ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата

ТОРОЦЕФ (TOROCEF)

(ceftriaxone | цефтриаксон)

Регистрационный номер: П № 012503/01-2000

Tорговое название: ТОРОЦЕФ (TOROCEF)

Международное непатентованное название: цефтриаксон

Лекарственная форма: Порошок для приготовления инъекций 250 мг и 1 г

Состав:

В каждом флаконе содержится: в пересчете на Цефтриаксон безводный 250 мг и 1000 мг

Описание: Порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета

Фармакологические свойства

Фарм группа: антибиотик, цефалоспорин [JO1DA13]

Тороцеф (цефтриаксона натриевая соль) - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.
Бактерицидная активность Тороцефа обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Тороцеф активен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамотрицательные аэробы: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, E. coli, H. influenzae ( в том числе штаммы, устойчивые к ампициллину), Н. parainfluenzae, Klebssiela spp. ( в том числе K. pneumoniae), N. gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), N. meningitidis, P. mirabilis, P. vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrоbacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к Тороцефу. Отдельные штаммы Pseudomonas aerugenosa также чувствительны к препарату.
Грамположительные аэробы: Staph. aureus (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Staph. epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая Тороцеф), Strep. pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Strep. agalactiae (стрептококки группы В), Strep. pneumoniae.
Анаэробы: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Cl.difficile).

Фармакокинетика
Тороцеф полностью всасывается при внутримышечном введении. Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 часа после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0,5-2,0 г с интервалом от 12 до 24 часов происходит накопление Тороцефа в концентрации, которая на 15%-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении. При введении Тороцефа здоровым взрослым пациентам в дозе от 0,15 до 3,0 г период полувыведения составляет от 5,8 до 8,7 часов; объем распределения - от 5,78 до 13,5 л; коэффициент очищения плазмы составляет от 0,58 до 1,45 л/час, и коэффициент почечного очищения - от 0,32 до 0,73 л/час. Тороцеф обратимо связывается с белками плазмы крови. От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде с мочой, остальная часть - с желчью и определяется в фекалиях в виде микробиологически неактивных компонентов.

Показания к применению:

• Инфекции нижних дыхательных путей, вызванных Strep. pneumoniae, Streptococcus spp. (в том числе Еnterococci), Staph. aureus, H. influenzae, H. parainfluenzae, Klebssiela spp. ( в том числе K. pneumoniae), E. coli, E. aerogenes, P. mirabilis и S. marcescens.
• Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staph. aureus, Staph. epidermidis, Streptococcus spp. (в том числе Еnterococci), E. cloacae, Klebssiela spp. ( в том числе K. pneumoniae), P. mirabilis и P. aeruginosa.
• Инфекции мочевыводящих путей, вызванные E. coli, P. mirabilis, P. vulgaris, M. Morganii и Klebssiela spp. ( в том числе K. pneumoniae).
• Неосложненная гонорея (цервикальная/уретральная и ректальная), вызванная N. gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу).
• Инфекции органов малого таза, вызванные N. gonorrhoeae.
• Сепсис, вызванный Staph. aureus, Strep. pneumoniae, E. coli, H. influenzae и K. pneumoniae.
• Инфекции костей и суставов, вызванные Staph. aureus, Strep. pneumoniae, Streptococcus spp. (в том числе Еnterococci), E. coli, P. mirabilis, K. pneumoniae и Enterobacter spp.
• Инфекции брюшной полости, вызванные E. coli и K. pneumoniae.
• Менингит, вызванный H. influenzae, N. meningitidis, Strep. pneumoniae, Staph. epidermidis и E. coli.
• Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Способ применения и дозы

Взрослым обычно назначают 1-2 г Тороцефа 1 или 2 раза в сутки. Суммарно суточная доза не должна превышать 4 г.
Грудным детям и детям в возрасте до 12 лет: 20-80 мг/кг/сут.
Недоношенным/новорожденным детям: не более 50 мг/кг/сут.
При гонорее рекомендуется вводить однократно 250 мг в/м. Следует продолжить введение Тороцефа по той же схеме еще в течение 72 часов после нормализации температуры тела или появления признаков ликвидации очага инфекции.
Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина (внутриягодично).
Для лечения серьезных инфекций у детей, за исключением менингита, рекомендуемая суточная доза составляет 50-75 мг/кг массы тела (не более 2 г), поделенная на 2 введения.
Для профилактики инфекций во время хирургических операций рекомендуется вводить 1 г однократно за 0.5-2 часа до начала операции.
При инфекциях, вызванных Strep. pyogenes, продолжительность лечения составляет 10 дней.
Нарушение функции печени или почек не требует корректировки дозы, однако у пациентов, страдающих одновременно тяжелой почечной и печеночной недостаточностью, а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо регулярно проверять концентрацию препарата в плазме крови.

