Фунготербин®, крем и спрей
Основное действующее вещество:
тербинафин 1% - противогрибковое фунгицидное средство
Вспомогательное вещество:
Мочевина 1% - улучшение проникновения тербинафина + увлажняющее действие
Фунготербин® НЕО, гель
Действующие вещества:
Тербинафин 1% - противогрибковое фунгицидное средство
Мочевина 10% - улучшение проникновения тербинафина + выраженное увлажняющее, смягчающее, отшелушивающее действие
Тербинафин
Тербинафин был открыт в Англии в феврале 1991 г.
При использовании наружных лекарственных форм терфинафина абсорбируется 5% тербинафина. (Новоселов, В.С., Новоселов, А.В. Новые аспекты в проблеме выбора современного антимикотика // Русский мед. журнал.- 2004.- Т. 12.- № 18.- С. 1047-1052).
Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба (эргостерола) путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы. В результате нарушается процесс образования клеточной стенки грибов, что препятствует размножению грибов (фунгистатическое действие).
Фунгицидный эффект обусловлен накоплением в грибковой клетке скваленов, которые экстрагируют из мембран липидные компоненты. Накапливающиеся внутри клетки липидные гранулы, постепенно увеличиваясь в объеме, разрывают ущербные цитоплазматические мембраны, приводя грибковую клетку к гибели.
Тербинафин оказывает:
- фунгицидное действие (полное уничтожение грибков) – дерматофиты, плесневые грибы, Candida parapsilosis
- фунгистатическое действие (прекращение размножения грибков) - Candida albicans.
Противогрибковая активность тербинафина сравнивалась с другими препаратами, такими как нафтифин, кетоконазол и итраконазол. Тербинафин и нафтифин были более эффективны против дерматофитов, тербинафин является более эффективным против рода Aspergillus spp., но менее эффективен, чем имидазолы против дрожжей рода Candida spp. (Shadomy, S., Espinel-Ingroff, A., Gebhart, R.J. In-vitro studies with SF 86-327, a new orally active allylamine derivative // Sabouraudia.- 1985.- Vol. 23.- N. 2.- P. 125-132)
Мочевина
Мочевина открыта И.М. Руэлем (H.M. Rouelle) в1773 г. и идентифицирована У. Праутом (W. Prout) в1818 г. Особое значение мочевине в истории органической химии придал факт ее синтеза из неорганических веществ Ф. Вёлером (F. Wohler) в 1828 г.
Мочевина (карбамид) - химическое соединение, диамид угольной кислоты.
При накожной аппликации абсорбируется роговым слоем кожи. При применении накожно не повышается уровень мочевины плазмы крови. (Мочевина // Энциклопедия лекарств. Регистр лекарственных средств России: лекарства, описание и действие лекарств, фармакология [Электронный ресурс] / Группа компаний РЛС® - Электрон. дан.- Режим доступа: http://www.rlsnet , свободный).
Мочевина быстро проникает через мембраны клеток, возможно с водой через поры в мембране. Данный механизм фильтрации частично ускоряет транспорт между капиллярами и межклеточной жидкостью. (Hayes, W.J., Jr., Laws, E.R., Jr. Handbook of Pesticide Toxicology. Volume 1. General Principles.- New York: Academic Press, 1991.- 1523 p.)
Мочевина обладает малым молекулярным весом, что позволяет ей легко проникать через роговый слой кожи. При наружном применении способствует связыванию воды и размягчению рогового слоя кожи.
Увлажняющий, смягчающий эффект: мочевина проникает в роговые частицы, кератиноциты эпидермиса и способствует накоплению в нем воды. Ткань разбухает, изменяя состояние твердых структур и делая их более эластичными.
Кератопластический и кератолитический эффекты: мочевина разрыхляет роговой слой кожи и ослабляет связывание между собой роговых частиц, это способствует отшелушиванию роговых клеток и, следовательно, препятствует чрезмерному ороговению.
Мочевина разрыхляет роговой слой кожи и ослабляет связывание между собой роговых частиц, благодаря чему повышает проникновение тербинафина в кожу. Это способствует созданию высокой концентрации тербинафина в коже и обеспечивает выраженный противогрибковый эффект.
Эффекты мочевины, в зависимости от концентрации:
1% - умеренное увлажняющее действие.
10 % - выраженное увлажняющее, смягчающее, отшелушивающее действие
В высокой концентрации (35-40%) мочевина вызывает набухание кератина, разрыв его водородных связей, что приводит к размягчению ногтя, нарушению его структуры и улучшению проникновения внутрь гидрофильных фармакологических агентов (Quintanar-Guerrero, D., Ganem-Quintanar, A., Tapia-Olguin, P., et al. The effect of keratolytic agents on the permeability of three imidazole antimycotic drugs through the human nail // Drug Dev. Ind. Pharm.- 1998.- Vol. 24.- N. 7.- P. 685-690).
Дибунол
Бутилгидрокситолуол (дибунол) - входит в состав вспомогательных веществ в качестве стабилизатора. Является веществом, стимулирующим регенерацию.
Сравнение с конкурентами
Фунготербин® НЕО, Фунготербин, Атифин, Бинафин, Ламизил, Тербизил, Тербифин, Термикон, Экзифин: действующее вещество – тербинафин 1%, показания, схемы применения, противопоказания аналогичные.
Преимущества
- В составе мочевина (1% в Фунготербине, 10% в Фунготербине НЕО), которая отсутствует у конкурентов (способствует проникновению в кожу фунготербина, оказывает увлажняющее, смягчающее, отшелушивающее действие, что важно при микозах, которые, как правило, сопровождаются сухостью кожи, образованием корок).
- В составе бутилгидрокситолуол (дибунол) – помимо Фунготербинов есть только в Ламизил, геле; Тербифине, креме - стимулирует регенерацию.
- Линейка Фунготербин представлена разнообразными формами выпуска (крем, спрей, гель), уступает только Ламизилу, у которого есть еще раствор, образующий пленку.
Недостатки
- Уступает другим средствам по длительности (2 года) и условиям (не выше 20° - Фунготербины НЕО и Фунготербин спрей; 10-25° Фунготербин крем) хранения.
