ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ГИПЕРНИК

Регистрационный номер:

Торговое название: ГИПЕРНИК

Международное непатентованное название:

периндоприл

Лекарственная форма:

таблетки

Состав
1 таблетка содержит действующее вещество: периндоприла эрбумина 2 мг или 4 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, аэросил (кремния диоксид коллоидный), сахар молочный (лактоза), крахмал кукурузный, поливинилпирролидон (повидон), магния стеарат.

Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской (для дозировки 2 мг) и с фаской и риской (для дозировки 4 мг).

Фармакотерапевтическая группа:

ангиотензин-превращающего фермента ингибитор (АПФ)

КОД ATX: [C09AA04]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Ингибитор АПФ. Подавление АПФ приводит к снижению содержания ангиотензина II в плазме крови, в результате чего и снижается секреция альдостерона. Периндоприл действует посредством своего активного метаболита периндоприлата. Устраняет вазоконстрикторное действие ангиотензина II, повышает концентрацию брадикинина и вазодилататорных простагландинов (АПФ переводит неактивный ангиотензин I в ангиотензин II, оказывающий вазоконстрикторное действие, а также вызывает деградацию брадикинина и простагландина, обладающих вазодилатирующей активностью); уменьшает продукцию и высвобождение альдостерона, подавляет высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон и образование эндотелина в стенке сосудов. Снижение образования ангиотензина II сопровождается повышением активности ренина плазмы крови (вследствие угнетения отрицательной обратной связи). Подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов.

Способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов (снижение образования избыточного количества субэндотелиального коллагена), снижает давление в легочных капиллярах, при длительном назначении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка и интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина; нормализует работу сердца.

Снижает преднагрузку и постнагрузку (уменьшает систолическое и диастолическое АД (артериальное давление) в положении "лежа" и "стоя"), давление наполнения левого и правого желудочков, ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов); повышает МОК (минутный объем кровообращения) и сердечный индекс без изменения ЧСС (частота сердечных сокращений) (у больных с ХСН (хроническая сердечная недостаточность), умеренно урежает ЧСС, усиливает региональный кровоток в мышцах).

Увеличивает концентрацию ЛПВП (липопротеиды высокой плотности), у больных с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты. Увеличивает почечный кровоток, не меняет скорость клубочковой фильтрации.

У больных с ХСН вызывает достоверное уменьшение выраженности клинических признаков сердечной недостаточности, увеличивает толерантность к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы), достоверно не снижает АД. После приема внутрь средней разовой дозы максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Стабилизация гипотензивного эффекта наблюдается через 1 месяц терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома "отмены".

Фармакокинетика
Абсорбция - 25%, биодоступность - 65-70%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 1 ч, периндоприлата - 3-4 ч. В процессе метаболизма 20% трансформируется в активный метаболит -периндоприлат (прием периндоприла после еды снижает долю образующегося периндоприлата - существенного клинического значения не имеет); остальное количество - в 5 неактивных соединений. Т1/2 (период полувыведения) периндоприла -1 ч. Связь периндоприлата с белками плазмы крови - незначительная, с АПФ - менее 30% (зависит от концентрации). Объем распределения свободного периндоприлата -0.2 л'кг. Периндоприлат выводится почками. T1/2 свободной фракции метаболита -3-5 ч. Диссоциация периндоприлата, связанного с АПФ, медленная. Вследствие этого "эффективный" Т1/2 составляет 25 ч. Повторное назначение периндоприла не приводит к его кумуляции, а Т1/2 периндоприлата при повторном приеме соответствует периоду его активности.

Выведение периндоприлата замедляется у больных пожилого возраста, а также у больных ХСН и ХПН (хроническая почечная недостаточность) (у последних коррекцию дозы следует проводить в зависимости от клиренса креатинина). Диализный клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.

У больных с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза, при этом общее количество образующегося периндоприлата не меняется и коррекции режима дозирования не требуется.

Показания к применению
Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к периндоприлу и другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:
Стеноз аортального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность - опасность развития чрезмерного снижения АД и сопутствующей ишемии.

Тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема иммунодепрессантов (повышение вероятности развития нейтропении).

Реноваскулярная гипертензия, двухсторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек (риск развития нарушения функции почек и агранулоцитоза), хроническая почечная недостаточность (особенно сопровождающаяся гиперкалиемией), гиперкалиемия, диета с ограничением натрия, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота, прием диуретиков), сахарный диабет, пожилой возраст, хирургическое вмешательство (общая анестезия).

Способ применения и дозы
Внутрь, утром, перед едой.

Начальная доза для лечения артериальной гипертензии составляет 4 мг/сут, при необходимости (через 1 мес) доза может быть увеличена до 8 мг/сут в один прием

При назначении ингибиторов АПФ больным, получающим терапию диуретиками, может отмечаться снижение резкое снижение АД, для профилактики которого рекомендуется прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии Гиперником или назначать препарат в более низких дозах - 2 мг 1 раз в сутки.

У больных с реноваскулярной гипертензией начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости в последующем доза может быть увеличена.

У больных пожилого возраста терапию следует начинать с дозы 2 мг в сутки, и в дальнейшем, при необходимости, постепенно повышать ее вплоть до максимальной дозы 8 мг в сутки.

