ОДОБРЕНО Фармакологическим Государственным комитетом Минздрава России
15 апреля 1999г

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по применению препарата
КОНТЕМНОЛ®
(CONTEMNOL)

Торговое патентованное название препарата:

КОНТЕМНОЛ® (CONTEMNOL).

Международное непатентованное название:

ЛИТИЯ КАРБОНАТ (LITHII CARBONAS)

Химическое название:

Li₂СО₃

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия по 500 мг.

Фармакологические свойства

Препарат лития. Нормотимическое, антиманиакальное, тимопрофилактическое средство. Купирует острое маниакальное возбуждение и предупреждает аффективные приступы.

Фармакодинамика:

Ионы лития влияют на транспорт ионов натрия в нервных и мышечных клетках, вследствии чего литий выступает как антагонист ионов натрия. Под влиянием лития увеличивается внутриклеточное дезаминирование норадреналина и уменьшается количество свободного норадреналина, действующего на адренорецепторы в тканях мозга, усиливается серотонинергическая активность. Ионы лития повышают чувствительность нейронов гиппокампа и других областей мозга к действию дофамина. В механизме действия лития важную роль играет его взаимодействие с липидами, образующимися при метаболизме инозита. В терапевтических концентрациях литий блокирует активность инозил-1-фосфатазы и снижает уровень нейронального инозита, играющего роль в регуляции чувствительности нейронов. Механизм действия лития карбоната до конца не изучен.

Фармакокинетика:

После приёма внутрь быстро и полностью всасывается в ионизированном виде в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-12 часов. Не связывается с белками плазмы крови и тканей. Проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрации в спинно-мозговой жидкости составляют примерно половину от концентрации в плазме крови. Является антагонистом ионов натрия: вытесняет ионы натрия из тканей, задерживается в организме при уменьшении количества натрия в пище. Период полувыведения лития 12-24 часа (зависит от количества ионов натрия в плазме крови). Выводится через почки, экскреция коррелирует с концентрацией лития в плазме крови, а также с уровнем натрия и калия в крови, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Высокие концентрации оказывают тератогенное действие.

Использование пролонгированного препарата лития КОНТЕМНОЛ обеспечивает непрерывное медленное высвобождение ионов лития с более стабильной начальной концентрацией в плазме крови, длительность действия, минимизирует интенсивность и частоту побочных эффектов.

Показания к применению

Препарат применяется строго по назначению врача.
Может использоваться в качестве монотерапии, а также в сочетании с другими психотропными средствами.
Применяется для купирования маниакальных и гипоманиакальных состояний различного генеза.
Для профилактики и лечения аффективных психозов (маниакально-депрессивного, шизоаффективного, органического аффективного психоза). Для терапии фазных аффективных состояний у психопатов, больных органическими психозами, эпилепсией, при хроническом алкоголизме, злоупотреблении лекарствами. При мигрени и синдроме Миньера, устойчивых к другим видам лечения.

Противопоказания

• нарушение функции почек;
• сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации и нарушениями проводимости;
• дисфункция щитовидной железы;
• больным с нарушением водно-электролитного равновесия (одновременное лечение диуретиками, бессолевая диета, задержка натрия, рвота, поносы);
• псориаз, акне
• тяжелые оперативные вмешательства;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Особые указания:

Назначая Контемнол необходимо предупредить больного, что если скелет таблетки выделится после прохождения через пищеварительный тракт в неизмененном виде, действующее вещество из него высвободилось и усвоено.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь после еды.

До начала лечения литием в обязательном порядке определяют клиренс эндогенного креатинина, который должен быть не ниже 0,17 мл/с. Дозы подбирают индивидуально и контролируют по содержанию лития в сыворотке крови (концентрация лития в плазме крови должна быть не ниже 0,6 и не выше 1,2 - 1,6 ммоль/л). Начинают с назначения 500-1000 мг в день в один приём, желательно утром, при хорошей переносимости дозу увеличивают до 1500-2000 мг в день в два приёма, утром и вечером. После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу постепенно понижают до 500-1000 мг; если после уменьшения дозы вновь появляются признаки мании, дозу увеличивают. При остром маниакальном состоянии терапевтический уровень лития в крови должен быть 0,8-1,2 ммоль/л, при поддерживающем лечении 0,4-0,8 ммоль/л, если концентрация лития превышает 1,2 ммоль/л, следует снизить суточную дозу. При ежедневном приёме 1000мг препарата стабильная концентрация лития в плазме крови достигается через 10-14 дней. Дети: дозу для детей подбирают индивидуально, чтобы обеспечить необходимую терапевтическую концентрацию лития в крови 0,5-1 ммоль/л. Для лучшей переносимости Контемнол принимают после еды.

Положительный результат предупреждающей монотерапии литием проявляется при поддержании стабильной концентрации в крови в пределах 0,4-0,8 ммоль/л не менее 6 месяцев.

В течение первого месяца терапии концентрацию лития в плазме крови определяют еженедельно, в дальнейшем, по достижении стабильной концентрации лития, контроль проводят ежемесячно, затем - в 2-3 мес. Пробы крови берут всегда утром, т.е. через 12 часов после приёма последней дозы на ночь или через 24 часа после приёма одинарной дозы утром.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При сочетании с нейролептиками возможно временное увеличение массы тела, обратимые симптомы нейротоксичности (особенно выраженные при сочетании с галоперидолом), снижается концентрация хлорпромазина в плазме крови.

При сочетании с флуоксетином повышается уровень лития в плазме крови. Одновременный приём с диуретиками - риск развития гипонатриемии. Нестероидные противовоспалительные средства, антибиотики и средства для химиотерапии тормозят экскрецию лития.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл, эналаприл и т.п.) усиливают токсичность лития.

Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) повышают концентрацию лития в плазме крови. Литий может уменьшать гипотензивное действие клонидина.

Теофиллин и аминофиллин снижают концентрацию лития в плазме крови, усиливая его выделение.

Жаропонижающие и слабительные средства усиливают потерю жидкости и снижают переносимость лития.

Побочное действие

Побочные явления чаще наблюдаются в начальном периоде лечения до установления стабильной концентрации препарата в крови (в течении первых 2-4 недель), затем спонтанно проходят и не требуют отмены лечения. Наиболее часто наблюдаются: легкая лихорадка, тремор пальцев, атаксия, чувство усталости, сонливости, головная боль, сухость во рту, жажда, повышенное потребление жидкости, диспепсические явления, диарея, увеличение массы тела, отечность. Изредко возможны алопеция, обострение акне, рвота, сердечные аритмии, нарушения кроветворения и дисфункции щитовидной железы.

Передозировка(интоксикация) препаратом

Появление повышенной жажды, вялости, сонливости, тремора и мышечных подергиваний, дизартрии, потери аппетита, рвоты, диареи следует рассматривать как ранние проявления передозировки препарата. В последующем возникает атаксия, гиперкинезы, расстройства тазовых органов, коллаптоидные явления, двигательное возбуждение, сопор, кома. Могут быть явления анурии.

Лечение: вызывание рвоты или промывание желудка, поддержание водно-солевого баланса, измерение концентрации лития в плазме крови каждые 3 часа, до тех пор пока она не будет меньше 1,0 ммоль/л, гемодиализ, поддержание адекватного дыхания.

Форма выпуска

Упаковка по 100 таблеток.

Условия хранения

Список Б. Хранить в темном, прохладном (15 - 25°С), недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не употреблять позже срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Изготовитель:

А.0. СЛОВАКОФАРМА