ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

РИСПОЛЮКС^®

Регистрационный номер: ЛСР-007905/08-060710

Торговое название препарата: Рисполюкс^®

Международное непатентованное название (МНН): рисперидон

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав: Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Активное вещество: рисперидон - 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг соответственно.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
оболочка:
  таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг - опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза 5 сПз (62,50%); титана диоксид Е171 (31,25%) и макрогол (6,25%))
  таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг - опадрай розовый 03В 54942 (гипромеллоза 6 сПз (63,65%); титана диоксид Е171 (29,477%); макрогол 400 (6,30%); железа (III) оксид красный Е172 (0,573%))
  таблетки, покрытые пленочной оболочкой 3 мг - опадрай желтый 03В 52852 (гипромеллоза 5 сПз (62,50%); титана диоксид Е 171 (28,75%); макрогол 400 (6,25%); хинолиновый желтый алюминиевый лак (2,50%))
  таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг - опадрай розовый 20А 54901 (гипролоза (40,00%); гипромеллоза 6 сПз (40,00%); титана диоксид Е171 (19,285%); железа (III) оксид красный Е172 (0,645%); железа (III) оксид черный Е172 (0,070%)

Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг: белые двояковыпуклые, капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг: розовые двояковыпуклые, капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на двух сторонах.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 3 мг: желтые двояковыпуклые, капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг: темно-розовые двояковыпуклые, капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на двух сторонах.
Вид на изломе: белая спрессованная масса, покрытая оболочкой белого (дозировка 1 мг), розового (дозировка 2 мг), желтого (дозировка 3 мг) или темно-розового цвета (дозировка 4 мг).

Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство (нейролептик)
Код ATX N05AX08

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам, связывается также с альфа1-адренорецепторами и несколько слабее с Н1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.
Рисперидон особенно эффективен при лечении шизофрении с продуктивной симптоматикой (бред, галлюцинации, агрессивность), оказывает также положительное действие при негативной симптоматике.
Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические нейролептики.

Фармакокинетика
Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 часа. Прием пищи не влияет на полноту и скорость абсорбции.
Метаболизм осуществляется при помощи цитохрома Р450 CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, фармакологическая активность которого сравнима с активностью рисперидона. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой так называемую нейролептическую фракцию. Рисперидон подвергается также реакции N-дезалкилирования.
Период полувыведения составляет около 24 часов для 9-гидроксирисперидона и нейролептической фракции в целом.
При приеме внутрь 70% дозы рисперидона выводится почками (35-45% в виде фармакологически активной фракции), 14% - с желчью.
Плазменный клиренс при пероральном применении составляет 1,667 мл/с.
Стабильные концентрации рисперидона в крови большинства пациентов достигаются в течение 1-ых суток лечения, 9-гидроксирисперидона - на 4-5-е сутки. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
У пожилых пациентов, а также у пациентов с почечной недостаточностью концентрация препарата в плазме увеличивается, а период полувыведения - возрастает. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью не изменяются.

Показания

• Шизофрения (купирование обострений, поддерживающая терапия) и другие психотические растройства с преобладанием продуктивной и/или негативной симптоматики;
• биполярные расстройства при маниях;
• аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
• поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности, нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
• поведенческие расстройства у пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в том числе в качестве средства вспомогательной терапии для стабилизации настроения.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к рисперидону или другим компонентам препарата, период лактации.

С осторожностью

• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• сердечно-сосудистые заболевания (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, атриовентрикулярная блокада);
• гиповолемия;
• состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием препаратов, удлиняющих интервал QT);
• болезнь Паркинсона;
• нарушение мозгового кровообращения;
• синдром Рейе;
• эпилепсия, судороги в анамнезе;
• опухоль мозга;
• острая передозировка лекарств, лекарственная зависимость;
• дисфагия;
• кишечная непроходимость;
• детский возраст до 15 лет (опыт применения ограничен);
• беременность.

