ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ЦЕФТРИАБОЛ^®

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Цефтриабол^®

Международное непатентованное название (МНН): цефтриаксон

Химическое название: динатрий (6R,7R)-7-[[(Z)-(2-аминотиазол-4-ил) (метоксиимино)ацетил]амино]-3-[[(2-метил-6-oоксидо-5-оксо-2,5-дигидро-1,2,4-триазин-3-ил)сульфанил]метил]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав: на один флакон:
Активное вещество: цефтриаксон натрия(в пересчете на цефтриаксон) 2,0 г

Описание: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Чувствителен к действию света.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик - цефалоспорин
Код ATX J01DD04

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидное действие обусловлено необратимым связыванием с бактериальными транспептидазами, что приводит к нарушению завершающих этапов синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Цефтриаксон активен в отношении следующих микроорганизмов:
грамположительных аэробов - Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans;
грамотрицательных аэробов - Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы-продуценты бета-лактамаз, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae) Moraxella catarrhalis (включая штаммы-продуценты бета-лактамаз), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназы), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Pseudomonas aeruginosa (отдельные штаммы);
анаэробов - Bacteroides fragilis, Clostridium spр. (кроме C. difficile), Peptostreptococcus spр.
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spр. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spр. (включая S. typhi), Shigella spр., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Многие штаммы перечисленных выше грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивые к цефалоспоринам I-II поколений, природным и полусинтетическим пенициллинам, аминогликозидам, чувствительны к цефтриаксону.
Устойчивы к цефтриаксону: метициллиноустойчивые Staphylococcus spp., Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes.

Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры, кроме периода полувыведения (Т½), зависят от введенной дозы. Через ½ часа после однократного внутривенного (в/в) введения 0,5 г, 1 г и 2 г препарата концентрации в сыворотке крови составляют 82 мг/л, 151 мг/л и 257 мг/л, соответственно. Через 2 часа концентрации снижаются, соответственно, до 48 мг/л, 67 мг/л и 154 мг/л. Через 24 часа сывороточные концентрации составляют 5 мг/л, 9 мг/л и 15 мг/л. После внутримышечного (в/м) введения цефтриаксона в дозе 0,5 г и 1 г максимальные концентрации наблюдаются через 2 часа после инъекции и составляют 38 мг/л и 81 мг/л, соответственно. Биодоступность при в/м введении составляет 100%. При повторных в/в или в/м введениях наблюдается кумуляция препарата в плазме крови. После в/в или в/м введений цефтриаксон быстро проникает в различные жидкости и ткани организма в концентрациях, превышающих минимальные подавляющие концентрации (МПК) для чувствительных микроорганизмов. В течение минимум 24 часов после введения концентрации выше МПК наблюдаются в легких, сердце, желчи и желчных путях, печени, небных миндалинах, среднем ухе, слизистой оболочки носа, костях, а также спинномозговой, синовиальной, плевральной, перитонеальной жидкостях и секрете предстательной железы. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. В малых концентрациях проникает в грудное молоко. Цефтриаксон обратимо связывается с альбуминами плазмы, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, достигая 95% при концентрации антибиотика менее 25 мг/л и снижаясь до 85% при концентрации 300 мг/л.
Цефтриаксон имеет двойной путь выведения. От 33% до 67% от введенной дозы выделяется почками в неизмененной форме. Остальная часть экскретируется в неизмененном виде с желчью, превращается в кишечнике в неактивные метаболиты и выделяется через кишечник. Концентрации цефтриаксона в желчи во много раз превышают сывороточные. Т½ цефтриаксона у взрослых с нормальной функцией печени и почек составляет от 5,8 до 6,7 ч. Т½ из жидкости среднего уха составляет 25 ч. У новорожденных через почки выводится около 70% от введенной дозы. При нарушении функции печени и почек фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно: если нарушена функция почек, возрастает выделение препарата с желчью; наоборот, при нарушении функции печени увеличивается элиминация через почки. У пациентов старше 75 лет Т½ повышается в 2-3 раза.

Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями: бактериальная септицемия, бактериальный менингит; инфекции органов брюшной полости (включая перитонит); инфекционно-воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей, в том числе холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингоофорит, эндометрит, параметрит, пельвиоперитонит); острый средний отит; инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких; инфекции костей и суставов, в том числе инфекционный (септический) артрит, остеомиелит; инфекции кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные раны и ожоги); неосложненные и осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита, пиелит); неосложненная гонорея, болезнь Лайма.
Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.
Показан для периоперационной антибиотикопрофилактики.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам, карбапенемам; гипербилирубинемия у новорожденных; новорожденным, которым показано в/в введение растворов, содержащих Са²⁺, беременность, период лактации

С осторожностью
У недоношенных новорожденных; при почечной и\или печеночной недостаточности; неспецифическом язвенном колите; колите, связанном с применением антибактериальных лекарственных средств (в анамнезе).

Беременность и лактация
Применение Цефтриабола^® у беременных возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста. На период лечения цефтриаксоном грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы
Не использовать для разведения Цефтриабола^® растворы, содержащие ионы кальция.
Цефтриабол^® может вводиться внутривенно и внутримышечно. При необходимости однократного введения в дозе более 1 г, а также для лечения тяжелых инфекций в/в путь введения предпочтителен.
У взрослых и у детей массой тела 50 кг и выше Цефтриабол^® вводится в дозе от 1 до 2 г 1 раз в сутки (или по 0,5-1 г каждые 12 ч), в зависимости от формы и тяжести инфекции. В тяжелых случаях доза может быть увеличена, но не должна превышать 4 г/сутки.
При болезни Лайма (клещевом боррелиозе) суточная доза у детей и взрослых составляет 50 мг/кг (максимальная суточная доза - 2 г); продолжительность лечения - 14 дней.
Для лечения неосложненной гонореи цефтриаксон вводят в дозе 250 мг внутримышечно однократно.
Для периоперационной антибиотикопрофилактики инфекционных осложнений у взрослых 1 г цефтриаксона вводят в/в за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендовано одновременное (но раздельное!) введение 2,0 г цефтриаксона и препарата из группы 5-нитроимидазолов.
Новорожденным вводят в дозе от 20 до 50 мг/кг 1 раз в сутки, либо суточную дозу делят на два введения. Максимальная доза составляет 50 мг/кг/сутки.
Для лечения инфекций кожи и мягких тканей рекомендуемая суточная доза у детей - 50-75 мг/кг, один раз в сутки или разделенная на два приема (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза не должна превышать 2 г.
Для лечения бактериального менингита у детей назначают в суточной дозе 100 мг/кг (но не более 4 г/сутки), которую вводят в/в 1 раз в сутки, либо суточную дозу делят на два в/в введения (каждые 12 ч). Рекомендуемая продолжительность терапии 7-14 дней.
Для лечения острого среднего отита Цефтриабол^® вводят в/м однократно в дозе 50 мг/кг (не более 1 г).
Для лечения других инфекций у детей рекомендуемая суточная доза цефтриаксона составляет 50-75 мг/кг массы тела, которую вводят 1 раз в сутки или делят на 2 приема (каждые 12 ч.). Суммарная суточная доза не должна превышать 2 г.
У детей с массой тела более 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.
Лечение Цефтриаболом^® должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4-14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, длительность терапии должна составлять не менее 10 дней.
У пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу цефтриаксона при условии нормальной функции печени. Суточная доза Цефтриабола^® не должна превышать 2 г только у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. Больным, находящимся на гемодиализе, не требуется вводить дополнительную дозу цефтриаксона после сеанса диализа. Однако следует контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови на предмет возможной коррекции дозы.
У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости снижать дозу цефтриаксона при условии нормальной функции почек.
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза Цефтриабола^® не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.

Правила приготовления растворов
Внутримышечное введение
Для внутримышечного введения 2,0 г препарата необходимо развести в 7,0 мл 1%-го раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичные мышцы. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное введение
Цефтриабол^® 2,0 г вводят виде внутривенной инфузии. Для этого 2,0 г препарата растворяют в не менее 50 мл раствора, свободного от кальция: 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% или 10% растворе декстрозы. Полученный раствор вводится медленно, не менее 30 мин.