Лечение больных с сердечной недостаточностью в комбинации с некалийсберегающим диуретиком и/или дигоксином, рекомендуется начинать под тщательным медицинским контролем, Гиперник назначать в начальной дозе 2 мг 1 раз в сутки, утром.

В дальнейшем, через 1-2 недели терапии, доза препарата может быть увеличена до 4 мг 1 раз в сутки.

У больных с нарушением функции почек, дозу препарата следует подбирать с учетом степени почечной недостаточности: в зависимости от клиренса креатинина. При КК 30-60 мл/мин - 2 мг 1 раз в сутки; при КК 15-30 мл/мин - 2 мг через день; больным, находящимся на гемодиализе (КК менее 15 мл/мин) - 2 мг в день диализа.

При КК более 60 мл/мин 4 мг в сутки.

При назначении Гиперника больным с нарушением функции печени, изменений дозы не требуется.

Побочное действие

Со стороны сердечно сосудистой системы: часто - чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы, редко - аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт.

Со стороны мочевыделительной системы: снижение функции почек, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов дыхания: часто - "сухой" кашель, затруднение дыхания; редко - бронхоспазм, ринорея.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боль в животе, изменение вкуса, диарея или запор, сухость во рту, снижение аппетита, холестатическая желтуха, панкреатит.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, астения, повышенная утомляемость, головокружение, звон в ушах, нарушения зрения, мышечные судороги, парестезии; редко - снижение настроения, бессонница; крайне редко - спутанность сознания.

Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, зуд; редко - крапивница, ангионевротический отек: крайне редко - мультиформная зкссудативная эритема

Лабораторные показатели: часто - гиперкреатининемия. протеинурия. гинеркалиемия; гиперурикемия; редко (при длительном применении в высоких дозах) - нейтропения. лейкопения, гипогемоглобинемия, тромбоци гонения, снижение гематокрита; крайне редко - агранулоцитоз, панцитоиения, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия, гемолитическая анемия (на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Прочие: повышенное потоотделение, нарушение сексуальной функции.

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения (гиперкалиемия, гипонатриемия), почечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, восстановление водно-электролитного состояния, внутривенное введение 0.9% раствора натрия хлорида. В случае выраженного снижения АД больного следует положить горизонтально, приподняв ноги вверх. Эффективен гемодиализ (не использовать высокопроницаемые полиакрилнитриловые мембраны). При развитии брадикардии - атропин, может потребоваться постановка искусственного водителя ритма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает выраженность гипогликемического действия инсулина и производных сульфонилмочевины.

Баклофен, трициклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), салуретики усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект), антацидные средства уменьшают биодоступность ингибиторов АПФ.

ГКС (глюкокортикостероиды), НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) снижают выраженность гипотензивного действия (задержка жидкости и электролитов).

Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препараты калия повышают риск развития гиперкалиемии. Не рекомендуется одновременное ! применение лекарственных средств, способных вызвать гиперкалиемию, и ингибиторов АПФ, за исключением случаев тяжелой гипокалиемии (контроль содержания калия в сыворотке крови).

При одновременном применении с препаратами лития возможно замедление его выведения из организма (необходим регулярный контроль содержания лития в крови).

Диуретики, лекарственные средства для общей анестезии и миорелаксанты, этанол повышают риск развития чрезмерного снижения АД. Риск развития клинически выраженной артериальной гипотензии можно уменьшить, прекратив прием диуретиков за несколько дней до начала лечения периндоприлом.

Особые указания
Риск развития артериальной гипотензии и/или почечной недостаточности на фоне приема препарата повышается при значительной потере натрия и воды (строгая бессолевая диета, и/или прием диуретиков, диарея, рвота) или стенозе почечных артерий (блокада в этих ситуациях ренин-ангиотензиновой системы может приводить, особенно при первом приеме препарата и в течение первых 2 недель лечения, к внезапному снижению АД и развитию хронической почечной недостаточностью).

Перед началом и на фоне терапии рекомендуется определять концентрацию креатинина, электролитов и мочевины (в течение 1 мес).

У больных с артериальной гипертензией, уже получающих терапию диуретиками, необходимо прекратить их прием (за 3 дня до начала назначения Гиперника) и при необходимости в дальнейшем добавить к лечению снова.

У больных с хронической сердечной недостаточностью, получающих терапию диуретиками, по возможности, их доза также должна быть уменьшена за несколько дней до начала приема.

У больных, относящихся к группе риска, особенно с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации, пациентов пожилого возраста, а также больных с исходно низким АД, нарушением функции почек или получающих большие дозы диуретиков, начало применения препарата должно осуществляться под контролем.

У больных, находящихся на гемодиализе, следует избегать использования полиакрилонитриловых мембран (возможно развитие анафилактоидных реакций).

Необходимо прекратить прием перед предстоящим хирургическим лечением за 12 ч и предупредить анестезиолога о приеме препарата.

Влияние на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих повышенного внимания
В связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения, ингибиторы АПФ следует с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой двигательной реакции.

Форма выпуска
Таблетки 2 мг и 4 мг.
По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 30 таблеток в банку оранжевого стекла.
Каждую банку или по 2 контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток, или по 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С

Срок годности
2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:

ОАО «Верофарм»
Юридический адрес: 107023, г. Москва, Барабанный пер., д. 3.
Адрес производства и принятия претензий: 308013, г. Белгород, ул. Рабочая, д. 14.