ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ЦЕФУРАБОЛ^®

Регистрационный номер: Р № 000129/01

Торговое название препарата: Цефурабол^®

Международное непатентованное название (МНН): Цефуроксим

Химическое название: (6R, 7К)-3-(карбамоилоксиметил)-7-[(2г)-2-(2-фурил-2-(метоксиимино)ацетамидо]-2-цефем-2-карбоксилат натрия.

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав:
Активное вещество: цефуроксима натриевая соль (в пересчете на цефуроксим) - 0,25 г; 0,75 г; 1,5 г.

Описание: белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, цефалоспорин.
Код ATX J01DC02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения.
Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерии).
Обладает широким спектром противомикробного действия.
Высокоактивен в отношении:
грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes и др. бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans);
грамотрицательных микроорганизмов: Bordetella pertussis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Hamophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину, Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Borrelia burgdorferi;
грамположительных и грамотрицательных анаэробов, включая Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика
После внутримышечного (в/м) введения 750 мг максимальная концентрация (С_mах) достигается через 15-60 мин. и составляет 27 мкг/мл. При внутривенном (в/в) введении 750 мг и 1,5 г С_mах через 15 мин. составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5,3 и 8 ч. соответственно.
Период полувыведения (Т½) при в/в и в/м введении 1,3-1,5 ч., у новорожденных детей - 2-2,5 ч. Связь с белками плазмы - 33-50 %.
В организме не метаболизируется.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85-90% дозы в неизмененном виде в течение 8 ч. (большая часть препарата выводится в течение первых б ч., создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч. выводится полностью (50% - путем канальцевой секреции, 50% - путем клубочковой фильтрации).
Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие МПК для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. При менингите проникает через ГЭБ. Проходит через плаценту, в небольших концентрациях проникает в грудное молоко.

Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами: инфекционные заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры и др.), ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, отит и др.), мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, симптоматическая бактериурия, гонорея и др.), кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, целлюлит, раневая инфекция, эризипелоид и др.), костей и суставов (остеомиелит, септический артрит и др.), органов малого таза (в акушерстве и гинекологии), септицемия, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз), профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов, (в т. ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т. ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам).

С осторожностью
С осторожностью препарат применяют у новорожденных и недоношенных; во время беременности и в период лактации; у ослабленных и истощенных пациентов; при хронической почечной недостаточности (ХПН), заболеваниях толстой кишки (в т. ч. неспецифический язвенный колит в анамнезе).