Беременность и период лактации
Применение рисперидона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.
Взрослые и дети старше 15 лет.
Начальная доза Рисполюкса для всех пациентов (при острых проявлениях болезни и хроническом течении) - 2 мг/сут (в один или два приема), на второй день - до 4 мг/сутки; далее при необходимости доза может быть увеличена или уменьшена по 1-2 мг с недельными интервалами. Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов.
Максимальная суточная доза - 16 мг.
В случае необходимости достижения седативного действия одновременно с Рисполюксом можно назначать бензодиазепины.
Почечная и/или печеночная недостаточность и пациенты старшей возрастной группы.
Рекомендуемая начальная доза Рисполюкса составляет по 0,5 мг 2 раза в сутки.
Эта доза может быть постепенно (по 0,5 мг) увеличена до 1-2 мг на прием 2 раза в сутки.
При переходе на лечение Рисполюксом рекомендуется постепенная отмена ранее принимавшегося нейролептика. Если ранее применялся нейролептик-депо для парентерального введения, первую дозу Рисполюкса следует принять вместо инъекции в соответствии с режимом введения нейролептика -депо.

Побочные эффекты
Аллергические реакции: кожная сыпь, ринит, кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада 1 степени, фибрилляция предсердий, синкопе, периферические отеки.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, дискинезия, диспепсия, анорексия, абдоминальные боли, запоры, гипо- или гиперсаливация, желтуха, дисфагия, гастрит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, возбуждение, беспокойство, сонливость, утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, судороги, редко - экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), нарушение мозгового кровообращения (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), нарушение координации, нарушения речи, гипочувствительность, нарушения сна.
У больных шизофренией: поздняя дискинезия (непроизвольные движения языка и сокращения мышц лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, крайняя степень ригидности мышц, нарушение сознания, вегетативные расстройства, повышение активности креатинфосфокиназы, тахипноэ), эпилептические припадки.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, аноргазмия, недержание мочи, нарушение эякуляции.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, гипергликемия, гиперпролактинемия, нарушение выработки антидиуретического гормона.
Лабораторные показатели: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, увеличение уровня аланинаминотрансферазы, эозинофилия, лейкопения, увеличение уровня аспартатаминотрансферазы.
Прочие: сухость кожи, гиперпигментация, фотосенсибилизация, гиперкератоз, повышенное потоотделение, увеличение массы тела, артралгия, миалгия, нарушения зрения, мании, заложенность носа, носовое кровотечение, апноэ во время сна, у пожилых пациентов с деменцией повышенная восприимчивость к инфекциям, полидипсия.

Передозировка
Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, редко - удлинение интервала QT.
Лечение. При острой передозировке следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, мониторирование ЭКГ, промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных, симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно-важных функций организма, при развитии экстрапирамидных симптомов назначение антихолинергических лекарственных средств. Постоянное медицинское наблюдение следует продолжать до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфического анидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антацидные препараты снижают абсорбцию пероральных нейролептиков. Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина. Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения артериального давления на фоне приема рисперидона.
Фенотиазиновые нейролептики, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы при одновременном назначении с рисперидоном могут повышать его концентрацию в плазме крови, не оказывая влияния на концентрацию «нейролептической фракции».
Карбамазепин и другие индукторы «печеночных» ферментов снижают концентрацию активной фракции рисперидона в плазме.
При одновременном приеме флуоксетина повышается концентрация рисперидона в плазме крови, однако уровень «нейролептической фракции» возрастает незначительно. Нейролептики усиливают действие алкоголя, антигистаминных препаратов, бензодиазепинов, лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

Особые указания
В связи с тем, что прием Рисполюкса может приводить к увеличению массы тела, пациенту следует дать рекомендации по режиму питания.
При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начале лечения, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечнососудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно.
При отмене карбамазепина и других индукторов «печеночных» ферментов доза Рисполюкса должна быть снижена.
При появлении симптомов поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных средств, включая Рисполюкс.
Рекомендуется постепенная отмена препарата, т.к. после резкого прекращения лечения высокими дозами нейролептиков возможно развитие «синдрома отмены» (рвота, тошнота, повышенное потоотделение, бессонница).

Во время лечения рисперидоном следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг или 2 мг; по 10 таблеток в блистере, по 2,5,6 или 10 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг или 4 мг; по 10 таблеток в блистере, по 2,5 или 6 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Лек д.д., Словения, произведено Новартис (Бангладеш) Лимитед, Бангладеш
Веровшкова 57, г.Любляна, Словения

Претензии потребителей направлять:
в 3АО «Сандоз»
123317, г. Москва, Пресненская наб., д. 8, стр. 1