ЭГЛЕК^®

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

ЛС-000131

Торговое название препарата:

ЭГЛЕК ^®.

Международное непатентованное название (МНH):

сульпирид.

Химическое рациональное название:

N-[(1-этил-2-пирролидинил)метил]-2-метокси-5-сульфамоилбензамид.

Лекарственные формa:

раствор для внутримышечного введения 50 мг/мл.

Состав:

Ампула (2 мл) содержит:
Активное вещество: сульпирид - 100 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, 1 М раствор серной кислоты, вода для инъекций.

Описание:

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

Антипсихотическое (нейролептическое) средство.

Код ATX: N05AL01.

Фармакологические свойства

Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.
Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.
Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием и вызывает незначительное число побочных явлений.
Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества дофамина в центральной нервной системе (далее ЦНС) связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.

В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента. Низкие дозы сульпирида (50-300 мг в сутки) эффективны при головокружениях независимо от этиологии.
Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения 100 мг сульпирида максимальная концентрация в плазме крови составляет 2,2 мг/л через 30 минут. Биодоступность сульпирида - 27%.
Связь сульпирида с белками плазмы составляет менее 40%. Концентрация сульпирида в центральной нервной системе составляет 2-5% от концентрации в плазме крови.
Сульпирид выделяется с грудным молоком.
Сульпирид в организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде через почки. Период полувыведения составляет 6-8 часов. Период полувыведения значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (до 20-26 часов после внутримышечного введения). Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приёмом препарата.

Показания к применению

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:

• острая и хроническая шизофрения;
• острые делириозные состояния;
• депрессии различной этиологии;
• неврозы;
• головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, состояние после черепно-мозговой травмы, средний отит);

вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и синдроме раздраженной толстой кишки.

Противопоказания

• острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками
• повышенная чувствительность к сульпириду
• артериальная гипертензия
• феохромоцитома
• гиперпролактинемия
• пациенты в состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокации симптомов
• период грудного вскармливания
• дети до 14 лет.

С осторожностью:

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении Эглека^® пациентам с нарушением функции почек, так как до 95% сульпирида выводится через почки. Этим пациентам рекомендуется снижать дозу Эглека (см. раздел «Дозы и способ применения»).

Следует также соблюдать меры предосторожности при назначении Эглека^® пациентам с заболеваниями сердца и кровеносных сосудов, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, больным паркинсонизмом, пациентам пожилого возраста, молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.

Беременность

Не рекомендуется назначение Эглека беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.

Дозы и способ применения

При острых и хронических психозах лечение начинают с внутримышечных инъекций в дозе 200-800 мг/сутки (максимально 1200 мг/сут) и продолжают в большинстве случаев в течение 2 недель.

При внутримышечном введении сульпирида соблюдаются обычные правила для внутримышечных инъекций: глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы, кожные покровы предварительно обрабатываются антисептиком.

В зависимости от клинической картины заболевания внутримышечные инъекции Эглека^® назначают 1-3 раза в сутки, что позволяют быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз:
начальные дозы Эглека^® зависят от клинической картины заболевания и составляют 600 - 1200 мг Эглека в сутки, разделенные на несколько приемов, поддерживающие дозы- 300-800 мг в сутки.
Депрессия: от 150-200 мг до 600 мг в сутки, разделенные на несколько приемов.
Головокружение: 150-200 мг/сут, в тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300-400 мг. Продолжительность лечения должна быть не менее 14 дней.

Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки:
100-300 мг сульпирида в сутки, в один или два приёма. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 1600 мг сульпирида.

Дозы у пациентов с нарушением функции почек
В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина:

Kлиренс креатинина (мл/мин)	Доза Сульпирида по сравнению со стандартной	Увеличение интервала между приемами Сульпирида
30-60 мл/мин	70	1,5 раза
10-30 мл/мин	50	2 раза
менее 10 мл/мин	30	3 раза

Дозы для лиц преклонного возраста: для лиц преклонного возраста начальная доза сульпирида должна составлять 1/4 – 1/2 дозы для взрослых.

Дозы для детей: стандартная доза сульпирида для детей старше 14 лет составляет 3-5 мг/кг массы тела.

Побочное действие

Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемыми другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже - гинекомастия, импотенция и фригидность.
Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови. Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, редко - экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, акатизия, оральный автоматизм, афазия.
При применении в малых дозах возможны психомоторное возбуждение, тревожность, раздражительность, расстройство сна, нарушение остроты зрения.

При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС)!

Со стороны сердечно-сосудистой системы - тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, экзема.

Передозировка

При передозировке Эглека отсутствуют специфические симптомы.
Могут наблюдаться: помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС).
В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, холиноблокаторы центрального действия для коррекции экстрапирамидных расстройств.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами или другие формы взаимодействия

Одновременный прием сульпирида и препаратов, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, антигистаминные препараты, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики), может привести к усилению седативного эффекта этих препаратов. Комбинация сульпирида с алкоголем также может усилить седативное действие алкоголя. Следует избегать одновременного назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма леводопы и сульпирида.

Существует повышенный риск развития ортостатической гипотензии при одновременном приеме сульпирида и антигипертензивных средств.

Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg²⁺ и/или Аl³⁺, снижают биодоступность Эглека^® в лекарственных формах для приёма внутрь на 20-40%.

Особые указания

При возникновении гипертермии в период лечения Эглеком^® препарат следует отменить.

Гипертермия является признаком развития злокачественного нейролептического синдрома (проявляющегося бледностью, гипертермией, вегетативными расстройствами), описанного при лечении нейролептиками. Хотя данные о развитии синдрома на фоне лечения Эглеком отсутствуют, необходима осторожность, в особенности при назначении высоких доз препарата.

При назначении Эглека^® пациентам с эпилепсией необходим дополнительный контроль (включающий как клиническое наблюдение, так и ЭЭГ), т.к. препарат снижает порог судорожной готовности. Необходимо контролировать неврологический статус больного, а при одновременном назначении корригирующих антипаркинсонических средств - также функциональное состояние желудочно-кишечного тракта.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Во время лечения сульпиридом запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания, а также приём алкоголя.

Форма выпуска

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла с кольцом или точкой излома, или без них.
По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по применению помещают в пачку из картона с гофрированной лентой. Или по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или полистирольной.

Условия хранения

Список Б.
В защищенном от света месте при температуре от 0 до 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Производитель:

ЗАО «Мастерлек», Россия,
произведено ЗАО «Фармацевтическая фирма "ЛЕККО"»,
Россия, 601125, Владимирская обл., Петушинский р-н, пос. Вольгинский.