ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

УРДОКСА^®

Регистрационный номер:

ЛСР-001873/09-130309

Торговое название: Урдокса^®

Международное непатентованное название:

Урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма:

капсулы

Состав:

Каждая капсула содержит активное вещество: урсодезоксихолевая кислота 250мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Капсулы желатиновые твердые № 0: титана диоксид, метил гидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, уксусная кислота, желатин.

Описание:
Белые или почти белые твердые непрозрачные желатиновые капсулы № 0. Содержимое капсул: белый или почти белый порошок или гранулят.

Фармакотерапевтическая группа:

гепатопротекторное средство

Код ATX: А05АА02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, иммуномодулирующее действие.
Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая, таким образом, их цитотоксический эффект. При холестазе активирует Са2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены. Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их "фракционный" оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Экранирует неполярные желчные кислоты (хенодезоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы. Снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике. Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней.
Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов гистосовместимости - HLA-1 на мембране гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина 2, уменьшает количество эозинофилов, подавляет иммунокомпетентные lg (в первую очередь IgM).

Фармакокинетика
УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (С_max) при приеме внутрь 50мг через 30, 60, 90 мин - 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. С_max достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урдоксы^®, УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.
Метаболизируется в печени (клиренс при "первичном прохождении" через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания к применению

Первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации

Растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре

Билиарный рефлюкс-гастрит

Противопоказания
Рентгеноположительные (с высоким содержание кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы, беременность, период лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы
Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза составляет 250-500 мг (после или во время еды), что составляет 1-2 капсулы Урдокса^®. Курс лечения - от 4-6 месяцев до 12 месяцев или более. Доза для поддерживающей терапии составляет 250 мг один раз в день. При билиарном рефлюкс-гастрите доза препарата составляет 250 мг один раз в день.
Курс лечения устанавливается врачом.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза.
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (примерно от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

Рекомендуется следующий режим применения:

Масса тела	Суточная доза	утром	днем	вечером
34-50 кг	2 капсулы	1	-	1
51-65 кг	3 капсулы	1	1	1
66-85 кг	4 капсулы	1	1	2
86-110 кг	5 капсул	1	2	2
Свыше 110 кг	6 капсул	2	2	2

Побочное действие
Боль в спине, абдоминальная боль, диарея (может быть дозозависимой). Редко - кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности "печеночных" трансаминаз, алопеция, запоры, головокружение, тошнота, рвота, обострение ранее имевшегося псориаза, аллергические реакции, в том числе крапивница.

Передозировка
Случаи передозировки урсодезоксихолевой кислотой не известны. В случае передозировки рекомендуется проведение детоксикационных мероприятий и назначение колестирамина (для образования хелатных комплексов с желчными кислотами).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Не рекомендуется одновременное применение с препаратами, уменьшающими кишечную абсорбцию желчных кислот (например, колестирамин) и с препаратами, которые увеличивают билиарную элиминацию холестерина (эстрогены, гормональные противозачаточные средства, некоторые гиполипидемические средства). Не рекомендуется одновременное применение с потенциально гепатотоксичными препаратами.

Особые указания
При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонега-тивными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 мес) приеме препарата, каждые 4 нед. в первые 3 мес. лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес. необходимо проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес. по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение по крайней мере 3 мес, для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.
У пациентов с частыми приступами желчной колики, с инфекционными заболеваниями, изменениями в поджелудочной железе или поражениями кишечника, которые могут изменять внутрипеченочное обращение желчных кислот (резекция кишечника или илеостомы, ограниченный илеит) желательно избегать применения препарата:

Форма выпуска
Капсулы 250 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 50 или 100 капсул в банки полимерные типа БП или банки полимерные с крышками для лекарственных средств или импортные, аналогичного качества, разрешенные к применению в установленном порядке. На каждую банку наклеивают этикетку.
По одной банке вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Предприятие-производитель
ЗАО "Фармпроект" Адрес: 192236, Россия, г. Санкт-Петербург, Софийская улица, д. 14, лит. А.

Адрес и телефон для направления претензий потребителей и рекламаций:
ЗАО "Фармпроект" Адрес: 192236, Россия, г. Санкт-Петербург, Софийская улица, д. 14, лит. А.