ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ЗИТРОЦИН

Регистрационный номер:

П N015354/01

Торговое название препарата: Зитроцин

Международное непатентованное название:

азитромицин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество:

Азитромицина дигидрат. ……………………….	131 мг	262 мг	524 мг
что эквивалентно азитромицину безводному …	125 мг	250 мг	500 мг

Вспомогательные вещества:
кальция гидрофосфат, лактоза, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Пленочное покрытие: Опадрай синий 03В50883 (гипромеллоза 6сП, титана диоксид, макрогол 400, индигокармин (алюминиевый лак)

Описание

- таблетки с дозировкой 125 мг и 250 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета.
- таблетки с дозировкой 500 мг: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с разделительной риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа Антибиотик - азалид

Код АТХ [J01FA10]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин - антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, обладает бактериостатическим действием. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S - субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы

Streptococcus viridans
Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину)
Staphylococcus epidermidis метициллин – чувствительный
Staphylococcus aureus метициллин – чувствительный
Streptococcus pneumoniae пенициллин – чувствительный
Streptococcus pyogenes

Грамотрицательные аэробы

Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Neisseria gonorrhoeae

Анаэробы

Clostridium perfringens
Fusobacterium spp.
Prevotella spp.
Porphyriomonas spp.

Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis,
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia psittaci
Mycoplasma pneumoniae
Mycoplasma hominis
Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, способные развивать устойчивость к азитромицину

Грамположительные аэробы

Streptococcus pneumoniae пенициллин- устойчивый

Изначально устойчивые микроорганизмы

Грамположительные аэробы

Enterococcus faecalis
Staphylococci (метициллин - устойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к макролидам)
Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.

Анаэробы

Bacteroides fragilis

Фармакокинетика

Азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется по всему организму. Абсорбция - высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0.5 г составляет 37% (эффект "первого прохождения" через печень), максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема 0.5 г составляет 0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации - 2.5-2.9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10 - 50 раз выше, чем в плазме, объем распределения - 31.1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации. Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5 - 7 дней после приема последней дозы. Связывание с белками плазмы крови – 7-50% (обратно пропорционально концентрации в плазме крови). Период полувыведения – 35-50 ч., период полувыведения из тканей значительно выше. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. 50% препарата выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - почками.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

· инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);

· инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония (в том числе вызванная атипичными возбудителями);

· инфекции кожи и мягких тканей (акне вульгарис средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

· инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);

· начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans).

Противопоказания:

· повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;

· тяжелые нарушения функции печени и почек;

· детский возраст до 3 лет;

· период лактации;

· одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;

· непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо – галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза)

С осторожностью

- умеренные нарушения функции печени и почек;

- аритмии или предрасположенность к аритмиям и удлинению интервала QT;

- при совместном назначении с терфенадином, варфарином, дигоксином.

Применение при беременности и в период лактации

Азитромицин применяется при беременности только в том случае, если эффект от лечения превосходит возможный риск для плода. Во время лечения препаратом грудное вскармливание приостанавливают.

Способ применения и дозы

Таблетки 125 мг

Внутрь, не разжевывая за 1 час до еды или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Детям старше 3 лет дозируют, исходя из значения массы тела:

Масса тела	Количество азитромицина (в таблетках 125 мг)
18–30 кг	2 таблетки (250 мг)
31–44 кг	3 таблетки (375 мг)
>45 кг	назначают дозы, рекомендованные для взрослых

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР – органов, кожи и мягких тканей: из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза

30 мг/кг). Для удобства дозирования рекомендуется воспользоваться выше указанной таблицей.

При лечении мигрирующей эритемы (erythema migrans) курсовая доза составляет 60 мг/кг массы тела (20 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в первый день, а со 2-го по 5 день из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки).

Таблетки 250 мг и 500 мг

Внутрь, не разжевывая 1 раз в сутки, за 1 – 2 часа после еды. Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг:

- при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей , ЛОР – органов, кожи и мягких тканей : 1 таблетка по 500 мг или 2 таблетки по 250 мг в сутки за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г)

- при начальной стадии болезни Лайма (боррелиоз) : 1,0 г в сутки: 2 таблетки по 500 мг или 4 таблетки по 250 мг в первый день, со 2-го по 5-ый день - по 500 мг в сутки: 1 таблетка по 500 мг или 2 таблетки по 250 мг (курсовая доза – 3,0 г).

- при акне вульгарис средней степени тяжести: 1 таблетка по 500 мг или 2 таблетки по 250 мг 1 раз в день в течение 3-х дней, затем 1 таблетка по 500 мг или 2 таблетки по 250 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток с интервалом в 7 дней (курсовая доза – 6,0 г).

- при острых инфекциях мочеполовых органов (включая негонорейные уретриты и цервициты, вызванные хламидиями): однократно 1,0 г в сутки: 2 таблетки по 500 мг или 4 таблетки по 250 мг;

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, мелена, боли в животе, нарушение аппетита, метеоризм, диарея или запор, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатический гепатит; кроме того, у детей - запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидамикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение/вертиго, судороги, сонливость; у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна.

Со стороны органов чувств: - шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение вкусовых ощущений и восприятия запаха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны кровеносной системы: – тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит, вагинальный кандидамикоз, редко – интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: – артралгия.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, кожный зуд или высыпания на коже, ангионевротический отек, анафилактические реакции, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: астения, фотосенсибилизация;

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

- антациды, содержащие ионы алюминия и магния, этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина, поэтому азитромицин следует принимать за 1 час до или 2 часа после приема этих препаратов и пищи;

- азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при совместном использовании;

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, тримето-прима/сульфаметоксазола в плазме крови при совместном использовании, однако не следует исключать возможность таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь;

- азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако при совместном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться;

- при необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в плазме крови. Несмотря на то, что данных о влиянии азитромицина на изменение концентрации циклоспорина в плазме крови нет, другие представители класса макролидов способны изменять его уровень в плазме крови;

- при совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать уровень дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови;

- при совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая возможность усиления антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени;

- необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина;

- при совместном приеме азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия);

- линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина;

- поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном назначении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изо-фермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

Особые указания

В случае пропуска приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно скорее, а последующие - с интервалом в 24 часа.

Необходимо соблюдать перерыв 2 часа при одновременном применении антацидных препаратов.

Так же как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).

При лечении фарингитов/тонзиллитов, вызванных Streptococcus pyogenes, а также для профилактики острой ревматической лихорадки, препаратом выбора обычно является пенициллин. Азитромицин также активен в отношении стрептококковой инфекции в данных случаях, однако неэффективен для предотвращения развития острой ревматической лихорадки.

Влияние на способность управлять автотранспортом и движущимися механизмами

Азитромицин не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и движущимися механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг, 500 мг.

Таблетки с дозировкой 125 мг и 250 мг: 6 таблеток в блистер АЛ/ПВХ; 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Таблетки с дозировкой 500 мг: 3 таблетки в блистер АЛ/ПВХ; 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б.

Хранить при температуре не выше 30 ^?С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель

«Юник Фармасьютикал Лабораториз»
(Отделение фирмы «Дж.Б.Кемикалс
энд Фармасьютикалс Лтд»)
Ворли, Мумбай 400 030, Индия.

Представительство в России

г. Москва 121059, ул. Брянская, д.5