ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

НИТРОКОР®

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Нитрокор®

Международное непатентованное название: нитроглицерин

Лекарственная форма: спрей дозированный для сублингвального применения

Состав:

Раствор нитроглицерина 4% в этиловом спирте – 250 г
Спирт этиловый 95% - до 1000 г

Описание: прозрачная бесцветная жидкость, находящаяся в баллоне (флаконе) с механическим дозирующим насосом. Определение проводят непосредственно после вскрытия баллона (флакона).

Фармакотерапевтическая группа: вазодилатирующее средство - нитрат

Код АТХ: [СО1DA02]

Фармакологические свойства

Нитроглицерин – органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

Механизм действия
Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.
Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров. Действие Нитрокора® начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.

Фармакокинетика
Нитрокор® спрей быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность Нитрокора® составляет 100% при сублингвальном приеме, так как исключается «первичная» печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60 %. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит – глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина – экстракция метаболитов с мочой; менее 1% дозы выделяется в неизменном виде.

Показания к применению

Стенокардия (купирование и профилактика приступов, в том числе перед физической нагрузкой).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нитратам; коллапс, шок; возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных).
С осторожностью: острая недостаточность кровообращения сопровождающаяся выраженной артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.), ортостатическая гипотензия, геморрагический инсульт, острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофическая кардиомиопатия, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, тяжелая анемия и тиреотоксикоз, алкоголизм, эпилепсия, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления), мигрень.

Беременность и период лактации

Экстракция нитроглицерина в грудное молоко не установлена.
Применение Нитрокора® при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводится под строгим медицинским наблюдением.

Способ применения и дозы

Препарат рекомендуется применять по назначению врача во избежание осложнений.
При первых признаках приступа стенокардии, в зависимости от тяжести, ввести Нитрокор® спрей следующим образом: 1 дозу (содержащую 0,4 мг нитроглицерина), полученную путем нажатия на дозирующий насос, наносят на или под язык на фоне задержки дыхания. При необходимости для купирования приступа стенокардии применяют повторно с 5-минутними интервалами.
Если после приема трех отмеренных доз в течение 15 минут облегчения не наступило, необходима консультация врача.
С профилактической целью вводится 1 доза за 5 – 10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.
Перед употреблением упаковку не встряхивать, держать при распылении вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления рот закрывать, сразу не глотать. Высшая разовая доза: 4 дозы. Высшая суточная доза: 16 доз.
При первом использовании или после длительного неиспользования рекомендуется перед непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко – тошнота, рвота, абдоминальная боль.
Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко – тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком
Прочие: редко – нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Передозировка

Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортовтатическому коллапсу.
Лечение: В легких случаях – перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами. При тяжелых появлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови, норадреналин и/или дофамин и др.). Применение эпинефрина противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

1. Витамин С – 1 г в виде натриевой соли или внутривенно.
2. Метиленовый синий внутривенно в дозе до 50 мл 1%-ого раствора.
3. Толуидиновый синий внутривенно, первая доза 2-4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг.
4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноамиооксидазы (МАО), ингибиторы фосфодиэстеразы, прокаинамид, силденафил (Виагра) и этанол могут усилить гипотензивный эффект Нитрокора®.
Нитрокор® усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина.

Особые указания

Нитрокор® усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.
Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.
Влияние на вождение автотранспорта и работу, требующую повышенного внимания
В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

Форма выпуска

Дозированный спрей для сублингвального применения по 8г в баллонах алюминиевых или во флаконах из оранжевого стекла или из полипропилена, содержащие 10 мл 1 % раствора нитроглицерина, снабженные дозирующими насосами, насадками и защитными колпачками. Баллон (флакон) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света и недоступном для детей месте, вдали от огня, при температуре не выше 30°С.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель
ОАО "Фармстандарт-Октябрь",
г. Санкт-Петербург, Аптекарский пр., 5.
факс: (812) 234-02-61.