ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ЛЕТИЗЕН^® LETIZEN^®

Регистрационный номер:

П №013437/02

Торговое название: ЛЕТИЗЕН ^®

Международное непатентованное название:

цетиризин

Лекарственная форма:

раствор для приема внутрь

Состав
5 мл раствора (1 дозирующий шприц) содержит активное вещество - цетиризина дигидрохлорид 5мг (или 1 мл раствора содержит 1 мг цитиризина дигидрохлорида) Вспомогательные вещества: сорбитол, глицерол, натрия бензоат, натрия цикламат, натрия цитрата дигидрат, кислота лимонная моногидрат, ароматизатор банановый, вода очищенная.

Описание: прозрачный бесцветный раствор с запахом банана.

Фармакотерапевтическая группа:

Противоаллергическое средство - H₁ -гистаминовых рецепторов блокатор.

Код ATX: R06AE07

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цетиризин - конкурентный антагонист гистамина, является метаболитом антигистаминного препарата гидроксизина. Цетиризин избирательно блокирует периферические Hi -рецепторы. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капиляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не оказывает антихолинэргического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта. Действие цетиризина начинается через 20 мин. Максимальный эффект проявляется через 1 час после приема и продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантности к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После ^пекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.
Фармакокинетика
Цетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, его абсорбция достигает 70 %. Максимальная концентрация появляется в плазме уже через час после приёма внутрь; равновесная концентрация устанавливается через 3 дня приёма. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет на 1 ч достижение максимальной концентрации в плазме и снижает величину максимальной концентрации на 23 %. Связь с белками плазмы - 93 % и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 251000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохрома Р450). Не кумулирует. ⅔ препарата выводится почками в неизменном виде и около 10 % с каловыми массами. Системный клиренс - 53 мл/мин. Период полувыведения у взрослых - 7-10 ч., у детей 6-12 лет - 6 ч, 2-6 лет - 5 ч. У больных с нарушением функции почек общий клиренс уменьшается. У пожилых больных период полувыведения увеличивается на 50 %, а системный клиренс снижается на 40 % (снижение функции почек). У больных находящихся на гемодиализе, общий клиренс- 0,3 мл/мин/кг, период полувыведения удлиняется до 20 ч. При гемодиализе фармакокинетика цитиризина не меняется. Препарат практически не удаляется в ходе гемодиализа. Препарат проникает в грудное молоко. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение периода полувыведения на 50 % и снижение общего клиренса на 40 % (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).

Показания

• Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• крапивница (в том числе хроническая идиопатическая);
• зудящие аллергические дерматозы;
• отек Квинке

Противопоказания
Повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам данного препарата или гидроксизину.
Беременность, период лактации, детский возраст до 1 года (эффективность и безопасность не установлена)

С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести, больные пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации) - в этих случаях требуется коррекция режима дозирования.

Способ применения и дозы
Внутрь, до или после приема пищи. Препарат следует принимать регулярно в одно и то же время. Время приема препарата (утро или вечер) определяется в зависимости от индивидуальных потребностей пациента.

Рекомендуемая схема дозировки препарата

Возраст	Дозировка
Взрослые	10мг - 2 шприца (10мл) 1 раз в день
Дети старше 12 лет	10мг - 2 шприца (10мл) 1 раз в день
Дети 6-12 лет, весом более 30 кг	5 мг - 1 шприц (5мл) 2 раза в день
Дети 6-12 лет, весом менее 30 кг	5 мг - 1 шприц (5мл) 1 раз в день
Дети 2-6 лет	5 мг - 1 шприц (5мл) 1 раз в день или ½ дозы (2.5мл) дважды в день
Дети 1 до 2 лет	2,5 мг - ½ шприца (2,5 мл) 2 раза в день

Пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 11 - 13 мл/мин.), пациентам, находящимся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин.) и пациентам с нарушениями печеночной функции рекомендуется 1 доза (5 мл) перорального раствора в день.

Побочное действие
В основном наблюдались такие нежелательные эффекты, как сонливость, усталость, головокружение, сухость во рту и головная боль, мигрень. Реже: слабость, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор и повышение аппетита. Аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).
Большинство нежелательных эффектов отмеченных во время лечения цетиризином были слабыми и преходящими.

Передозировка
Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): чувство усталости и сонливость являются наиболее частыми симптомами передозировки препарата. Беспокойство, раздражительность, за которым следует сонливость, характеризуют случаи передозировки цетиризина у детей. Возможно появление зуда, сыпи задержки мочеиспускания, тремора и тахикардии.
Лечение: следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначить симптоматическое и поддерживающее лечение, необходимо наблюдение за функциями сосудистой и дыхательной систем. Специфического антидота не существует. Гемодиализ или гемоперфузия не увеличивают в значительной степени выведение цетиризина из организма и неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарствами средствами
Совместное назначение с теофиллином (особенно дозы, превышающие 400 мг), приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Назначение седативных средств (в т.ч. цинолазепам, флюразепам, мидазолам, нитразепам или золпидем) не рекомендуется во время лечения Летизеном, т.к. может вызвать сонливость и замедление психомоторных реакций. Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Особые указания
При использовании в больших дозах, глицерол, входящий в состав препарата может вызывать головную боль и желудочно-кишечные расстройства. 1мл перорального раствора содержит 450 мг сорбитола. Если пациенты следуют график) дозировок, они получают 2.25 г - 4.5 г сорбитола с каждой дозой. Поэтому раствор для приема внутрь не рекомендован пациентам с врождённой непереносимостью фруктозы. Это может вызвать желудочно-кишечные расстройства. Бензойная кислота обладает слабораздражающим действием на кожу, слизистые оболочки.
Совместное принятие алкоголя или снотворных средств может усилить влияние препарата на психомоторные функции.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При превышении дозы 10мг/сут. способность к быстрым реакциям может ухудшиться.

Форма выпуска
Раствор для приема внутрь 1мг/мл, 120 мл во флаконе темного стекла с предохранительным вкладышем из полиэтилена, регулирующим поток препарата. Флакон закрывают пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с дозирующим шрицем и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

Без рецепта.

Производитель
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения. Представительство в РФ( адрес для корреспонденции) 123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13, стр. 41.