ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Фузиданат^®

Регистрационный номер: ЛП-000626

Торговое название препарата: Фузиданат ^®

Международное непатентованное название (МНН): фузидовая кислота

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для инфузий

Состав: 1 флакон содержит
Активное вещество: натрия фузидат 500 мг
Вспомогательные вещества: 1 ампула (10 мл) с буферным раствором содержит эдетат динатрия, динатрия дигидрофосфат, лимонной кислоты моногидрат, вода для инъекций.

Описание: порошок белого цвета; прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик полициклической природы.
Код ATX J01XC01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фузидовая кислота относится к группе фузидинов, антимикробных соединений, которые действуют как ингибиторы синтеза белка в бактериальной клетке. Блокируя элонгацию фактора G, они предотвращают его связывание с рибосомами и гуанозинтрифосфатом, что прерывает высвобождение энергии, необходимой для синтеза белка и приводит к гибели бактериальной клетки. Фузиданат^® обладает высокой активностью против стафилококков, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, в том числе устойчивые к метициллину (оксациллину) штаммы, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus spp., Moraxella spp. и Corynebacterium spp. В концентрации 0,03-0,12 мкг/мл ингибирует почти все штаммы Staphylococcus aureus. Менее активен в отношении Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, не активен в отношении Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus spp., других грамотрицательных бактерий, простейших и грибов. Для Фузиданата^® нет перекрестной резистентности; действует на штаммы стафилококков, устойчивые к другим антибиотикам. Фузиданат^® характеризуется низкой токсичностью. Применяется тогда, когда другие антибиотики противопоказаны, например, при наличии аллергии на пенициллины и другие антибиотики, а также при почечной недостаточности.

Фармакокинетика
После однократной инфузий в дозе 500 мг в течение более 2 часов максимальная концентрация натрия фузидата в сыворотке крови составляет 52 мкг/мл. При повторных инфузиях каждые 8 часов в течение 2-3 дней наблюдается кумуляция препарата, при этом максимальная концентрация натрия фузидата в сыворотке крови достигает 60-120 мкг/мл.
Период полувыведения около 10-15 часов. Связь с белками (альбумином) более 95%. Хорошо распределяется в тканях с низким и высоким кровоснабжением. Высокие бактерицидные концентрации, превышающие минимальную ингибирующую концентрацию для стафилококков (0.03-0,16 мкг/мл), создаются в коже и подкожной клетчатке, хрящевой и соединительной ткани, тканях сердца, легких, печени, почках, костях, синовиальной жидкости, тканях глаза, гнойном отделяемом, мокроте, секвестрах, струпах, в содержимом абсцессов, в том числе абсцессах мозга. Фузиданат^® метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с желчью через кишечник, в меньшей степени - почками. Проникает через плаценту и в небольших количествах - в грудное молоко.

Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванных чувствительными к Фузиданат^® микроорганизмами: пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, бактериальный эндокардит, сепсис, муковисцидоз, остеомиелит, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, раневая инфекция, инфицированные ожоги).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, III триместр беременности.

С осторожностью: при нарушении функции печени, обструкции желчевыводящих путей, нарушении транспорта и метаболизма билирубина, наличии желтухи, в период лечения гепатотоксическими препаратами, при сочетании с линкомицином и рифампицином, у новорожденных с желтухой, ацидозом, а также у недоношенных или новорожденных с другими тяжелыми заболеваниями.

Применение в период беременности и грудного вскармливания
Фузидовая кислота проникает через плацентарный барьер. B экспериментальных исследованиях установлено, что препарат не оказывает тератогенного действия.
В I и II триместре Фузиданат^® применяют в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Так как фузидовая кислота способна замещать билирубин в связи с альбуминами, следует избегать её применения в III триместре беременности из-за возможного развития ядерной желтухи у новорожденных.
Клиническая значимость обнаружения фузидовой кислоты в незначительных количествах в грудном молоке не известна, поэтому в период лактации следует применять с осторожностью.

