ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

КОКСТРАЛ (COXTRAL )

Регистрационный номер:

ЛС- 000028

Торговое название препарата: КОКСТРАЛ

Международное непатентованное название:

нимесулид

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

Активное вещество:
Нимесулида 100 мг в одной таблетке
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал гликолят натрия, гидроксипропилцеллюлоза, докузат натрия, магния стеарат.

Описание
Круглые двояковыпуклые светло-желтые таблетки с гравировкой "СХ" на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код ATX: М01АХ17

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) -фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е₂, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н₂, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е₂. Уменьшение концентрации простагландина Е₂ ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е₂ из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.
Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А₂, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей а, обуславливающего образование цитокининов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Фармакокинетика
После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного-тракта. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата.
Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1,5-2,5 часа после приема. Связывание с белками плазмы составляет 99%, в основном связываясь с альбумином (96%). Нимесулид активно метаболизируется в печени. Основной метаболит -гидроксинимесулид, обладает сходной фармакологичнкой активностью. Период полувыведения нимесулида составляет примерно 2 ч, гидроксинимесулида около 3 ч, выводится преимущественно с мочой и калом.
У больных с недостаточной функцией почек (клиренс креатинина в диапазоне от 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого (старше 65 лет) возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания к применению

Ревматоидный артрит;

Остеоартроз;

Артриты различной этиологии;

Артралгии;

Миалгии;

Послеоперационные и посттравматические боли;

Бурсит;

Тенденит;

Альгодисменорея;

Зубная и головная боль;

Лихорадка различного генеза.

Противопоказания

гиперчувствительность к основному действующему веществу или к другим компонентам препарата;

эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

кровотечения из желудочно-кишечного тракта; "аспириновая астма";

выраженные нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

беременность;

кормление грудью;

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью
артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет 2 типа.

Способ применения и дозы
Внутрь по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых-400 мг. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно до еды. При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.
Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1,5 мг/кг массы тела ребенка 2-3 раза в день, максимальная суточная доза препарата - 5 мг/кг в сутки. Подросткам с массой тела свыше 40 кг- 100 мг не более 2 раз в день.

Побочное действие
Изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ; головная боль, головокружение; задержка жидкости; аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения; повышение активности "печеночных" трансаминаз, токсический гепатит, гематурия; бронхоспазм.
При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Передозировка
Случаи передозировки препарата не описаны. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нимесулида со следующими препаратами (ввиду конкурирования препаратов за связь с белками плазмы): дигоксином; фенитоином и препаратами лития; диуретиками и гипотензивными средствами; другими НПВП; циклоспорином; метотрексатом и противодиабетическими средствами.

Особые указания
При назначении препарата пожилым пациентам коррекции режима дозирования не требуется. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени и почек.

Форма выпуска
Таблетки по 100 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/AI. По 100 таблеток во флаконе из ПЭВП или во флаконе из темного стекла. По 1 или 3 блистера или каждый флакон помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Не требует специальных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
ЗЕНТИВА а.с, 130, 102 37 Прага 10, Чешская Республика

Адрес Московского представительства:
119034, Москва
ул. Пречистенка д.40/2, стр. 1