ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ЭСПА – ЛИПОН
(ESPA – LIPON)

Регистрационный номер: П №012834/01 от 02.12.2005, П №012834/02 от 02.12.2005

Торговое название: ЭСПА-ЛИПОН

Международное непатентованное или группировочное название: Тиоктовая кислота

Лекарственная форма:

• таблетки покрытые оболочкой;
• концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Состав

Таблетки покрытые оболочкой:
1 таблетка содержит:
Активное вещество - тиоктовая (альфа-липоевая кислота) - 200 или 600 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, целлюлозы порошок, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, натрий карбоксиметилкрахмал, магния стеарат;
оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий:
1 мл препарата содержит:
Активное вещество - тиоктовая (альфа-липоевая кислота) – 25 мг;
Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Описание

Таблетки покрытые оболочкой 200 мг: двояковыпуклые, круглые, желтого цвета таблетки, покрытые оболочкой.

Таблетки покрытые оболочкой 600 мг: двояковыпуклые, продолговатые, желтого цвета таблетки, покрытые оболочкой. На двух сторонах таблетки - риска.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный раствор с зеленовато-жёлтым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа: метаболическое средство

Код АТХ: А05ВА

Фармакологические свойства

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота – эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (прием с пищей снижает всасывание). Время достижения максимальной концентрации - 40-60 минут.
При внутривенном введении время достижения максимальной концентрации – 10-11 мин, максимальная концентрация – 25-38 мкг/мл, площадь под кривой концентрация-время – около 5 мкг ч/мл.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Биодоступность - 30%.
Объем распределения – около 450 мл/кг. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.

Показания к применению

• диабетическая полинейропатия;
• алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены);
• беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).

Способ применения и дозы

Концентрат для приготовления раствора для инфузий:
Препарат предназначен для приготовления раствора для инфузий после предварительного разведения в изотоническом растворе хлорида натрия.
Тяжелые формы диабетической или алкогольной полинейропатии
Один раз в сутки в виде внутривенных капельных инфузий 24 мл раствора в 250 мл изотонического раствора хлорида натрия (что соответствует 600 мг альфа-липоевой кислоты в сутки). Препарат рекомендуется применять в течение 2-4 недель. Растворы для инфузий следует вводить в течение 50 минут. Приготовленные растворы необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать максимально в течение 6 часов после приготовления.
Далее следует перейти на поддерживающую терапию в форме таблеток в дозе 400-600 мг в сутки. Минимальный срок лечения таблетками – 3 месяца.

Таблетки покрытые оболочкой:
Таблетки рекомендуется назначать внутрь в качестве поддерживающего лечения после 2-4-недельной инфузионно-капельной терапии. Минимальный курс приема таблеток – 3 месяца.
При отсутствии других назначений рекомендуется принимать по 1 таблетке по 600 мг, либо по 2-3 таблетки по 200 мг, что соответствует 400-600 мг тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты в сутки.
Следует принимать за 30 минут до приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются лечащим врачом.

Побочное действие

Возможны аллергические реакции: крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока). Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы). При приеме внутрь возможны диспепсические явления, в том числе тошнота, изжога, рвота.
При внутривенном введении очень редко возможны судороги; диплопия; точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; тромбоцитопатия; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.
При быстром введении возможно повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове); затруднение дыхания.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота образует с молекулами сахара (например, раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения, следовательно, несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), взаимодействующими с дисульфидными и SH–группами.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота (в виде раствора для инфузий) приводит к снижению эффекта цисплатина.

Особые указания

У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств.
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так как терапевтический эффект тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты ослабляется при воздействии алкоголя.
Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.

Форма выпуска

Таблетки покрытые оболочкой 200 мг.
По 25 или 30 таблеток в блистер из ПВХ/Aл фольги. 1 блистер по 30 таблеток или 4 блистера по 25 таблеток с инструкцией по применению в картонную коробку.

Таблетки покрытые оболочкой 600 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/Aл фольги. По 3, 6 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную коробку.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 25 мг/мл.
По 12 мл (300 мг/12 мл) или 24 мл (600 мг/24 мл) в ампулы темного стекла. По 10 ампул (300 мг/12 мл) или по 5 ампул (600 мг/24 мл) в пластиковом поддоне вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б. Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в защищенном от света месте! Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Таблетки покрытые оболочкой 200 мг: 2 года.
Таблетки покрытые оболочкой 600 мг: 3 года.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий: 3 года.
Срок годности приготовленного для применения раствора после разведения в изотоническом растворе натрия хлорида составляет максимум 6 часов при хранении его в защищенном от света месте.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель:

Эспарма ГмбХ, Германия, произведено Фарма Хамельн ГмбХ, Германия.
Адрес Эспарма ГмбХ: Ланге Герен 3, 39171 Остерведдинген ; Адрес Фарма Хамельн ГмбХ: А / Я 10 08 63, 31758 Хамельн

Представительство

Эспарма ГмбХ в РФ: Москва,
Научный пр-д, д.8 стр.1 оф.341