Способ применения и дозы
Фузиданат^® вводят внутривенно капельно.
Средняя доза для взрослых с массой тела более 50 кг - 500 мг 3 раза в сутки. Средняя доза для детей и взрослых с массой тела менее 50 кг - 6-7 мг/кг 3 раза в сутки.
У пациентов с почечной недостаточностью, а также находящихся на гемодиализе коррекции дозы не требуется.
Рекомендуемая продолжительность курса лечения – 3-6 дней, с последующим переходом на прием пероральных форм фузидовой кислоты.

Правила приготовления раствора и введения
Раствор готовят ex tempore путем растворения 500 мг порошка Фузиданат^® в 10 мл прилагаемого буферного раствора, а затем полученный раствор разводят в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы или другого совместимого раствора для инфузий. У взрослых с массой тела менее 50 кг и детей одна доза соответствует 6-7 мл полученного раствора на 1 кг массы тела. Раствор Фузиданат^® вводится внутривенно капельно непосредственно в крупные вены или через катетер в центральные вены. Скорость введения у взрослых - 60-80 кап/мин, у детей - 10-15 кап/мин. Длительность введения через катетер в центральную вену составляет более 2 часов; в поверхностную вену - не менее 6 часов. После окончания инфузии следует в/в струйно ввести 30-50 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.
Смесь Фузиданат^® с буферным раствором нельзя вводить без дальнейшего разведения, этот раствор можно использовать только один раз, остатки неиспользованного раствора следует уничтожить.
Приготовленный раствор Фузиданат^® для инфузий сохраняет стабильность в течение 24 часов при комнатной температуре.

Побочное действие
Частота встречаемости побочных эффектов при применении фузидовой кислоты для инфузий составляли 3:10000 курсов лечения. Побочные эффекты перечислены в порядке убывания частоты.
Местные реакции: тромбофлебит, спазм вен.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, боли в животе, рвота.
Общие симптомы: недомогание, усталость, астения, сонливость, анорексия.
Кожа и мягкие ткани: сыпь (эритематозная, макуло-папулезная, пустулезная), зуд, крапивница.
Гепатобилиарная система: повышение концентрации билирубина, щелочной фосфатазы, трансаминаз, желтуха, печеночно-почечный синдром.
Органы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия, гемолиз эритроцитов (при быстром введении).
Мочевыделительная система: почечная недостаточность.
Иммунная система: аллергические реакции, анафилактические реакции.

Передозировка
О случаях передозировки фузидовой кислоты неизвестно.
Вероятные симптомы острой передозировки: желудочно-кишечные расстройства, изменения со стороны печени (изменение биохимических показателей, желтуха).
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с канамицином, гентамицином, ванкомицином, карбенициллином, с растворами аминокислот, с донорской (цельной) кровью, с инфузионными растворами, содержащими липиды, с растворами для перитонеального диализа, с концентрированными (>20%) растворами декстрозы и кальций-содержащими лекарственными средствами.
Раствор Фузиданат^® совместим со следующими инфузионными растворами:
- 0,9% раствором натрия хлорида для внутривенных инфузий (1-2 мг/мл);
- 5% раствором декстрозы для внутривенных инфузий (1-2 мг/мл);
- Раствором Рингер лактат (1 мг/мл);
- Раствором натрия лактата для внутривенных инфузий (1 мг/мл);
- 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы для внутривенных инфузий (1 мг/мл);
- 0.3% раствором калия хлорида и 5% раствором декстрозы для внутривенных инфузий (1мг/мл).
При одновременном назначении Фузиданат^®с препаратами, метаболизм которых связан с системой цитохрома CYP ЗА4, возможно взаимное ингибирование метаболизма. При сочетании Фузиданат^® с ингибиторами 3-тригидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А редуктазы такими, как статины, повышается концентрация в плазме крови обоих препаратов. При одновременном применении с Фузиданатом^® повышаются концентрации в плазме крови циклоспорина, антикоагулянтов-производных кумарина (необходима корректировка дозы при применении вместе с Фузиданатом^®, а также при его отмене), ингибиторов ВИЧ-протеаз (ритонавира и саквинавира). Возможно взаимодействие с линкомицином и рифампицином, поскольку они имеют одинаковый с фузидовой кислотой путь выведения.
При сочетании с гликопептидами, фторхинолонами наблюдается антагонизм действия.
При одновременном применении фузидовой кислоты с другими антистафилококковыми антибиотиками, например, пенициллазоустойчивыми пенициллинами, ампициллином, метициллином, клоксациллином. флуклоксациллином, цефалоспоринами, эритромицином, рифампицином, линкомицином, наблюдается аддитивный или синергидный эффекты.

