АПЕРОМИД ^®

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Данная инструкция действительна с 13 января 2014г.

Регистрационный номер:

Р N001197/01-060309

Торговое название препарата:

Аперомид ^®

Международное непатентованное название:

Пипекурония бромид

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения.

Описание:
масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав:

активное вещество - пипекурония бромид 4 мг в пересчете на 100 % вещество;
вспомогательное вещество - маннитол.

Фармакотерапевтическая группа

миорелаксант недеполяризующий периферического действия.

Код ATX [М03АС06].

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Аперомид^® является бисчетвертичным аммониевым соединением стероидной структуры, недеполяризующим миорелаксантом. Конкурентно блокирует N-холинорецепторы скелетных мышц, предотвращая вызываемую ацетилхолином деполяризацию концевой пластинки и возбуждение мышечного волокна.

Нервно-мышечная блокада достигается в течение 5,5-6 мин после введения разовой дозы 50 мкг/кг и 3-5 мин — дозы 70-85 мкг/кг. Проведение интубации трахеи возможно уже через 2,5-3 мин после введения 70-100 мкг/кг; при использовании меньшей дозы время достижения уровня миорелаксации, достаточной для проведения интубации, удлиняется. Продолжительность эффекта находится в зависимости от дозы и типа проводимой анестезии. При использовании рекомендуемых доз эффективная релаксация скелетной мускулатуры сохраняется в течение 50-70 мин.

В средних дозах не вызывает существенных изменений в деятельности сердечно-сосудистой системы; в больших дозах обладает слабой ганглиоблокирующей, М-холиноблокирующей активностью.

Фармакокинетика

Объем распределения — 0,25 л/кг, при почечной недостаточности — 0,37 л/кг. В незначительной степени проникает через плацентарный барьер. Период полувыведения — 1,7 ч (0,9-2,7 ч), при почечной недостаточности — 4 ч (2-8,2 ч).
Метаболизируется в тканях с образованием активного метаболита (40-50 % активности пипекурония бромида) и неактивных дериватов.
Выводится почками в неизмененном виде 75 %, остальное в виде метаболитов. Клиренс — 0,12-0,15 л/кг/ч, при почечной недостаточности — 0,08 л/кг/ч.

Показания к применению

Релаксация скелетной мускулатуры и облегчение проведения эндотрахеальной интубации при операциях и диагностических процедурах в условиях искусственной вентиляции легких.

Противопоказания

Гиперчувствительность. Возраст до 3 мес (дозы у детей в возрасте до 3 мес не определены).

С осторожностью

Обструкция желчевыводящих путей, отечный синдром, повышение объема циркулирующей крови или дегидратация, нарушение водно-электролитного обмена, гипотермия, миастения, миастенический синдром, угнетение дыхания, почечная/печеночная недостаточность, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, детский возраст (до 14 лет).

Беременность и период лактации

Опыт, достаточный для доказательства безопасности пипекурония бромида для беременных и плода, отсутствует.
В случае применения для общей анестезии при кесаревом сечении пипекурония бромид не изменяет показатель Апгар, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию новорожденных.
Данные по применению пипекурония бромида в период лактации отсутствуют.

Способ применения и дозы

Только внутривенно!
Непосредственно перед введением содержимое ампулы разводят водой для инъекций или 0,9 % раствором натрия хлорида.

Взрослым и детям от 14 лет и старше для полной миорелаксации вводят 70-80 мкг/кг. Максимальная разовая доза — 100 мкг/кг. Для поддержания миорелаксации в течение длительного времени следует вводить повторно в дозах, составляющих 15 % от первоначальной (10-15 мкг/кг). При проведении интубации на фоне суксаметония начальная доза —40-50 мкг/кг.

При хронической почечной недостаточности величина вводимой дозы определяется значениями клиренса креатинина (КК): при КК ниже 100 мл/мин вводят 85 мкг/кг, при КК ниже 80 мл/мин — 70 мкг/кг, при КК ниже 60 мл/мин — 55 мкг/кг, при КК менее 40 мл/мин — 50 мкг/кг.

Дозы у детей в возрасте от 3 мес до 12 мес — 40 мкг/кг (обеспечивает мышечную релаксацию продолжительностью от 10 до 44 мин); от 1 года до 14 лет — 57 мкг/кг (мышечная релаксация — от 18 до 52 мин.)

