофен усиливает антигипертензивный эффект метопролола. Необходимы контроль АД и, возможно, корректировка дозы метопролола.
Циметидин увеличивает концентрацию препарата в плазме крови. Применение данной комбинации требует осуществления медицинского наблюдения; в случае необходимости доза метопролола должна быть снижена на время лечения циметидином и повышена после его отмены.
Антацидные препараты (производные алюминия, магния, кальция) снижают всасываемость метопролола, поэтому промежуток времени между приемом метопролола и антацидных препаратов должен составлять не менее двух часов.
Перед проведением радиологического исследования с йодсодержащими контрастными препаратами лечение метопрололом должно быть заблаговременно прекращено. В случаях, когда применение метопролола абсолютно необходимо и его нельзя отменить, необходимо назначать соответствующее лечение.
Комбинации, которые нужно учитывать
Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин ослабляют гипотензивный эффект препарата.
Одновременное применение с имипраминовыми антидепрессивными (трициклическими) средствами и с антипсихотическими препаратами повышает риск развития артериальной гипотензии и тяжелой ортостатической гипотензии.
Глюкокортикоиды и тетракозактид снижают антигипертензивный эффект препарата.
Фенобарбитал и рифампицин уменьшают концентрации метопролола в плазме крови, снижая, таким образом, эффект от его применения.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, цианоз, снижение АД, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, потеря сознания, кома.
Лечение: В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы до достижения желаемого эффекта. При отсутствии бета-адреностимуляторов - в/в 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта - введение допамина, добутамина или норэпинефрина. Далее возможно назначение глюкагона (1-10 мг). Может потребоваться установка электрокардиостимулятора.
При бронхоспазме - внутривенное введение бета₂-адреномиметиков.
При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются). При судорогах - внутривенное введение диазепама.

Форма выпуска:
таблетки по 50 мг и 100 мг.
Первичная упаковка: по 10 таблеток в блистере (ПВХ/алюминий).
Потребительская упаковка: два, или три, или шесть блистеров по 10 таблеток каждый вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Условия хранения
При температуре 15-25°С в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача

Производитель
«ЛаборМед Фарма С.А.», Румыния, Сплаюл Индепенденцей №319E Сектор 6 г.Бухарест код 060044.
Производится для фирмы Ромфарм Компани.

Представитель производителя в РФ, уполномоченный на принятие претензий от потребителей
ООО «Ромфарма»
119991, Москва, Ленинский пр-кт, д. 32 А