ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

МЕЛОКС

Регистрационный номер:

П N013541/01-110109

Торговое название препарата: Мелокс

Международное непатентованное название (МНН): мелоксикам

Лекарственная форма:

таблетки .

Состав:

каждая таблетка содержит активное вещество - мелоксикам 7,5 мг или 15 мг и
вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат, лактозу моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание:
Светло-желтые круглые, плоские таблетки с разделительной риской на одной стороне. Допустимы незначительная мраморность, вкрапления и шероховатость поверхности.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат.

КодАТХ [М01АС06]

Фармакологическое действие
Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывающий противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика.
После перорального приема мелоксикам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность около 90%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Максимальная концентрация в плазме крови (около 1000 мкг/л для дозы 7,5 мг) после однократного приема достигается приблизительно через 4-6 часов. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном приеме препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 0,8-2,0 мкг/мл (соответственно значения Cmin и Сшах). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры.
Концентрация препарата в синовиальной жидкости достигает 40-50 % от максимальной концентрации препарата в плазме крови.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'- карбокси-мелоксикам (60 % от принятой дозы), образуется за счет окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от принятой дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно варьирует индивидуально.
Выводится препарат в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизменном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, а в моче в неизменном виде мелоксикам обнаруживается лишь в следовых количествах. Период полувыведения мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11л. Препарат не выводится с помощью диализа.
Умеренные нарушения функции печени и/или почек не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Показания

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;

Симптоматическое лечение остеоартроза;

Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (Болезнь Бехтерева).

Противопоказания

гиперчувствительности к мелоксикаму или другому компоненту препарата;

повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;

бронхиальная астма в сочетании с полипозом слизистой носа;

язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

желудочно-кишечное, цереброваскулярное или любое другое кровотечение;

тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;

тяжелая печеночная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность (без проведения гемодиализа);

дети в возрасте до 15 лет;

беременность;

период лактации.

С осторожностью
применять у пациентов пожилого возраста, у которых в анамнезе отмечается эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, ишемическая болезнь сердца.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают 1 раз в сутки, во время еды.
Ревматоидный артрит: 15 мг/сутки. При достаточной выраженности терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сутки.
Остеоартроз: 7,5 мг/сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 15 мг/сутки.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сутки. Максимальная суточная доза - 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития нежелательных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Побочное действие:

Мелокс обычно хорошо переносится. Однако, возможно возникновение следующих побочных эффектов:
Со стороны пищеварительной системы: более 1,0 % - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1-1,0 % - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0,1% - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны системы кроветворения: более 1,0 % - анемия; 0,1-1,0 % - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: более 1,0 % - зуд, кожная сыпь, 0,1-1,0 % - крапивница, менее 0,1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны органов дыхания: менее 0,1% - бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1,0 % - периферические отеки; 0,1-1,0 % - повышение АД, сердцебиение, "приливы" крови к коже лица.
Со стороны ЦНС: более 1,0 % - головокружение, головная боль; 0,1-1,0 % - вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0.1% - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1,0 % - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1% - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Аллергические реакции: менее 0,1 % - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции
Со стороны органов зрения: менее 0.1% - конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
Другие: лихорадка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Совместное применение Мелокса с: - другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах: одновременное назначение более одного препарата из группы НПВП может увеличить риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;

антикоагулянтами (тиклопидином, гепарином, варфарином, а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназой, фибринолизином): увеличивается риск развития кровотечений. Необходимо периодически контролировать показатели свертываемости крови; -

препаратами лития: возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется проводить контроль за концентрацией лития в плазме крови);

метотрексатом: может усиливать побочное действие метотрексата на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении). В таких случаях необходим периодический мониторинг общего анализа крови;

контрацептивными средствами: возможно снижение эффективности внутриматочных контрацептивных средств;

диуретиками и циклоспорином: имеется потенциальная возможность развития почечной недостаточности.

антигипертензивными средствами (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): возможное снижение эффективности антигипертензивных препаратов;

колестирамином: в результате связывания мелоксикама, усиливается выведение препарата через ЖКТ;

Управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов:
Прием препарата может вызывать возникновение нежелательных побочных эффектов таких как головная боль, головокружение и сонливость. Поэтому при приеме мелоксикама желательно отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов.

Передозировка:

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфического антидота нет. При передозировке следует провести промывание желудка, назначить прием активированного угля (в течение ближайшего часа) и симптоматическую терапию.
Для ускорения выведения мелоксикама может быть применен колестирамин. Гемодиализ, форсированный диурез и защелачивание мочи не эффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Особые указания:

Как и другие НПВП, Мелокс следует применять с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых отмечается язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ.
Соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек у пациентов пожилого возраста, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг в сутки.
При одновременном приеме мелоксикама и мочегонных средств следует принимать достаточное количество жидкости.
В случае возникновения аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) следует обратиться к врачу для решения вопроса о прекращении приема препарата.
Применение мелоксикама, как и других НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, о чем следует предупреждать женщин, планирующих беременность (снижается вероятность наступления беременности).

Форма выпуска
Таблетки по 7,5 мг и 15 мг
По 10 таблеток в блистер их ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранение:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель:

"Медокеми Лтд" Кипр, 1409, Лимассол, ул. Константинополеос, 1-10

Организация, уполномоченная принимать претензии:
ООО "Медсерв" Юридический адрес: 105120, г. Москва, Андроньевская площадь, дом 6, стр.2
Фактический адрес: 105120, г. Москва, Андроньевская площадь, дом 6, стр.2