ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

КСЕНАКВИН

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Ксенаквин

Международное непатентованное название (МНН): Ломефлоксацин

Химическое название: 1-этол-6-8-дифторкар-1,4-дигидро-7-(3-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота (в виде гидрохлорида)

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг

Состав: Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: Ломефлоксацина гидрохлорида, эквивалентного ломефлоксацину - 400 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, тальк, магния стеарат, коллоидальный диоксид кремния, кроскармелоза натрия, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, метиленхлорид, изопропиловый спирт, Sunset Yellow Lake.

Описание: Оранжевые таблетки, покрытые оболочкой, продолговатой формы со скошенными краями. На изломе - желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Противомикробный препарат группы фторхинолонов
Код ATX J01MA07

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Ломефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом фторхинолоновой группы широкого спектра бактерицидного действия.
Ингибирует активность фермента ДНК-гиразы бактерий, образуя комплекс с ее тетрамером, и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки.
Активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: грамотрицательных аэробов (Citrobacter diversus и freundii, Enterobacter cloacae, aerogenes и agglomerans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae и para-influenzae, Klebsiela pneumoniae, oxytoca и ozaenae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, stuartii vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Morganella morganii, Legionella Pneumonophilia, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia rettgeri, Serratia liquifaciens и marcescens, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides), грамположительных аэробов (Staphylococcus saprophylicus, aureus и epidermidis), хламидий, микобактерий туберкулеза (как вне-, так и внутриклеточно расположенных), некоторых штаммов микоплазмы и уроплазмы. В кислой среде эффективность препарата снижается, резистентность развивается медленно. Обладает выраженным постантибиотическим эффектом.
К препарату устойчивы Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum. Treponella pallidum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.

Фармакокинетика
После приема внутрь ломефлоксацин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (абсорбция - 95-98%; прием пищи уменьшает ее на 12%). После приема 400 мг максимальная концентрация (С_max) в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет 3-5,2 мг/л. Е1рием пищи уменьшает С max на 18%. Равновесная концентрация в плазме определяется через 48 ч. Связь с белками плазмы - 10%. Хорошо проникает в органы и ткани (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, гениталии), где концентрация ломефлоксацина в 2-7 раз выше, чем в плазме.
Незначительная часть препарата подвергается метаболизму с образованием метаболитов. Т½ - 8-9 ч; средний почечный клиренс - 145 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается на 25%. При снижении клиренса креатинина до 10-40 мл/мин/1,73 кв.м Т½ увеличивается.
Почками путем канальцевой секреции выводится 70-80% (преимущественно в неизмененном виде, 9% - в виде глюкуронидов, 0,5% - в виде др. метаболитов); через кишечник - 20-30%.

Показания к применению

• Инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. профилактика до и после трансуретральных хирургических операций): цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит; ЖКТ (дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллез, холера) и желчевыводящих путей; инфекции органов дыхания (в т.ч. обострение хронического бронхита); гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные раны, ожоги, остеомиелит; гонорея, хламидиоз.
• Туберкулез легких (в составе комплексной терапии) -остропрогрессирующие формы, множественная лекарственная устойчивость микобактерий, плохая переносимость рифампицина.

Способ применения и дозы
Внутрь (вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости) 1 раз в сутки. Доза и длительность лечения зависит от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей - 400 мг/сут в течение 3-5 дней; осложненные инфекции мочевыводящих путей - 400 мг/сут в течение 10-14 дней; профилактика инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящий путей при трансуретральных операциях - 400 мг однократно за 2-6 ч до операции; острая гонорея - 600 мг однократно; хроническая гонорея - 600 мг/сут в течение 5 дней (на фоне специфической иммунотерапии).
Урогенитальный хламидиоз (включая бактериально-хламидийную и гонорейно-хламидийную инфекции) - 400-600 мг/сут, длительность курса лечения - до 28 дней; хламидийная инфекция у больных ревматизмом - 400 мг/сут, в течение 20 дней; хламидийный конъюнктивит - 400 мг/сут, курс лечения - до 10 дней; микоплазменная инфекция - 600 мг/сут, курс лечения - до 10 дней; гнойные инфекции мягких тканей, инфицированные раны - 400 мг/сут, в течение 5-14 дней; хронический остеомиелит - 400-800 мг/сут, 3-8 нед.
Туберкулез - по 200 мг 2 раза в сутки, в течение 14-28 дней и более; острые неосложненные бронхиты, бронхопневмонии - 400 мг/сут, курс лечения - до 10 дней; осложненная пневмония, обострение хронического бронхита - 400-800 мг/сут, курс лечения - до14 дней; микоплазменная инфекция - 400-800 мг/сут 15 течение 2-3 нед.
При умеренном или выраженном нарушении функции почек (при КК менее 30 мл/мин и больным на гемодиализе) начальная доза - 400 мг/сут, с последующим снижением до 200 мг/сут.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, гастралгия, боли в животе, диарея или запор, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, дисфагия, изменение цвета языка, анорексия или булимия, извращение вкуса, дисбактериоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны нервной системы: утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинез, тремор, парестезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение.
Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки; у женщин - вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин - орхит, эпидидимит.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: кровотечения из органов ЖКТ, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфаденопатия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, респираторные инфекции, бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах.
Со стороны ССС: обморок, снижение АД, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование сердечной недостаточности, стенокардии, легочная эмболия, миокардиопатия, флебит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона.
Влияние на плод: в эксперименте описано фетотоксическое действие (артропатия).
Прочие: кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета).
С осторожностью - церебральный атеросклероз, эпилепсия и др. заболевания ЦНС с эпилептическим синдромом.

Передозировка
Сведения о передозировке очень ограничены, проводится симптоматическая терапия. Гемо- и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не следует принимать антацидные средства и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина (образует с ними хелатные соединения, что снижает его биодоступность).
При лечении больных с туберкулезом ломефлоксацин используют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с рифампицином - антагонизм). Не влияет на фармакокинетику изониазида.
Не взаимодействует с теофиллином, кофеином.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом.
Повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВП.
Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина.

Особые указания
При циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования (при условии нормальной функции почек).
В период лечения следует избегать длительного воздействия солнечного света и использования искусственного УФ освещения (вечерний прием уменьшает риск реакции на УФ-излучение). При первых признаках фотосенсибилизации (повышение чувствительности кожи, ожог, покраснение, отек, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита) или гиперчувствительности, проявлениях нейротоксичности (возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию необходимо прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно только после оценки индивидуальной реакции больного).

Форма выпуска
Таблетки 400 мг.
По 5 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру с Инструкцией по медицинскому применению препарата помещают в картонную коробку.
Упаковка для стационаров - по 1000 таблеток в пластиковых банках с инструкцией по применению.

Срок годности
3 года.

Условия хранения:
Хранить при температуре до 25°С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в местах, недоступных для детей!

Отпуск из аптек
по рецепту врача.

Производитель:
"Промед Экспорте Пвт.Лтд."
212/Д-1, Грин Парк, Нью Дели, Индия
Московское представительство:
111024. Шоссе Энтузиастов, 7.