ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

ЭРИТРОМИЦИН

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Эритромицин (Erythromycin)

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

эритромицин (erythromycin)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

СОСТАВ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

1 таблетка покрытая кишечнорастворимой оболочкой содержит

действующее вещество:
эритромицин     200 мг

вспомогательные вещества:
крахмал рисовый 15,5 мг; крахмал картофельный 53,3 мг; натрия карбоксиметилкрахмал 4 мг; желатин 14 мг; полисорбат 80  1,7 мг; тальк  4 мг; магния стеарат 7,5 мг

вещества входящие в оболочку:
метакриловой кислоты сополимер (Eudragit L 30 D 55) 15 мг; триэтилцитрат 1,43 мг; тальк 7,5 мг

ОПИСАНИЕ

Таблетки белые или белые с желтоватым оттенком, круглые, двусторонне выпуклые без искрошенных краев и трещин.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Антибиотик, макролид

Код АТХ: J 01 FA 01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакологическое действие

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S-субъединицей рибосом в её донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов                       (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus, Streptococcus spp (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynеbacterium diphtheriae, Corynеbacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

Устойчивые грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и другие.

Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счёт увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации.

Фармакокинетика

Эритромицин нестоек в кислой среде, поэтому применяется в форме таблеток покрытых оболочкой. Желудочное содержимое может нарушать всасывание эритромицина.

После однократного приёма внутрь 250 мг или 500 мг антибиотика максимальную концентрацию в сыворотке крови, составляющую соответственно 0,3 – 0,5 мкг/мл                       и 0,3 – 1,9 мкг/мл, достигает через 1 – 4 часа. Концентрация эритромицина, достигаемая          в сыворотке крови у женщин, обычно выше чем у мужчин.

Период полувыведения (Т_1/2) составляет от 1,5 до 2,5 часов. При почечной недостаточности период полувыведения удлиняется.

Белками крови связывается приблизительно на 70 - 90%. Биодоступность – 30-65%.

В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается                в печени, селезёнке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентраций в плазме. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер                    в спинномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает        в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения – 1,4-2 ч, при анурии – 4-6 ч. Выведение с желчью – 20-30% в неизменённом виде, почками (в неизмененном виде) – 2-5%.

ПОКАЗАНИЯ

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; первичный сифилис               (у пациентов с аллергией к пенициллинам) неосложнённый хламидиоз у взрослых            (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.; инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст., трофические язвы).

Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит)                   у больных ревматизмом. Профилактика инфекционных осложнений при лечебных             и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).

Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных  штаммами грамположительных возбудителей (в частности, стафилококками), устойчивыми к пенициллину.

Эритромицин является препаратом выбора у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• гиперчувствительность к макролидным антибиотикам или на любое другое вещество входящее в состав препарата,
• одновременный приём терфенадина или астемизола,
• значительное снижение слуха.

С осторожностью применять у пациентов с функциональными нарушениями печени,         с аритмией (в анамнезе), удлинением интервала QT, желтухой (в анамнезе), печёночной или почечной недостаточностью, в периоде лактации

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Не рекомендуется применение Эритромицина беременным и кормящим грудью женщинам только в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный вред. В связи             с возможностью проникновения в грудное молоко, следует воздержаться от кормления грудью при назначении эритромицина.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Способ применения

Препарат необходимо принимать внутрь натощак или за 1 час перед едой.

Таблетку нельзя делить и разжёвывать.

Эритромицин необходимо принимать ещё как минимум 2 –3 дня после исчезновения симптомов болезни. При инфекциях вызванных стрептококками группы А эритромицин должен приниматься как минимум 10 дней.

Дозы

Доза зависит от клинических и микробиологических исследований, а также от общего состояния больного.

Средняя суточная доза для взрослых – 1 – 2 г в 2-4 приёма, максимальная суточная доза – 4 г.

Детям до 18 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции –  по 30-50 мг/кг/сутки в 2-4 приема. При тяжёлых инфекциях доза может быть удвоена.

Для лечения дифтерийного носительства – по 0,25 г 2 раза в сутки. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса – 30-40 г, продолжительность лечения – 10-15 дней.

При амебной дизентерии взрослым – по 0,25 г 4 раза в сутки, детям – по 30-50 мг/кг/сутки; продолжительность курса – 10-14 дней.

При легионеллезе – по 0,5-1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.

При гонореи – по 0,5 г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 0,25 г каждые 6 часов  в течение 7 дней.

Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений  - внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).

Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым – 20-50 м/кг/сутки, детям – 20-30 мг/кг/сутки, продолжительность курса – не менее         10 дней.

Для профилактического септического эндокардита у больных с пороками сердца –           по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг – для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0,5 г – для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч.

При коклюше – 40-50 мг/кг/сутки в течение 5-14 дней.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, абдоминальные боли, тенезмы, диарея, дисбактериоз, редко – кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности “печёночных” трансаминаз, панкреатит.
  О диарее, возникшей во время лечения эритромицином, необходимо сообщить врачу, т.к. это может быть симптомом псевдомембранозного энтероколита.
• Во время длительного или повторного курса лечения эритромицином может развиться суперинфекция вызванная устойчивыми на препарат бактериями или грибами.
• Со стороны органов слуха: обратимая ототоксичность - снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз – более 4 г/сутки).
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, мерцание и/или трепетание предсердий         (у больных с удлинённым интервалом QT на электрокардиограмме).
• Аллергические реакции: крапивница, др. формы кожной сыпи, эозинофилия, редко - анафилактический шок.
• другие нежелательные явления которые могут возникнуть после приёма эритромицина: агранулоцитоз, нарушения со стороны нервной системы (головокружения, состояния спутанности сознания, галлюцинации), ночные кошмары.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печёночной недостаточности, потеря слуха. Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости – проведение искусственной вентиляции лёгких), кислотно-основного состояния и электролитного обмена, проведение электрокардиографии. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез неэффективны.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм). Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы). Повышает содержание теофиллина.

Препараты блокирующие канальцевую секрецию удлиняют период полувыведения эритромицина.

При одновременном приёме с препаратами, метаболизм которых осуществляется  в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокрептин), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи  с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

При одновременном приёме с терфенадином или астемизолом – возможность развития аритмии (мерцания и трепетания желудочков, желудочковой тахикардии, вплоть до смертельного исхода), с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи – сужение сосудов до спазма, дизестезии.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина                    и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном назначении с ловастатином усиливает рабдомиолиз.

Повышает биодоступность дигоскина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

• Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии.
• Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной                и печёночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.
• Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны                         к одновременному приёму эритромицина и сульфаниламидов.
• Может помешать определению катехоламинов в моче и активности „печёночных” трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).
• У новорождённых, получающих эритромицин, высока степень риска развития пилоростеноза. В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и дуоденальный прокинетический эффект эритромицина.
• Во время длительного лечения эритромицином необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.
• Осторожно применять пациентам лечащихся одновременно препаратами, метаболизм которых протекает при участии монооксидаз зависимых от цитохрома Р-450.
• Антибиотики широкого антибактериального спектра действия (напр. макролиды, полусинтетические пенициллины, цефалоспорины) иногда могут вызвать псевдомембранозный колит. Подавление в кишечнике нормальной бактериальной флоры способствует развитию палочки Clostridium difficile, токсины которой вызывают клинические симптомы псевдомембранозного колита. Поэтому пациенты у которых понос возник во время лечения антибиотиком или сразу же после его отмены, не должны лечиться сами, а должны обратиться к врачу. Если подтвердится псевдомембранозный колит, необходимо немедленно отменить приём эритромицина и начать соответствующее лечение. В лёгких случаях достаточно отменить препарат, в более тяжёлых – необходимо принять метронидазол или ванкомицин. Противопоказан приём препаратов тормозящих перистальтику кишечника или других средств противослабительного действия.

Внимание

Перед применением эритромицина необходимо определить чувствительность выделенного возбудителя к антибиотику.
Лечение можно начать до получения результатов антибиотикограммы.
Если антибиотикограмма не подтвердит чувствительности выделенного возбудителя к эритромицину – необходима замена препарата

Влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства

Отсутствуют данные об отрицательном влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 200 мг.

По 16 таблеток в блистер из плёнки ПВХ/алюминиевая фольга. Один блистер вместе           с инструкцией по применению препарата упаковывается в картонную коробку.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года.
Перед применением препарата необходимо проверить дату истечения срока годности указанную на упаковке. Препарат нельзя использовать позже указанной даты.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Список Б
Хранить при температуре до 25°С. Защищать от влаги.
Хранить в местах недоступных для детей.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

по рецепту

НАЗВАНИЕ ИЗГОТОВИТЕЛЯ

Тархоминский фармацевтический завод “ПОЛЬФА” А.О.