ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ДИФЕРЕЛИН^® (DIPHERELINE ^®)

Торговое название: Диферелин^®

Международное непатентованное название:

Трипторелин (Triptorelin)

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения

Состав:

Лиофилизат (1 флакон)
Активный компонент: Трипторелина ацетат, в пересчете на трипторелин 0,1 мг
Вспомогательный компонент: Маннитол 10,0 мг
Растворитель (1 ампула): Натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание: лиофилизат почти белого цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием прозрачного раствора, практически свободного от частиц.

Фармакотерапевтическая группа:

гонадотролин - рилизинг гормона аналог, противоопухолевое средство.

Код АTХ: L02AE04

Фармакологические свойства
Фармакодииамика:
Трипторелин является синтетическим декапептидом. аналогом природного гонадотролин - рилизинг гормона (высвобождающего гонадотропин).
Исследования на животных и клинические исследования показали, что после начального периода стимуляции, длительное применение Диферелина^® 0,1 мг подавляет секрецию гонадотропина с последующим подавлением функции яичников (фолликулостимулируюгцего гормона и лютеинизирующего гормона). Подавление промежуточных эндогенных пиков лютеинизирующего гормона позволяет повысить качество фолликулогенеза, увеличивая количество созревающих фолликулов, и как следствие, повысить вероятность беременности за цикл.
Фармакокинетика:
У здоровых взрослых добровольцев.
После подкожной инъекции в дозе 0,1 мг трипторелин быстро всасывается (время достижения максимальной концентрации 0,63 ± 0,26 часа) с пиком концентрации в плазме 1,85 ± 0,23 нг/мл. Период полувыведения составляет 7,6 ± 1,6 часа, спустя 3-4 часа заканчивается фаза распределения.
Общий плазменный клиренс: 161 ± 28 мл/мин.
Объем распределения: 1562 ± 158 мл/кг.

Показания к применению
Женское бесплодие. Проведение стимуляции яичников совместно с гонадотропинами (чМГ, чХГ, ФСГ) в программах экстракорпорального оплодотворения и переноса эмбриона, а также других вспомогательных репродуктивных технологий.

Противопоказания
Беременность. Необходимо исключить беременность до начала терапии препаратом.
Гиперчувствительность.

Способ применения и дозы
Короткий протокол: Диферелин^® 0,1 мг вводят подкожно, начиная со 2-го дня цикла (одновременно, начиная стимуляцию яичников), и заканчивают лечение за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Курс лечения составляет 10 - 12 дней.
Длинный протокол: Ежедневные подкожные инъекции Диферелин^® 0,1 мг начинают со 2-го дня цикла. При десенсибилизации гипофиза (E₂ < 50 пг/мл, то есть Постоянное применение Диферелина^® 0,1 мг подавляет секрецию гонадотропина примерно на 15 день после начала лечения) начинают стимуляцию гонадотропинами и продолжают инъекции Диферелина^® в дозе 0,1 мг, заканчивая их за день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.
Правила приготовления раствора.
Непосредственно перед инъекцией перенести растворитель во флакон с лиофи.тизатом. Взболтать до полного растворения. Использованные иглы должны быть помещены в выделенный для острых предметов контейнер.

Побочное действие
В начале лечения:
При лечении бесплодия сочетание с гонадотропинами может привести к гиперсгимуляции яичников. В этом случае отмечается увеличение размеров яичников, боли в области живота.
Во время лечения:
Наиболее часто встречаются такие побочные явления как: внезапные приливы, сухость влагалища, снижение либидо и диспареуния, связанные с гипофизо-яичниковой блокадой.
Продолжительное применение гонадотропин - рилизинг гормона аналогов может привести к деминерализации костей, риску развития остеопороза.
Вышеописанное побочное действие не наблюдалось при кратковременном применении Диферелина^® 0,1 мг.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, редко - отек Квинке. В редких случаях: тошнота, рвота, увеличение массы тела, повышение артериального давления, эмоциональная лабильность, нарушение зрения, боль в месте введения инъекции.
Крайне редко: головная боль, суставные и мышечные боли.

Передозировка
Случаи передозировки препаратом не известны.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Не описаны.

Несовместимость
Не описано.

Особые указания
Предупреждение.
Ответная реакция яичников на введение Диферелина^® 0,1 мг в сочетании с гонадотропинами может заметно увеличиться у предрасположенных к этому пациентов и в частности, в случаях поликистозных заболеваний яичников.
Ответная реакция яичников на введение препарата в сочетании с гонадотропинами может различаться у пациенток, также реакция может быть различной у одних и тех же пациенток при различных циклах.
Предупредительные меры.
Стимуляция овуляции должна проводиться под наблюдением врача и с проведением регулярного биологических и клинических методов анализа: увеличение содержания эстрогенов в плазме и проведение ультразвуковой эхографии. Если ответная реакция яичников избыточна, то рекомендуется прервать цикл стимуляции и прекратить инъекции гонадотропина.

Беременность и период кормления грудью
В настоящее время гонадотропин - рилизинг гормона аналоги используются в комбинации с гонадотропинами для стимуляции овуляции и беременности.
Беременность является противопоказанием для применения препарата. Однако, практика показала, что после овуляции, стимулированной в предыдущем цикле, некоторые женщины беременели без стимуляции и продолжали дальнейший курс стимуляции овуляции.
Суммарные данные: опыты на животных показали, что препарат не обладает тератогенным эффектом.
Таким образом, не ожидается развития врожденных аномалий у человека при использовании данного препарата, так как 2 качественно выполненных исследования на животных не выявили его тератогенного эффекта.
Результаты проведенных клинических исследований с участием небольшого количества беременных женщин с использованием гонадотропин - рилизинг гормона аналога показало отсутствие пороков развития плода или фетотоксичности.
Тем не менее, необходимо дальнейшее изучение последствий воздействия препарата на беременность,

Воздействие на вождение автотранспорта и управление механизмами
Не влияет на способность управления автотранспортом и управлением механизмами.

Форма выпуска

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 0,1 мг (в комплекте с растворителем - 0,9 % раствор натрия хлорида).
По 0,1 мг трипторелина во флакон из бесцветного гидролитического стекла типа I (Евр.Ф.), укупоренный пробкой из хлорбутилкаучука под алюминиевой обкаткой с отверстием для иглы в центре и закрытый защитной пластмассовой крышкой контроля первого вскрытия.
По 1 мл растворителя в ампулу из бесцветного гидролитического стекла типа I (Евр.Фарм.).
7 флаконов с трипторелином и 7 ампул с растворителем уложены в контурную ячейковую упаковку из ПВХ и вместе с инструкцией по применению помещены в пачку картонную.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Ипсен Фарма Биотек Франция, 83870, Синь
В случае необходимости претензии потребителей направлять в адрес представительства в Российской Федерации: 109147, Москва, ул.Таганская, 19