ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

РЕЛАДОРМ

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА:

Реладорм (Reladorm)

ХИМИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ:

Диазепам:
7-хлор-1 метил-5-фенил-2,3 -дигидро-1 Н-1,4-бензодиазепин-2-он

Циклобарбитала кальциевая соль:
кальциевая соль 5-(1-циклогексен-1-ил)-5-этил-барбитуровой кислоты

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:

Таблетки

СОСТАВ:

Действующие вещества:

Диазепам      0,01 г
Циклобарбитала кальциевая соль    0,1 г

Вспомогательные вещества:

крахмал картофельный, тальк, желатин, крахмала натрия гликолат, лактоза

ОПИСАНИЕ:

Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, двусторонне плоские, на одной стороне находится разделительная риска.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:

Снотворное средство

КОД АТХ: N 05CB02

Относится к списку сильнодействующих лекарственных средств по списку ПККН.

Фармакодинамические свойства

Реладорм является снотворным лекарственным средством уменьшающим время засыпания, углубляющим и продлевающим время сна. Фармакологические свойства препарата Реладорм обусловлены аддитивным эффектом циклобарбитала и диазепама.

В результате суммирования фармакологических эффектов обеих действующих веществ, а также их фармакокинетического взаимодействия сокращается время засыпания, продлевается и одновременно углубляется сон по сравнению с эффектами наблюдаемыми после приёма только одного из этих лекарственных средств. Действие препарата Реладорм у пациентов с нарушениями сна в 2 раза превышает действие циклобарбитала или диазепама принятых отдельно в дозе находящейся в препарате Реладорм.

Циклобарбитал - снотворное лекарственное средство со средней продолжительностью действия. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), особенно на подкорковую область (таламус, гипоталамус, ретикулярную формацию мозгового ствола, лимбическую систему, некоторые вегетативные центры) и на кору головного мозга. Производные барбитуровой кислоты применяемые в малых дозах оказывают седативное и противорвотное действие, а в более высоких дозах – снотворное и противоэпилептическое действие, обладают способностью вызывать амнезию. Механизм  действия производных барбитуровой кислоты заключается преимущественно во взаимодействии с рецепторным комплексом содержащим хлорный канал, рецептор ГАМК-А и бензодиазепиновый рецептор. Это действие,  в отличие от производных 1,4-бензодиазепинов - неспецифическое (отсутствуют рецепторы). Производные барбитуровой кислоты воздействуют непосредственно   на хлорный канал, действуют независимо от ГАМК даже в тех случаях, когда хлорный канал максимально активирован ГАМК. Поэтому увеличение дозы препарата повышает активность препарата вплоть до серьезных токсических осложнений.

Диазепам принадлежит к группе производных 1,4-бензодиазепина действующих угнетающе на многие структуры центральной нервной системы (кору головного мозга, мозжечок, лимбическую систему, гипоталамус и спинной мозг). Механизм действия диазепама связан с модуляцией чувствительности ГАМК-ергического рецептора, приводящей к увеличению сродства рецептора к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), которая является тормозным эндогенным нейромедиатором.

Клинически это проявляется выраженным анксиолитическим эффектом, умеренно выраженными снотворным, противоэпилептическим и центральным миорелаксирующим эффектами.

Фармакокинетические свойства

Циклобарбитал после приёма внутрь быстро всасывается из пищеварительного тракта.

Общий объём распределения разделён на объём центральной камеры (Vp = 265 мл)   и периферической камеры (Vt = 253 мл). Значение AUC циклобарбитала применяемого вместе с дизаепамом составляет 355 мкг/мл/час.

Биотрансформация циклобарбитала происходит с участием микросомальных ферментов преимущественно в печени. Метаболизируется до кетоциклобарбитала, причём промежуточным продуктом является гидроксильное производное циклобарбитала. Период полувыведения циклобарбитала составляет около 6 часов. Циклобарбитал почти полностью выводится почками в виде метаболитов.

Диазепам. Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения – медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель. Абсорбция – высокая. После приёма внутрь всасывается около 75%. Биодоступность составляет 90. Тсmax – 0,5-2 ч (при приёме внутрь). Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический барьер   и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке в концентрациях соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связывается с белками плазмы    на 98%

Период полувыведения составляет 20 - 70 часов. Значительно удлиняться у пациентов в преклонном возрасте, детей и пациентов с печёночной недостаточностью. Равновесная концентрация диазепама в сыворотки крови достигается на 5 - 10 день лечения.

Диазепам метаболизируется в печени на 98 – 99% до фармакологически активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

Выводится почками – 70% (в виде глюкоронидов), в неизменёном виде 1-2% и менее 10% - с каловыми массами. Распределение имеет двухфазный характер:     за первоначальной фазой быстрого распределения (Т1/2 – 3ч), следует продолжительная фаза (Т1/2 – 20-70ч). Т1/2 десметилдиазепама – 30-100 ч, темазепама – 9,5-12,4 ч и оксазепама – 5-15 ч. Т1/2 может удлиняться у новорождённых (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 суток). При повторном применении накопление диазепама и его активны метаболитов значительное.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ.

Препарат Реладорм противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам. В случае необходимости применения препарата у кормящей матери, необходимо прервать вскармливание грудью во избежание развития у ребёнка абстинентного синдрома.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.