Способ применения

В/М: Содержимое флакона растворяют следующим образом:

Содержимое флакона	Растворитель
250 мг	0,9 мл
1 г	3,6 мл

После приготовления каждый мл раствора содержит около 250 мг в пересчете на цефтриаксон. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор. Как и при других в/м инъекциях Тороцеф вводят в относительно крупную мышцу; пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд.

В/В: Тороцеф назначают в/в путем инфузионного вливания в течение 30 минут. Рекомендуемая концентрация составляет от 10 мг/мл до 40 мг/мл, но при желании концентрацию можно уменьшить. Содержимое флакона растворяют следующим образом:

Содержимое флакона	Растворитель
250 мг	2,4 мл
1 г	9,6 мл

После приготовления каждый мл раствора содержит около 100 мг в пересчете на цефтриаксон.

Побочное действие

Обычно Тороцеф хорошо переносится. В процессе клинических испытаний наблюдались следующие реакции, которые могли быть связаны или не связаны с применением препарата:
Местные реакции: болезненность, уплотнение, жжение в месте инъекции (1%). В редких случаях при в/в введении возможен флебит.
Аллергические реакции: сыпь (1.7%), зуд, лихорадка/озноб (1%), синдром Стивена-Джонсона, эритема.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия (6%), тромбоцитоз (5.1%), лейкопения (2.1%), гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения (<1%).
Со стороны ЖКТ: диарея (2.7%), тошнота, рвота, дисгевзия (<1%), псевдомембранозный колит.
Со стороны печени: повышение уровня АСТ (3.1%), АЛТ (3.3%), щелочных фосфатаз/билирубина (<1%).
Со стороны почек: увеличение азота мочевины (1.2%), креатинина (<1%), наличие цилиндров в моче (<1%).
Со стороны ЦНС: головная боль/головокружение (<1%).
Со стороны мочеполовой системы: монилиаз/вагинит (<1%).
Лечение антибиотиками широкого спектра действия нарушает нормальную флору толстой кишки и может способствовоать росту Clostridia.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам.
Первый триместр беременности. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание прекращают. Неспецефический язвенный колит.

Особые указания

С особой осторожностью препарат назначают лицам с повышенной чувствительностью к бета-лактамным антибиотикам. Также с осторожностью препарат назначают пациентам с аллергическими реакциями, особенно на лекарственные препараты.

Меры предосторожности

При почечной недостаточности коррекция дозы не обязательна, но следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшать дозу.
При печеночной недостаточности коррекция дозы также не обязательна, но для пациентов с одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточностью при отсутствии регулярного контроля концентрации в плазме суточная доза Тороцефа не должна превышать 2 г.
В редких случаях у пациентов наблюдается изменение протромбинового индекса, при этом одновременно назначают Витамин К (10 мг в неделю).
При длительном применении, которое может привести к чрезмерному росту не чувствительных к препарату микроорганизмов, возможно развитие суперинфекции.
С осторожностью назначают пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно колитом, новорожденным и недоношенным детям с гипербилмрубинемией.

Применение при беременности и лактации

Поскольку клинические испытания препарата у беременных женщин не проводились, Тороцеф назначают в период беременности и лактации только в случае крайней необходимости. Цефтриаксон выделяется с молоком в низких концентрациях. Кормящим матерям назначают с особой осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Тороцеф нельзя смешивать с другими противомикробными средствами.
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.
При одновременном назначении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Форма выпуска

Порошок в стеклянных флаконах, которые содержат 250 мг и 1 г цефтриаксона, соответственно.

Условия хранения

Тороцеф следует хранить при температуре не выше 30°С.
Приготовленный в/м раствор остается стабильным в течение 24 часов при температуре 25°С и в течение 3 дней при хранении в холодильнике (4°С).
Приготовленный в/в раствор остается стабильным в течение 3 дней при температуре 25°С и в течение 10 дней при хранении в холодильнике (4°С).
Замороженный раствор перед применением размораживают при комнатной температуре и после употребления выбрасывают. Повторно не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности: 2 года с даты производства
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача

Производитель:
ТОРРЕНТ ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛТД., Индия

Представительство в России:
г. Москва Рязанский пр. 8а