Способ применения и дозы
В/в и в/м взрослым назначают по 750 мг 3 раза в сутки; при инфекциях тяжелого течения - дозу увеличивают до 1500 мг 3-4 раза в сутки (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч.). Средняя суточная доза - 3-6 г.
Детям назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 приема. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорожденным и детям до 3 мес. назначают 30 мг/кг/сут в 2-3 приема.
При гонорее - 1500 мг в/м однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).
При бактериальном менингите - по 3 г в/в каждые 8 ч.; детям младшего и старшего возраста - 150-250 мг/кг/сут в 3-4 приема, новорожденным - по 100 мг/кг/сут.
При пневмонии - по 1500 мг в/м или в/в 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч., затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
При обострении хронического бронхита назначают по 750 мг в/м или в/в 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч., затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.
Для периоперационной антибиотикопрофилактики при операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях - 1500 мг в/в при индукции анестезии, затем дополнительно - по 750 мг в/м через 8 и 16 ч. после операции.
При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах - 1500 мг в/в при индукции анестезии, затем - по 750 мг в/м 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 ч.
При полной замене сустава - 1500 мг порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.
При ХПН необходима коррекция режима дозирования: при клиренсе креатинина (КК) 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза в сутки, при КК менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз в сутки.
Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в сутки; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Приготовление раствора для инъекций
Раствор для в/м инъекций:
Добавить 1 мл воды для инъекций к 250 мг Цефурабола или 3 мл воды для инъекций к 750 мг Цефурабола. Осторожно встряхивать до образования суспензии.
Раствор для в/в введения:
Растворить:
- 250 мг Цефурабола в 2 или более мл воды для инъекций,
- 750 мг Цефурабола в 6 или более мл воды для инъекций,
- 1,5 г Цефурабола в 15 или более мл воды для инъекций.
Для кратковременных в/в инфузий (до 30 мин.) 1,5 г препарата растворяют в 50 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы.
При смешивании раствора Цефурабола (1,5 г в 15 мл воды для инъекций) и метронидазола (50 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность до 24 ч. при температуре 4°С или до 6 ч. при температуре ниже 25°С.
Раствор Цефурабола (5 мг/мл) в 5% или 10% растворе ксилитола может храниться до 24 ч. при температуре ниже 25°С.
Цефурабол совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.
Цефурабол совместим с наиболее широко применяемыми жидкостями для в/в введения. Препарат стабилен до 24 ч. при комнатной температуре при смешивании со следующими растворами:
- 0,9% раствор натрия хлорида;
- 5% раствор декстрозы;
- раствор Рингера;
- раствор Хартмана.
Цефурабол остается стабильным в 0,9% растворе хлорида натрия и в 5% растворе декстрозы в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.
Со следующими растворами Цефурабол совместим в течение 24 ч при комнатной температуре:
- гепарин (10 ед/мл и 50 ед/мл) в 0,9 % растворе хлорида натрия;
- хлорид калия (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0,9 % растворе хлорида натрия.
Цефурабол не следует смешивать в одном шприце с антибиотиками из группы аминогликозидов.
Раствор бикарбоната натрия 2,74 % имеет показатель рН, существенно влияющий на цвет раствора Цефурабола, поэтому его не рекомендуют использовать для разведения. Однако если пациенту вводят раствор бикарбоната натрия, то при необходимости его можно ввести непосредственно в трубку инфузионной системы.

Побочные эффекты
Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, редко - мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивена-Джонсона), бронхоспазм, злокачественная экссудативная эритема, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, глоссит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» ферментов в плазме - аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина), холестаз.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек (снижение клиренса креатинина, повышение содержания креатинина и остаточного азота мочевины в крови), дизурия, зуд в промежности и вагинит.
Со стороны органов кроветворения: снижение гематокрита и гемоглобина, анемия (апластическая или гемолитическая), эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.
Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.
Со стороны ЦНС: судороги.
Со стороны органов чувств: снижение слуха.

Передозировка
Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.
Лечение: назначение противоэпилептических лекарственных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Лекарственные взаимодействия
Одновременное пероральное назначение «петлевых» диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т½ Цефурабола.
При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Фармацевтически совместим с метронидазолом, азлоциллином, ксилитом, с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0,9% раствором натрия хлорида, 5% и 10% раствором декстрозы, 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ед/мл и 50 ед/мл) в 0,9% растворе натрия хлорида.
В растворах фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната 2,74 %.

Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение продолжают в течение 48-72 ч. после исчезновения симптомов; в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения - не менее 7-10 дней.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложно-положительная реакция мочи на глюкозу. У пациентов, получающих Цефурабол, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.
При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч. после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.
Свежеприготовленный раствор препарата годен для применения в течение 24 ч. при температуре не выше 25°С, в течение 96 ч. при хранении в холодильнике.

Форма выпуска
По 0,25 г, 0,75 г активного вещества во флаконах вместимостью 10 мл, а по 1,5 г активного вещества во флаконе вместимостью 20 мл.
По 1 или 5 флаконов в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
По 1 или 5 флаконов в контурную ячейковую упаковку в комплекте с растворителем (вода для инъекций). Каждую контурную упаковку помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
По 1 флакону в комплекте с растворителем в пачку картонную без контурной упаковки. В пачку вкладывают одну инструкцию по применению.
По 50 флаконов помещают в коробку с 1-5 инструкциями по применению (для стационаров).

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ООО «АБОЛмед»,
Россия, 630071, г. Новосибирск, ул. Дукача, д. 4.