ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ДИКЛОГЕН^®

Регистрационный номер:

Торговое название: ДИКЛОГЕН^®

Международное непатентованное название: Диклофенак

Химическое название: 2-[(2,6-Дихлорфенил)амино]бензолуксусная кислота (в виде натриевой соли)

Лекарственная форма: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав
В одной таблетке:
Активное вещество - диклофенак натрия 50 мг
Вспомогательные вещества - лактоза, кальция дигидрофосфат, повидон, крахмал кукурузный, крахмал гликолят натрия, магния стеарат, тальк очищенный, изопропиловый спирт, метилена хлорид, краситель желтый (Opadry Yellow mix/OY-P-5290).

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки со скошенными краями светло-коричневого цвета с оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код ATX: M01АВ05

Фармакологическое действие
Оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Угнетает циклоксигеназу 1 и 2, нарушая метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Оказывает антиагрегантное действие.

Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После перорального приема 50 мг максимальная концентрация (Сmax) - 1.5 мкг/мл достигается через - 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - 95-98% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Время полувыведения из синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются выше еще в течение 12 ч).
Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень; Площадь под кривой концентрации в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы.
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологическая активность метаболитов - ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Время полувыведения плазмы - 1-2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Показания
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит).
Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз).
Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит
Посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, мигрень, почечная колика; первичная альгодисменорея, аднексит, проктит.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения), «аспириновая» астма, нарушения кроветворения, беременность, младший детский возраст (до 6 лет), период лактации. С осторожностью - индуцируемая острая печеночная порфирия, тяжелые нарушения функции печени и почек, сердечная недостаточность, пожилой возраст.

Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым - по 50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг. Для детей старше 12 лет суточная доза до 2 мг/кг ребенка. При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг.

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, анорексия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение (гематемезис, мелена), гепатит с желтухой или без желтухи, молниеносный гепатит, панкреатит, неспецифический колит с кровотечением, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, афтозный стоматит, глоссит, запор, абдоминальная боль, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение восприятия, парестезии, снижение памяти, потеря ориентации, снижение остроты зрения, диплопия, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, «кошмарные» сновидения, тремор, психотические реакции, нарушение вкусовых ощущений, асептический менингит, скотома.
Со стороны кожи: кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), ангионевротический отек, экзема, аллергическая пурпура, многоформная экссудативная эритема (в.ч. синдром Стивенса-Джонсона), эритродермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), алопеция, фотосенсибилизация,
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, сосочковый некроз, олигурия, цистит.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, аритмии, повышение АД.
Прочие: импотенция, отеки, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок).

Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания.
Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Взаимодействие
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития и циклоспорина.
На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов - риск кровотечений.
Уменьшает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВП и глюкокортикостероидов (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
При одновременном применении с пероральными противодиабетическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия.
На фоне тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще ЖКТ).
Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивает частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота потенциируют влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность ДИКЛОГЕНА^®.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов ДИКЛОГЕНА^®.
Одновременное использование с алкоголем, глюкокортикостероидами, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями. Снижает гипотензивную активность вазодилататоров.

Особые указания
Для быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин. До приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей жидкости (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
5 блистеров по 10 таблеток с инструкцией упакованы в картонную коробку.

Условия хранения
Список Б.
При температуре не превышающей 25°С в сухом и темном месте, недоступном детям.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечение срока годности.

Отпуск из аптек
По рецепту врача.

Производитель
Аджио Фармацевтикалз Лтд., Мумбаи, Индия