ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

МЕКСИДАНТ^®

(MEXIDANT)

Регистрационный номер: Р N003334/01-040810

Торговое название препарата: Мексидант^®

Международное непатентованное название (МНН): Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Химическое рациональное название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат.

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав:
Активное вещество: 50 мг этилметилгидроксипиридина сукцината в 1 мл раствора
Вспомогательные вещества: вода для инъекций

Описание: практически бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: антиоксидантное средство
Код ATX N07XX

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Мексидант^® относится к классу 3-оксипиридинов. Оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, анксиолитическое действие. Тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов (супероксиддисмутазы, каталазы, пероксидазы), восстанавливает нарушенные структуру и функции мембран, оказывает модулирующее действие на кальциевые и калиевые ионные каналы, транспорт нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия, ишемия, травма, нарушения мозгового кровообращения, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшая энергетический обмен в клетке.

Фармакодинамика.
Механизм действия обусловлен способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ (аденозинтрифосфата) и креатин фосфат а со стабилизацией клеточных мембран. Мексидант^® улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов. Мексидант^® обладает модулирующим эффектом в отношении атромбогенных свойств эндотелия сосудистой стенки и способствует улучшению перфузионных характеристик мозга. На фоне приема Мексиданта^® улучшается память, работоспособность. Обладает анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Фармакокинетика.
При однократном и курсовом применении Мексиданта^® максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400-500 мг Сmах в плазме крови - 3,5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата - 0,7-1,3 часа. В то же время Мексидант^® быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч практически не определяется в ней.
Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Выводится с мочой, как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронконьюгатов.
Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1-й метаболит - фосфат 3-оксиииридина -который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сучки введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконьюгаты.

Показания к применению:
Мексидант^® назначают в составе комплексной терапии при:

• остром нарушении мозгового кровообращения,
• черепно-мозговой травме,
• дисциркуляторной энцефалопатии,
• вегето-сосудистой дистонии,
• невротических расстройствах с синдромом тревоги,
• интеллектуально-мнестических нарушениях различного генеза (в т.ч. нарушениях памяти у лиц пожилого возраста),
• купировании абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине невротических и вегето-сосудистых расстройств.

Противопоказания:
острые нарушения функции печени и почек, повышенная чувствительность к "препарату или непереносимость препарата, беременность, период лактации, детский возраст.

С осторожностью:
Аллергические заболевания в анамнезе.

Способ применения и дозы.
Мексидант^® назначают в составе комплексной терапии внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. Начинают лечение с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Максимальная суточная доза 800 мг.
Струйно Мексидант^® вводят в течение 5-7 минут. Для инфузионного введения препарат разводят в 200 мл физиологического 0,9% раствора натрия хлорида, капельно - со скоростью 60 капель в минуту.
При лечении острого нарушения мозгового кровообращения Мексидант^® назначают в первые 7-8 дней в дозе 200-300 мг 1 раз в сутки внутривенно (капельно), а '«тем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки.
При травматических поражениях центральной нервной системы Мексидант^® вводят внутривенно (капельно) в дозе 400-600 мг в сутки в течение 7-8 дней с последующим продолжением лечения внутримышечно по 300 мг в сутки в течение 10-14 дней.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидант^® назначают внутривенно струйно или капельно, в дозе 100 мг 1 раз в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении последующих 14 дней.
Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидант^® вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.
При интеллектуально-мнестических и когнитивных расстройствах препарат назначают внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном синдроме Мексидант^® вводят в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно (капельно) 1-2 раза в сутки.
При невротических расстройствах и вегето-сосудистой дистонии препарат назначают внутримышечно в дозе 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.

Побочное действие.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, сухость во рту, диарея.
Со стороны центральной нервной системы: редко - сонливость. Возможны аллергические реакции.
При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, «металлический» привкус во рту. ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Передозировка.
Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении -незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение артериального давления.
Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5мг. При чрезмерном повышении артериального давления - гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.
При сочетанием применении Мексидант^® усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквилизаторов (бромдигидрохлорфенилбензодиазепин, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания.
В начале лечения препаратом необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В настоящее время выпускается ряд лекарственных препаратов с аналогичным действующим веществом этилметилгидроксипиридина сукцинат, что следует учитывать при проведении терапии других заболеваний, при лечении которых могут использоваться лекарственные препараты с данным веществом.

Форма выпуска.
Ампулы по 1мл; 2мл; 5мл, содержащие раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, по 1 или 2 контурных ячейковых у паковки в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Список Б. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Отпуск из аптек
По рецепту.

Название и адрес предприятия-производителя лекарственного средства:
ООО "ЦВ ФМТ "Мексидант" (ООО Центр внедрения фармако-медицинских технологий "Мексидант")

Претензии потребителей направлять в адрес:
ЭП МБП ФГУ «РКНПК Росмедтехнологий»
121552, г. Москва, 3-я Черепковская ул., д. 15-а.

Произведено:
1. ФГУ "Российский кардиологический научно-производственный комплекс Федерального агентства по высокотехнологичной медицинской помощи" — Экспериментальное производство медико-биологических препаратов. Россия
2. ООО «Альтаир», Россия