Особые указания
Фузиданат^® нельзя вводить внутримышечно или подкожно.
Если в комбинации с Фузиданата^® назначается другой антибиотик для парентерального введения, то растворы вводятся раздельно.
Не рекомендуется назначать Фузиданат^® пациентам, получающим препараты, ингибирующие CYP3A4.
В процессе лечения следует контролировать функцию печени, особенно у пациентов, одновременно получающих гепатотоксические препараты, с заболеваниями печени, с обструкцией желчевыводящих путей или при сочетании с препаратами, имеющими одинаковый с фузидовой кислотой путь выведения, например, с линкомицином и рифампицином. Если во время терапии Фузиданатом развивается гипербилирубинемия с желтухой или без нее, а также повышается активность печеночных ферментов (трансаминазы, щелочная фосфатаза), препарат следует отменить. Повышение активности "печеночных" ферментов и желтуха обычно быстро обратимы после отмены препарата. Желтуха чаще наблюдается в случаях быстрого внутривенного введения или превышения дозы.
Поскольку Фузиданат^® конкурентно ингибирует связывание билирубина с белком, его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением транспорта и метаболизма билирубина. Случаи ядерной желтухи у новорожденных не наблюдались, однако, препарат следует с осторожностью назначать новорожденным с желтухой, ацидозом, недоношенным, а также новорожденным с другими тяжелыми заболеваниями.
Побочные реакции со стороны органов кроветворения касаются, главным образом, белого ростка кроветворения и наблюдаются при длительном применении препарата, обычно более 15 дней, и при его отмене подвергаются обратному развитию.
Риск развития острой почечной недостаточности обычно имеется у пациентов с желтухой при наличии предрасполагающих факторов.
В редких случаях при сочетанном применении с ингибиторами 3-тригидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А редуктазы в результате рабдомиолиза в плазме крови повышается уровень креатинфосфокиназы, наблюдаются мышечная слабость и миалгия, поэтому такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
При тяжелых инфекциях, требующих длительной антибактериальной терапии, Фузиданат^® может назначаться в сочетании с другими антистафилококковыми антибиотиками, например, пенициллазоустойчивыми пенициллинами, ампициллином, метициллином, клоксациллином. флуклоксациллином, цефалоспоринами, эритромицином, рифампицином, линкомицином, в результате чего достигается аддитивный или синергидный эффект.
При быстром инфузионном введении Фузиданат^® вызывает спазм вен, тромбофлебит и гемолиз эритроцитов.
В 1 мл раствора Фузиданата^® содержится 3,1 ммоль натрия и 1,1 ммоль фосфата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакций
Фузиданат^® не влияет на способность пациента к управлению транспортными средствами и выполнению других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Фузиданат^® порошок для приготовления раствора для инфузий 500 мг во флаконе из прозрачного стекла с резиновой пробкой и металлическим колпачком с пластиковым покрытием.
Стерильный буферный раствор 10 мл во флаконе объемом 12 мл из прозрачного стекла с резиновой пробкой и металлическим колпачком с пластиковым покрытием.
1 флакон с порошком Фузиданата^® и 1 флакон со стерильным буферным раствором вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности
3 года.
Буферный раствор хранится 42 месяца.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения
Список В. Хранить при температуре не выше 25°C, в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель/адрес для направления претензий
ООО «АБОЛмед», Россия.
127055, г. Москва, ул. Лесная, д. 57, строение 4.