ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

СТАМЛО^® М

Регистрационный номер:

ЛС-002091

Торговое название препарата: Стамло^® М

Международное непатентованное название:

Амлодипин

Химическое название: З-этил-5-метил (±)-2-[(2 -аминоэтокси)метил]-4-(о-хлорфенил) 1, 4-дигидро-6-метил-3, 5 -пиридин дикарбоксилат, малеат (1:1)

Лекарственная форма:

таблетки

Состав
Таблетки 5 мг: каждая таблетка содержит в качестве активного вещества амлодипина малеат - 6.42 мг, что соответствует 5,0 мг амлодипина. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал гликолят. кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Таблетки 10 мг: каждая таблетка содержит в качестве активного вещества амлодипина малеат - 12,84 мг, что соответствует 10,0 мг амлодипина. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Таблетки 5 мг: белые или почти белые круглые плоские со скошенными краями таблетки с тиснением «R 177» на одной стороне и делительной риской на другой стороне.
Таблетки 10 мг: белые или почти белые овальные двояковыпуклые таблетки с тиснением «R» на одной стороне и «178» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

блокатор "медленных" кальциевых каналов.

Код ATX: С08СА01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Производное дигидропиридина - блокатор "медленных" кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы. снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванных курением).
У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST. снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта - 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация препарата и сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища на влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект "первого прохождения" через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного приема внутрь период полувыведения (Т_½) варьирует ог 31 до 48 часов, при повторном назначении Т_½ составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20-25% с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т_½ 65ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т_½ и при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т_½ до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Показания к применению

• артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами)
• стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к амлодипину. дигидропиридинам или другим компонентам препарата;
• тяжелая артериальная гипотензия (АД менее 90 мм рт.ст.);
• коллапс, кардиогенный шок;
• нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.

Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии- 5 - 10 мг в сутки, однократно.
Не требуется коррекции дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), нитратами продолжительного действия и сублингвального нитроглицерина.
При почечной недостаточности корректировка дозы не требуется. Пожилым пациентам, пациентам невысокого роста, худым пациентам, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства, Стамло М назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства - 5 мг.

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), "приливы" крови к лицу, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко - потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко - повышение уровня "печеночных" трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диареа, очень редко - гастрит, повышение аппетита.
Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы па мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная. макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко - миастения.
Прочие: редко - гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики. Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффект. Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и блокаторы "медленных" кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

Особые указания
Стамло^® М может использоваться в качестве монотерапии у большинства больных. При недостаточном гипотензивном эффекте может комбинироваться с ингибиторами АПФ, тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами или бета-адреноблокаторами.
Стамло^®М может также назначаться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами у больных рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.
В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Режим дозирования для пожилых пациентов такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К⁺, глюкозы, триглицеридов. общего холестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Форма выпуска
Таблетки 5 мг, 10 мг. По 14 таблеток в блистере (алюминиевая фольга с бумажным покрытием /ПВХ пленка с ПВДХ покрытием или алюминиевая фольга с бумажным покрытием / алюминиевая фольга с ПВХ покрытием). По 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

^® - зарегистрированный товарный знак. Свидетельство № 182728.

Производитель:

"Д-р Редди'с Лабораторис Лтд." г. Хайдерабад, Андхра Прадеш. Индия
Претензии потребителей направлять по адресу: Представительство фирмы "Д-р Редди'с Лабораторис Лтд." 115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д.20, стр.1