ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

АКИНЕТОН^® (AKINETON^®)

Регистрационный номер:

П N015243/02-150807

Торговое название препарата: Акинетон^®

Международное непатентованное название:

бипериден.

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав на 1 мл препарата:
Активное вещество: билеридена лактат 5 мг/мл.
Вспомогательные вещества: Натрия лактат, вода для инъекций.

Описание: Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Холиноблокатор центральный.

Код ATX: [N04AA02]

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бипериден является антихолинергическим средством центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени.
Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение.
Вегетативные нарушения.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11,6±0,8 мл/мин/кг массы тела. Проникает в грудное молоко.
Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин, выводятся с мочой и калом.
Выведение осуществляется в две фазы с периодом полувыведения (Т_½) 1,5 ч в первую фазу и 24 ч - во вторую, у пожилых пациентов период полувыведения может увеличиваться.

Показания к применению

• Синдром паркинсонизма у взрослых.
• Экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами.
• Отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых.

Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительностью к любому из компонентов препарата, закрытоугольная глаукома, механическое сужение (стеноз) желудочно-кишечного тракта, мегаколон, обструкция желудочно-кишечного-тракта.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным, (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Беременность и кормление грудью:
Поскольку опыт применения препарата Акинетон^® в период беременности ограничен, то назначать препарат следует после тщательной оценки риск/польза для матери и плода, особенно в первом триместре. Препарат Акинетон^® выводится с грудным молоком в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому следует отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы
Синдром паркинсонизма у взрослых:
В тяжёлых случаях лечение может быть начато с дозы 10-20 мг препарата Акинетон (2-4 мл раствора для инъекций), поделённой на несколько инъекций (от двух до четырех), которые вводят внутримышечно или в виде медленных внутривенных вливаний в течение дня.
Двигательные нарушения, вызванные действием лекарственных средств:
Для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым можно назначать 2,5-5 мг препарата Акинетон^® (0,54 мл раствора для инъекций) в виде однократной дозы, вводимой внутримышечно или в форме медленной внутривенной инъекции. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 минут. Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг препарата Акинетон^® (2-4 мл раствора для инъекций). Детям в возрасте до 1 года можно назначать 1 мг (0,2 мл) препарата Акинетон , в возрасте до 6 лет можно назначать 2 мг (0,4 мл) и в возрасте до 10 лет можно назначать 3 мг (0,6 мл) в виде медленной внутривенной инъекции. При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 минут. Инъекцию необходимо прекратить, если во время введения разовьются побочные эффекты.
Опыт применения препарата Акинетон^® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.
Отравление никотином у взрослых:
В дополнение к стандартной терапии рекомендуются внутримышечные введения 5-10 мг (1-2 мл) и внутривенные введения 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.
В случае отравления органической фосфорной смесью, производят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Вводят внутривенно 5 мг биперидена лактат с повторным инъецированием до исчезновения признаков отравления.

Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушением церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.
Прочие побочные эффекты: сухость во рту, увеличение слюнных желез, парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, снижение потооделения, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота, тахикардия и брадикардия, снижение артериального давления, затруднённое мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу) и, более редко, задержка мочи, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление), аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Передозировка
Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз); сухость слизистых оболочек; покраснение кожи, учащённое сердцебиение; атония мочевого пузыря и кишечника; гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.
Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости катетеризация мочевого пузыря. Симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Применение препарата Акинетон^® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.
Одновременный приём хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение атриовентрикулярной проводимости). Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию. Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина. При лечении препаратом усиливается угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Акинетон^® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на желудочно-кишечный тракт.

Особые указания
Предупреждения:
Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы. За исключением случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкой отмены лечения препаратом. У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату. Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон^®, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью. Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон. Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжёлыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинершческими лекарственными средствами. Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон^®. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.
Приём препарата Акинетон^® и в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами. При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон^® следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 1 мл в ампулы (вместимостью 2 мл) из бесцветного стекла с пережимом и с обозначением голубого пятна на верхней части ампулы. По 5 ампул помещают в картонную пачку с картонными перегородками вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Список А. При температуре не выше 30°С.
Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности
5 лет
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска. по рецепту.

Предприятие - производитель.
«Десма ГмбХ, Германия», произведено «ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х Нфг.КГ, Австрия».
Адрес производителя: ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х Нфг.КГ, Мондзеештрассе 11, 4866 Унтерах, АВСТРИЯ.
Претензии потребителей по качеству отправлять по адресу: Desma GmbH Peter-Sander-Str. 41В 55252 Mainz-Kastel GERMANY