Одобрено Фармакологическим государственным комитетом Минздрава России
10 декабря 1998г

ИНСТРУКЦИЯ (информация для специалистов)
по применению препарата ТРАМАДОЛ - СЛОВАКОФАРМА
(TRAMADOL-SLOVAKOFARMA)

Торговое (патентованное ) название:

ТРАМАДОЛ -СЛОВАКОФАРМА
(TRAMADOL-SLOVAKOFARMA)

Синонимы:

трамал, маброн, традол, синтрадон.

Международное название:

ТРАМАДОЛ (TRAMADOL)

Химическое рациональное название:

(+-) транс-2-[(диметиламино)метил]-1-(м-метокси-фенил)-циклогексанола гидрохлорид

Лекарственные формы:

раствор для приема внутрь - в 1 мл (20 капель) раствора 100 мг трамадола гидрохлорида (вспомогательные вещества: калия сорбит, этиловый спирт 96 , пропиленгликоль, сахароза, полисорбат 80, масло мяты перечной, очищенная вода);

капсулы, содержащие по 50 мг трамадола гидрохлорида ;

раствор для инъекций, содержащий по 50 мг/мл 100 мг в 2, мл (вспомогательные вещества: ацетат натрия, вода для инъекций);

свечи (ректальные суппозитории), содержащие по 100 мг трамадола гидрохлорида (вспомогательные вещества: гидрированный жир).

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ТРАМАДОЛ относится к анальгетическим средствам центрального действия

Код АТС N02AX02.

Фармакодинамика.

ТРАМАДОЛ оказывает выраженное обезболивающее действие, которое обусловлено слабым агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы типа мю ( слабое морфиноподобное действие) и нарушением обратного захвата серотонипа и норадрепалина в центральной нервной системе. По основным фармакологическим свойствам ТРАМАДОЛ имеет определенное сходство с морфином, но отличается от него значительно меньшей способностью угнетать дыхательный центр и тормозить моторику желудочно-кишечного тракта, а также отсутствием гистаминовысвобождающего действия. В терапевтических дозах препарат существенно не влияет на показатели гемодинамики; при контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и менее выражены по сравнению с морфином. Антагонист опиоидных анальгетиков налоксон полностью не устраняет анальгетический и другие эффекты ТРАМАДОЛА.

ТРАМАДОЛ усиливает угнетающее влияние на центральную нервную систему средств для наркоза, алкоголя, снотворных, седативных, антигистаминных средств с центральным компонентом действия, анксиолитических, антипсихотических и антидепрессивных средств в спектре действия которых отмечен седативный эффект.

Фармакокинетика.

Препарат быстро всасывается после приема внутрь- максимальные концентрации в крови достигаются через 1,5-2 часа, биодоступность при приеме внутрь составляет примерно 70%. Время высвобождения ТРАМАДОЛА из капсул - около получаса. Анальгетические концентрации препарата в крови достигаются через 40-50 минут после приема внутрь и поддерживаются в течение 6-8 часов. При парентеральном введении анальгетическое действие развивается через 5-10 минут и продолжается 4-6 часов.

Кажущийся объем распределения составляет около 300 л. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полуэлиминации составляет 6-7 часов. Связывание с белками плазмы - до 20%.

Около 30% препарата выводится через почки в неизмененном виде, 60%- в виде метаболитов (N- или О-деметилираван] и конъюгатов. Один из метаболитов - моно-0-десметилтрамадол, обладает анальгетическим действием и имеет период полуэлиминации около 7 часов. Образование этого активного метаболита зависит от активности CYP2D6 изофермента цитохрома Р-540.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, инфаркт миокарда, невралгия, боли у онкологических больных).

С целью обезболивания при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата.

Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление алкоголем, снотворньши препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами). Лекарственная зависимость к опиоидам.

Одновременное применение ингибиторов МАО (и двухнедельный период после их отмены).

Беременность и период лактации (применение возможно только по жизненным показаниям).

