Одобрено Фармакологическим Комитетом Минздрава России

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата
АГАПУРИН 600 РЕТАРД
(AGAPURIN 600 RETARD)

Торговое патентованное название препарата:

Агапурин 600 ретард

Международное непатентованное название (МНН):

пентоксифиллин (Pentoxifylline)

Состав лекарственного средства:

Одни таблетка содержит:

пентоксифиллина 600 мг

Вспомогательные вещества:

Метакриловый кополимер тип RS, метакриловый кополимер тип RL, поливидон, тальк, стеарат магния, макроголь, метакриловый кополимер тип Е.

Фармакотерапевтическая группа:

средство, улучшающее микроциркуляцию.

Фармакологическое действие:

Агапурин 600 ретард улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия пентоксифиллина связан с ингибированием фюсфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Оказывая слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, пентоксифиллин несколь ко уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

В целом, пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом в центральной нервной системе и в конечностях, в меньшей степени - в почках.

Фармакокинетика:

После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат почти не связывается с белками Большая часть пентоксифиллина метаболизируется в печени и выводится почками в виде водорастворимых метаболитов (94%) и через кишечник (4%). В неизмененном виде выводится 2%. Период полувыведения пентоксифиллина составляет около 0,5 - 1,5 часов. Максимальная концентрация пентоксифиллина в плазме крови после однократного приема внутрь достигается приблизительно через 2 часа. В связи с медленным высвобождением пентоксифиллина из ретард таблеток, покрытых оболочкой, стабильный уровень концентрации пентоксифиллина в плазме крови достигается при интервале между отдельными приемами, равными 12 часам.

Показания к применению:

АГАПУРИН 600 РЕТАРД применяется при:

• нарушениях периферического кровообращения, обусловленных атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), воспалением;
• острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения ишемического типа;
• атеросклеротических и дисциркуляторных энцефалопатиях; ангионейропатиях (парестезии, болезнь Рейно);
• трофических нарушениях тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, обморожения, гангрена);
• облитерирующем эндартериите;
• острой, подострой и хронической недостаточности кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;
• нарушениях слуха сосудистого генеза.

Противопоказания:

АГАПУРИН 600 РЕТАРД противопоказан в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или другим ингредиентам готовой лекарственной формы;
• острый инфаркт миокарда;
• массивные кровотечения;
• острый геморрагический инсульт;
• выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
• выраженные нарушения ритма сердца;
• беременность и период кормления грудью.

Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае, если в период применения АГАПУРИНА 600 РЕТАРД у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку, то препарат немедленно отменяют. С особой осторожностью и только при тщательном врачебном наблюдении АГАПУРИН 600 РЕТАРД назначают больным с атеросклерозом церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца. Следует также соблюдать осторожность при назначении АГАПУРИН 600 РЕТАРД больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений). Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.

Способ применения и дозы:

Длительность лечения и режим дозирования препарата АГАПУРИН 600 РЕТАРД устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

АГАПУРИН 600 РЕТАРД принимают внутрь сразу после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым препарат назначают в дозе 1200 мг в сутки, разделенные на 2-3 приема. Например, АГАПУРИН 600 РЕТАРД - по 1 таблетке утром и вечером.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Пентоксифиллин способен усиливать действие антигипертензивных средств и антикоагулянтов.

У больных сахарным диабетом, находящихся на лечении инсулином или принимающих противодиабетическив средства, пентоксифиллин может усилить сахароснижающее действие противодиабетических средств, вплоть до возникновения гипогликемических реакций.

Побочные действия:

Наиболее часто при приеме пентоксифиллина могут появляться нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, ощущение переполнения в животе, спазмы желудка, рвота, понос). Иногда может возникнуть головокружение и головная боль.

Изредка можно наблюдать понижение артериального давления, стенокардию, нарушени< сердечного ритма, ощущение прилива.

В редких случаях реакции повышенной чувствительности наблюдали покраснение кожных покровов, зуд, крапивницу.

В отдельных случаях может появляться желтуха (интрагепатический холестаз) и повышение уровня печеночных энзимов (трансаминаз, щелочной фосфотазы). В одиночных случаях описывали возникновение очень тяжелых реакций сверхчувствительности - ангионевротические отеки, развивающиеся в течение нескольких минут после приема пентоксифиллина, судорожные спазмы мускулатуры бронхов, ана4)илакти-ческий шок.

При первых признаках реакции сверхчувствительности необходимо срочно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Имеются отдельные сообщения о возможности возникновения кровотечений (в желудо-чно-кишечный тракт, в кожу, в слизистые), тромбоцитопении и апластической анемии. Е связи с этим при лечении пентоксифиллином необходимо проводить регулярный контроль картины крови.

Передозировка:

Клиническая картина: головокружение, позывы на рвоту, падение артериального давления, тахикардия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота «кофейной гущей», аритмии.

При возникновении описанных выше нарушений больной должен срочно обратиться к лечащему врачу.

Лечение:

Лечение - симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.

Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шоке): при появлении первых признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедлен прекращают прием препарата; помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания; срочные медицинские мероприятия: вводят в/в эпифедрин ( адреналин). П[ необходимости введение эпинефрина можно повторить.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой по 600 мг, в упаковке 20 штук.

Срок годности

4 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия хранения:

Список Б.
Хранить в сухом месте при температуре 15°-25° С, беречь от света. Хранить в недоступном для детей месте.

Отпуск из аптек:

Отпускается по рецепту врача.

Производитель

АО «Словакофарма»
Словацкая республика