ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

СИМЛО

SIMLO

Регистрационный номер: П N013619/01-030810

Торговое название препарата: СИМЛО

Международное непатентованное название (МНН): Симвастатин (Simvastatin)

Лекарственная форма: таблетки

Состав: Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: Симвастатин 5 мг, 10 мг или 20 мг.
Красители: диоксид титана, окись железа.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, очищенный тальк, стеарат магния, лимонная кислота, гидроксипропилметилцеллюлоза, растворители и антиоксидант.

Описание:

Фармакотерапевтическая группа: Гиполипидемическое средство.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Симвастатин относится к ингибиторам HMG-CoA редуктазы, фермента катализирующего реакцию образования мевалоната. Конверсия HMG-CoA в мевалонат представляет собой ранний этап биосинтеза холестерина. Первичным местом действия ингибитора HMG-CoA редуктазы является печень. Торможение синтеза холестерина в печени приводит к увеличению количества LDL-рецепторов (рецепторов к липопротеинам низкой плотности-ЛПНП) в печени и внепеченочных тканях, а это, в свою очередь, приводит к повышенному разрушению LDL-рецепторов (ЛПНП-холестерин).
Симвастатин снижает уровни общего холестерина, ЛПНП-холестерина и аполипопротеина В (Апо В) и уменьшает концентрацию циркулирующих частиц ЛПНП, каждая из которых содержит молекулу Апо В. На фоне терапии симвастатином одновременно происходит снижение уровня триглидеридов и повышение уровня ЛПВП-холестерина (липопротеинов высокой плотности).

Фармакокинетика
При приеме внутрь симвастатин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (в среднем 85% от принятой дозы). В печени протекает процесс биотрансформации симвастатина, при которой неактивная форма гидролизуется в фармакологически активные бета-гидроксиметаболиты. 95% их связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4 часа после приема препарата внутрь. Неабсорбированный симвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью (60%), около 10-15% неактивной формы метаболитов выводятся почками. Прием препарата непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не оказывает воздействия на фармакокинетику симвастатина.

Показания к применению

• при первичной гиперхолестеринемии при неэффективности диетотерапии;
• при комбинированной гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к Симло или к одному из компонентов препарата;
• повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам HMG-CoA редуктазы) в анамнезе;
• заболевания печени в активной фазе;
• стойкое повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови;
• беременность и лактация;
• возраст до 17 лет.

Особые указания
Симло следует назначать с особой осторожностью в следующих случаях:

• больным, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени;
• пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами, в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности;
• при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, такими как: артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в том числе стоматологические) или травмы;
• пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии;
• при эпилепсии.

На протяжении всего курса терапии препаратом Симло необходимо систематически контролировать следующие показатели:

• концентрацию холестерина в плазме: через 4 недели от начала лечения, а затем регулярно с определенными интервалами;
• печеночные пробы, которые определяют до начала терапии препаратом и далее по схеме: в течение первых трех месяцев лечения с интервалом в 6 недель, а затем приблизительно через каждые 6 месяцев.

В тех случаях, когда наблюдается стойкое трехкратное, по сравнению с исходными уровнями, повышение уровня печеночных трансаминаз, лечение препаратом Симло необходимо прекратить.

• необходимо контролировать уровень креатинфосфокиназы в плазме крови у пациентов, принимающих Симло и иммунодепрессанты или ниацин, а также в случаях появления миопатии (миалгии, мышечная слабость). При повышении уровня КФК более чем в 10 раз выше нормы рекомендуется отмена Симло.

Способ применения и дозы
Препарат принимают однократно в сутки, вечером, перед едой или во время еды.
Терапевтическое действие Симло наступает приблизительно через 2 недели.
Дозировка и продолжительность лечения определяются врачом индивидуально.
В зависимости от выраженности гиперхолестеринемии начальные дозы составляют 5 мг в сутки. При выраженной гиперхолестеринемии - 10 мг 1 раз в сутки вечером. При необходимости дозы повышают с интервалом в 4 недели.
Максимальная суточная доза - 40 мг.
Дозировка на фоне иммунодепрессивной терапии
Рекомендуется начальная доза 5 мг в день, максимальная суточная доза составляет 5 мг в день.
Дозировка при нарушении функции почек
Корректировка дозы при наличии легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности не требуется, поскольку выделение почками Симло незначительно.
При тяжелой степени почечной недостаточности лечение начинается с дозы 5 мг в день. Следует тщательно наблюдать за данной категорией больных на протяжении всего срока лечения Симло.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При комбинации Симло с иммунодепрессантами (циклоспорин), эритромицином, гемфиброзилом или никотиновой кислотой возрастает риск возникновения рабдомиолиза и острой почечной недостаточности.
Совместное назначение с непрямыми антикоагулянтами может усилить действие последних.
Холестирамин снижает биодоступность симвастатина. Рекомендуется прием Симло через 4 часа после приема холестирамина.
Симло повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Побочное действие
Препарат, как правило, хорошо переносится. Нежелательные эффекты, связанные с приемом Симло, слабо выражены и носят временный характер.
Чаще всего встречаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (запор, понос, потеря аппетита, метеоризм, тошнота, болезненность в области живота), панкреатит.
Менее часто наблюдаются головные боли, нарушения сна, астения, головокружение. Иногда может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, чаще всего при дозе 10 мг в сутки, которая, как правило, носит временный характер и не требует изменения дозировки.
Может наблюдаться стойкое повышение уровня трансаминаз и креатинфосфокиназы в плазме крови, как правило, в конце первого месяца от начала терапии. В промежутке между 2-4 неделями от начала терапии возможно повышение уровней AJIT, ACT и щелочной фосфатазы в плазме крови, с максимальным повышением уровней приблизительно к 8-ой неделе.
Повышение уровней ферментов не приводит к каким-либо клиническим проявлениям, и после прекращения терапии Симло происходит их снижение до нормальных показателей. Редко могут наблюдаться миопатия, рабдомиолиз, крапивница, эозинофилия, тромбоцитопения, фотосенсибилизация, васкулит, волчаночноподобный синдром, ангионевротический отек.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, в стрипах и блистерах по 10 или 14 таблеток.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.

Производитель:
Ипка Лабораториз Лимитед, Индия 48, Kandivli Industrial Estate, Kandivli (West), Mumbai 400 067, India 48,
Кандивли Индастри.ал Эстейт, Кандивли (Вест), Мумбай 400067, Индия

Представительство в Российской Федерации:
121609, г. Москва, Рублёвское шоссе, д. 36, корп. 2, офис. 233-235