ТРАМАДОЛ в капсулах, свечах и растворе для инъекций не применяют до 14 летнего возраста. В растворе для приема внутрь нельзя назначать детям до года.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Дозы, схемы и длительность применения препарата подбирают индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности больного.

Обычно для однократного использования ТРАМАДОЛ назначают взрослым и детям старше 14 лет в следующих дозах:

• 20 капель (50 мг) с небольшим количеством воды в ложечке; при недостаточном эффекте через 30-60 минут - еще 20 капель;
• по 1 капсуле (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от времени приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 минут можно назначить еще 1 капсулу;
• по 50-100 мг внутримышечно, подкожно или внутривенно медленно или внутривенно капельно ;
• по 1 свече глубоко в прямую кишку 2-3 раза в день;

При необходимости повторно препарат можно назначать через 4- 6 часов. Суточная доза не должна превышать 400 мг (160 капель, 8 капсул, ы 8 ампул по 50 мг или 4 ампулы по 100 мг).

Детям в возрасте от 1г до 13 лет рекомендуется назначать ТРАМАДОЛ в виде раствора для приема внутрь из расчета 1- 1,5 мг на 1 кг массы тела ребенка. Суточная доза 4-6 мг/кг; 1 капля раствора соответствует примерно 2,5 мг трамадола гидрохлорида.

С увеличенными интервалами времени применяют ТРАМАДОЛ у больных пожилого возраста. С осторожностью назначают препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией. Применение трамадола может осложнить диагностику при остром болевом синдроме в области живота.

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять ТРАМАДОЛ на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков и антидепрессантов во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра. При комбинации с нейролептиками и ингибиторами МАО повышается риск возникновения эпилептиформных судорог. У больных, длительно получавших карбамазепин, метаболизм ТРАМАДОЛА значительно усиливается, что может потребовать увеличения дозировки анальгетика. Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы полных (промедол, фентанил) или парциальных агонистов (бупренорфин), а также агонистов-антагонистов (налбуфин, буторфанол) опиоидных рецепторов из-за плохой предсказуемости эффекта взаимодействия.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Наиболее характерны головокружение, тошнота, запоры, головная боль, сонливость ( эти побочные эффекты встречаются у 30-15 % больных, принимающих ТРАМАДОЛ), рвота, кожный зуд, симптомы психостимулирующего действия, астения, потливость, диспепсия, сухость во рту, понос (всречаются у 10-15% ,больных).

С частотой менее 5 % возможны потеря веса, гипотензия и тахикардия, парестезии, галлюцинации, тремор, боли в области живота, нарушения зрения, задержка мочеиспускания. Частота развития побочных э4>фектов повышается с увеличением продолжительности приема препарата.

ТРАМАДОЛ затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т.п.).

Передозировка (интоксикация) препаратом.

Наиболее опасными последствиями передозировки ТРАМАДОЛОМ являются угнетение дыхания и судороги.

Первая помощь при отравлении - поддержание адекватной легочной вентиляции и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. В легких случаях дост.т-счно опорожнения или промывания желудка.

При судорогах целесообразно использовать диазепам.

ФОРМЫ ВЫПУСКА

Раствор для приема внутрь, содержащий 100 мг трамадола гидрохлорида в 1 мл, в стеклянном флаконе с капельницей по 10 мл.

Капсулы по 50 мг трамадола гидрохлорида. В упаковке 10 или 20 капсул.

Раствор для инъекций в ампулах по 1 мл (50 мг трамадола гидрохлорида) и по 2 мл (100 мг действующего вещества). В упаковке 5, 10 или 100 ампул по 1 мл; 5, 10 или 100 ампул по 2 мл.

Свечи, содержащие по 100 мг трамадола гидрохлорида, в упаковке 10 свечей.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Хранить в прохладном, защищенном от света месте при температуре 10-25° С. Держать в недоступном для детей месте. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Отпускается из аптек по рецепту врача.

НАЗВАНИЕ И АДРЕС ИЗГОТОВИТЕЛЯ

АО "Словакофарма"