Побочное действие

Со стороны опорно-двигательного аппарата: слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

Со стороны нервной системы: угнетение центральной нервной системы, гипестезия.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, гипопноэ, апноэ после прекращения миорелаксации, ателектаз легкого, ларингоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение артериального давления; ишемия миокарда (вплоть до развития инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: уменьшение частичного тромбопластинового и протромбинового времени, тромбоз.

Со стороны мочевыводящей системы: анурия.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипогликемия, гиперкалиемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Передозировка

Симптомы: продолжительный паралич скелетной мускулатуры и апноэ, выраженное снижение артериального давления, шок.
Лечение: неостигмин 1-3 мг в комбинации с атропином 0,5-1,25 мг или галантамином 10-30 мг (на фоне продолжающейся искусственной вентиляции легких).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Средства для ингаляционной (галотан, метоксифлуран, диэтиловый эфир) и внутривенной общей анестезии (кетамин, фентанил; пропанидид, барбитураты), деполяризующие и недеполяризующие миорелаксанты, антибиотики (аминогликозиды, тетрациклины), имидазол и метронидазол, противогрибковые средства (амфотерицин В), диуретики, бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, гуанетидин, протамин, фенитоин, альфа-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, лидокаин при внутривенном применении усиливают и/или удлиняют действие.

Препараты, снижающие концентрацию К⁺ в крови, усугубляют угнетение дыхания (вплоть до его остановки).
Опиоидные анальгетики усиливают угнетение дыхания.

При применении до хирургического вмешательства глюкокортикостероидов, неостигмина, эпинефрина, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида возможно ослабление эффекта.

Деполяризующие миорелаксанты могут как усиливать, так и ослаблять действие пипекурония бромида (зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности).

При одновременном применении с хинидином, солями магния, прокаинамидом возможно усиление выраженности миорелаксации.

Из-за возможной преципитации следует избегать смешивания пипекурония бромида с другими растворами для инъекций или инфузий. Исключение составляют 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы и раствор Рингера.

Особые указания

Применяют только под наблюдением опытного анестезиолога, при наличии условий для проведения интубации, искусственной вентиляции легких, оксигенотерапии.

Необходим тщательный мониторинг во время операции и в раннем послеоперационном периоде для поддержания жизненных функций до полного восстановления адекватного жизненного тонуса.

При расчете дозы следует учитывать применяемую технику анестезии, возможные взаимодействия с препаратами, вводимыми до или во время анестезии, состояние и чувствительность больного.

Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчевыводящих путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит необходимо назначать препарат в меньших дозах. Некоторые состояния (гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, гипокальциемия, гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия, гипотермия) могут способствовать удлинению или усилению эффекта.
Перед началом анестезии следует провести коррекцию электролитного баланса, кислотно-щелочного состояния и устранить дегидратацию.

Беременным женщинам, которые для лечения токсикоза принимали соли магния (способные усиливать нервно-мышечную блокаду), пипекурония бромид назначают в уменьшенных дозах.
Эффективность и безопасность применения в неонатальном периоде не изучены.
Терапевтический эффект у грудных детей от 3 мес до 1 года практически не отличается от такового у взрослых.
Дети в возрасте от 1 года до 14 лет менее чувствительны к пипекурония бромиду и продолжительность терапевтического эффекта у них короче, чем у взрослых и грудных детей (младше 1 года).

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой

В течение 24 ч после полного восстановления нервно-мышечной проводимости не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными в плане травматизма видами деятельности.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 4 мг в ампулах вместимостью 2 мл с кольцом или точкой надлома.
По 1 или 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.
1 контурная ячейковая упаковка с 1 ампулой или 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок с 5 ампулами вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Срок годности

2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Список А.
В сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Отпуск из аптек

По рецепту.

Производитель / организация, принимающая претензии

ФГБУ «Российский кардиологический научно-производственный комплекс» Минздрава России
Экспериментальное производство медико-биологических препаратов Адрес: 121552, г. Москва, 3-я Черепковская ул., д. 15А,

Претензии потребителей направлять в адрес
ФГБУ «РКНПК» Минздрава.