Нарушения сна (бессонница, затрудненное засыпание, кратковременный сон, ранние пробуждения), повышенная нервная возбудимость.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.

Гиперчувствительность к производным      1,4-бензодиазепина, производным барбитуровой кислоты или к любому веществу, входящему в состав препарата, тяжелая дыхательная недостаточность независимо от причины, синдром ночного апноэ, тяжёлая печёночная и почечная недостаточность, глаукома, миастения /myasthenia gravis/, острая порфирия; отравления алкоголем или препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС, беременность, лактация, детский возраст, преклонный возраст (старше 65 лет).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

Дозировка препарата и продолжительность лечения - строго по назначению врача. Принимать внутрь через 30 минут после приёма пищи, запивать кипячённой водой.

Взрослым:
обычно назначают ½ - 1 таблетку за 1 час до сна.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек:
пациентам с нарушенной функцией печени и почек рекомендуется уменьшение дозы.

В случае пропуска очередного приема препарата Реладорм
в назначенное время суток необходимо принять, как можно быстрее, пропущенную дозу. Если от момента пропущенной дозы прошло много времени и наступает время очередного приёма препарата, необходимо воздержаться от приёма пропущенной дозы и вернуться    к назначенной схеме дозировки, рекомендованной врачом. Нельзя принимать двойную дозу!

ПОБОЧНОЕДЕЙСТВИЕ.

Часто наблюдаются:
дневная сонливость, чувство усталости, слабости, снижение концентрации внимания, эйфория, развитие психофизической лекарственной зависимости (может возникнуть даже после непродолжительного приёма препарата).

Редко наблюдаемые побочные действия:
тремор, атаксия, спутанность сознания, головокружение, аллергические реакции, снижение артериального давления.

Длительное применение препарата Реладорм
приводит к постепенному ослаблению его действия в результате развития толерантности.

Прием препарата Реладорм может привести к психофизической лекарственной зависимости и развитию абстинентного синдрома в случае резкой отмены препарата. Особенно опасна резкая отмена при длительной терапии. Симптомы отмены тогда более выражены.

Абстинентный синдром характеризуется психомоторным возбуждением, выраженной тревогой, беспокойством и вегетативными нарушениями.

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

В результате передозировки препаратом Реладорм могут возникнуть следующие симптомы: сонливость, спутанность сознания (дезориентация), невнятная речь. В тяжёлых случаях отравления могут возникнуть: атаксия, снижение артериального давления, нарушение дыхания, кома и даже летальный исход.

Угрожающими для жизни могут оказаться смешанные отравления, вызванные одновременным приёмом препарата Реладорм и алкоголя или других средств, действующих угнетающе на центральную нервную систему. При отравлении препаратом Реладорм необходимо предпринять мероприятия, направленные на быструю элиминацию из организма ещё невсосавшегося лечебного вещества или ограничить его абсорбцию из пищеварительного тракта (рвота, прием активированного угля – при условии сохраненного сознания).

Лечение при передозировке препаратом Реладорм симптоматическое и заключается     в контроле и поддерживании основных жизненных функций. Специфическим антидотом для диазепама является флумазенил.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ.

Снотворные, наркотические анальгетики, нейролептики, гипотензивные препараты центрального действия, противоэпилептические, антигистаминные лекарственные средства усиливают действие Реладорма.

Применение алкоголя во время лечения препаратом Реладорм усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может вызвать парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, состояние патологического опьянения, симптомы глубокого угнетения психических функций мозга. Препарат Реладорм снижает эффективность действия антикоагулянтов группы кумарина,   пероральных контрацептивов, гипогликемических препаратов, доксициклина, гризеофульвина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ.

• Препарат Реладорм необходимо применять под строгим врачебным контролем.
• Препарат Реладорм необходимо применять с большой осторожностью пациентам   с почечной и печёночной недостаточностью и пациентам с умеренной дыхательной недостаточностью.
• Во время длительного лечения препаратом Реладорм показаны периодические биохимические исследования крови и печёночной функции.
• В случае появления парадоксальных реакций необходимо немедленно прекратить лечение препаратом Реладорм.
• В связи с возможностью взаимодействия с действующими веществами препарата Реладорм, другие препараты можно применять только после консультации    с врачом.
• Во время применения препарата Реладорм и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОТРАНСПОРТОМ    И ОБСЛУЖИВАТЬ ДВИЖУЩИЕСЯ МЕХАНИЧЕСКИЕ УСТРОЙСТВА.

Во время применения препарата Реладорм и в течение 3 дней после его завершения нельзя управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства.

ФОРМА ВЫПУСКА.

По 10 таблеток помещают в стрип (бумага/целлофан) или блистер (ПВХ/алюминиевая фольга). По 1 стрипу или блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

СРОК ГОДНОСТИ ПРЕПАРАТА: 

3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ.

Препарат следует хранить в сухом месте при комнатной температуре не выше 25°С. Защищать от света.
Относится к списку сильнодействующих лекарственных средств по списку ПККН. Хранить в местах недоступных для детей.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА:

По рецепту.

НАЗВАНИЕ ИАДРЕС ИЗГОТОВИТЕЛЯ.

Тархоминский фармацевтический завод “ПОЛЬФА” А.О.

ул. А. Флеминга 2, 03-176 Варшава, Польша