ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

КОНВАЛИС

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Конвалис.

Международное непатентованное название:

габапентин.

Химическое название: 1-(аминометил) циклогексан-уксусная кислота.

Лекарственная форма:

капсулы.

Описание: Капсулы № 0 желтого цвета. Содержимое капсул - аморфный или кристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком

Состав:

Активное вещество: габапентин - 300 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, тальк, магния стеарат, капсулы твердые желатиновые диоксид, желатин, желтая окись железа).

Фармакотерапевтическая группа:

Противоэпилептическое средство.

Код ATX N03AX12

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы; ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-эргическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α₂-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМК_А, ГАМК_В, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или М-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика
Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь максимальная концентрация (Сmах) габапентина в плазме достигается а через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Период полувыведения (Т1/₂) из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы (см. Способ применения и дозы)

Показания к применению
Эпилепсия: у взрослых и детей старше 12 лет - в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в том числе протекающих с вторичной генерализацией. Для лечения нейропатической боли у взрослых.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к лекарственному средству и (или) его компонентам, возраст до 12 лет. Острый панкреатит.
С осторожностью: почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»).

Период беременности и лактации
Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому Конвалис следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода. Препарат выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время приема препарата следует отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы
Монотерапия и использование Конвалиса в качестве вспомогательного средства у детей старше 12 лет и взрослых.
Лечение начинают с дозы 300 мг один раз в сутки и постепенно увеличивают до 900 мг/сут (первый день - 300 мг один раз в сутки, второй - 300 мг два раза в сутки, третий - 300 мг три раза в сутки). В последующем доза может быть увеличена. Обычно доза Конвалиса составляет 900-1200 мг в сутки. Максимальная доза - 3600 мг/сут (в три равных приема через 8 ч.).
Нейропатическая боль у взрослых.
Лечение начинают с дозы 300 мг в первый день, 600 мг (по 300 мг два раза) - на второй день, 900 мг (по 300 мг 3 раза) - на третий день. При наличии интенсивной боли Конвалис может быть назначен с первого дня по 300 мг три раза в сутки. В зависимости от эффекта, доза может быть постепенно увеличена, но не более 3600 мг/сут.

У пациентов с нарушенной функцией почек суточная доза препарата составляет: при клиренсе креатинина 50-79 мл/мин - 600-1800 мг/сут, 30-49 мл/мин - 300-900 мг/сут, 15-29 мл/мин - 300-600 мг/сут, менее 15 мл/мин - 300 мг через день или ежедневно.

У больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза Конвалиса составляет 300 мг. Дополнительная постгемодиализная доза составляет 300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, Конвалис не назначают.

Побочное действие
При лечении нейропатической боли
Желудочно-кишечный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.
Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор.
Дыхательная система: одышка, фарингит.
Кожные покровы: кожная сыпь.
Органы чувств: амблиопия.
Прочие: астенический синдром, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекционные заболевания, боль различной локализации, периферические отеки, повышение массы тела.

При лечении парциальных судорог
Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации, артериальная гипертензия.
Желудочно-кишечный тракт: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота.
Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения.
Опорно-двигательная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия;
Нервная система: головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, парестезия, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, фибрилляции мышц.
Дыхательная система: пневмония, кашель, фарингит, ринит.
Кожные покровы: ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.
Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция.
Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия.
Прочие: астенический синром, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела;

При сравнении переносимости препарата в дозах 300 и 3600 мг/сут отмечена дозо-зависимость таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.

Предостережения
При анализе на общий белок в моче с помощью лакмусовой бумажки возможен ложноположительный результат. Необходимо подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа. У больных сахарным диабетом иногда возникает необходимость в изменении дозы противодиабетических препаратов. При появлении признаков острого панкреатита лечение препаратом необходимо прекратить. Отменять препарат или заменять его альтернативным средством следует постепенно, как минимум в течение недели.

Вождение автомобиля и пользование техникой
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка
Симптомы: головокружение, диплопия, сонливость, дизартрия, диарея.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, снижают биодоступность габапентина примерно на 20%. В связи с этим препарат следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема антацидов. Циметидин незначительно снижает почечную экскрецию габапентина. Алкоголь и средства, действующие на ЦНС, могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.

Форма выпуска
Капсулы по 300 мг.
10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту врача.

Производитель:

ЗАО «Фармацевтическая фирма "ЛЕККО",
601125, Владимирская обл., Петушинский р-н, пос. Вольгинский.

Претензии потребителей направлять в адрес
ЗАО «Фармацевтическая фирма "ЛЕККО":
601125, Владимирская обл., Петушинский р-н, пос. Вольгинский.