Побочное действие
Аллергические реакции: озноб или лихорадка, сыпь, зуд.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы крови и органов кроветворения: анемия (в том числе гемолитическая), эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз.
Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит.
Местные реакции: при в/в введении - флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; в/м введение - болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.
Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.
Прочие: повышенное потоотделение, “приливы” крови.
Нежелательные реакции с частотой менее 0,1%: абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, явления псевдохолелитиаза с или без соответствующей симптоматики, которые проходят самостоятельно после отмены препарата, глюкозурия,.гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, сердцебиение, судороги, сывороточная болезнь.
Постмаркетинговый опыт: стоматит, глоссит, олигурия, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, спутанность сознания, судороги. В случае передозировки снижение концентрации цефтриаксона не может быть достигнуто с помощью гемо- и перитонеального диализа. Специфический антидот отсутствует.
Лечение, в основном, симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствором натрия хлорида, 5% и 10% растворами декстрозы, раствором, содержащим 0,9% натрия хлорида и 5% декстрозы, раствором, содержащим 0,45% натрия хлорида и 5% декстрозы, 6% раствором декстрана в 5% растворе глюкозы, 6-10% растворами гидроксиэтилированного крахмала, 5% раствором фруктозы. Не использовать как растворитель и не добавлять цефтриаксон в растворы, содержащие ионы кальция (раствор Рингера и Хартмана).
Фармацевтически несовместим с ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. При одновременном применении их не следует смешивать в одном шприце или одной инфузионной среде; при в/м введении вводить в разные участки тела; при внутривенном введении рекомендуется вводить раздельно, соблюдая последовательность, с как можно большим временным интервалом между инъекциями (инфузиями), либо использовать отдельные внутривенные катетеры. In vitro между хлорамфениколом и цефтриаксоном наблюдается антагонизм.
Риск кровотечений повышается при одновременном приеме цефтриаксона с нестероидными противовоспалительными препаратами и другими ингибиторами агрегации тромбоцитов.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и аминогликозидами риск нарушения функции почек минимален.

Особые указания
В редких случаях на фоне или после терапии цефтриаксоном при ультразвуковом исследовании желчного пузыря обнаруживаются акустические тени, принимаемые за конкременты, и/или развивается клиника желчнокаменной болезни. Явления обусловлены преципитацией и формированием осадка соединений цефтриаксона с кальцием в желчном пузыре. Следует отменить антибиотик и проводить симптоматическое лечение.
При инфекциях, вызванных аэробно-анаэробной флорой (перитонит, абсцесс легких, эмпиема плевры, инфекции органов малого таза), рекомендуется комбинировать цефтриаксон с препаратами, применяемыми при анаэробной инфекции (например, из группы 5-нитроимидазолов). При смешанных инфекциях и вероятной этиологической роли хламидий и микоплазм рекомендуются комбинации цефтриаксона с тетрациклинами или макролидами.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме. У больных с печеночной недостаточностью рекомендуемая суточная доза цефтриаксона - не более 2 г.
У пациентов с нарушением метаболизма витамина К (например, печеночная недостаточность) следует регулярно контролировать протромбиновое время. В случае удлинения протромбинового времени до или во время применения цефтриаксона следует назначить витамин К в дозе 10 мг в неделю.
С осторожностью следует использовать цефтриаксон у лиц, имеющих сопутствующие заболевания кишечника, особенно колит. При возникновении диареи во время лечения цефтриаксоном следует проявлять настороженность ввиду возможного развития псевдомембранозного колита. Если диагноз антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита установлен, следует прекратить введение цефтриаксона и назначить соответствующее лечение.
Как и в случае других антибиотиков, применение цефтриаксона может приводить к колонизации нечувствительной микрофлорой и развитию суперинфекции. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 2,0 г.
2,0 г активного вещества помещают во флаконы стеклянные вместимостью 20 мл или 100 мл.
1 флакон с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель/адрес для направления претензий
ООО «АБОЛмед», Россия.
Юридический адрес:
630071, Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4.
Адрес производства:
630071, Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4.