ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

СОТАГЕКСАЛ

( sotalol | соталол )

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Сотагексал

Международное непатентованное название:

соталол

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав
1 таблетка содержит:
активные вещества: 80 или 160 мг соталола гидрохлорида, а также
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание
Таблетки по 80 мг: белые или почти белые круглые таблетки, с одной стороны выпуклые с гравировкой «SOT»; на другой стороне риска, поверхность таблеток скошена к риске;
Таблетки по 160 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и гравировкой «SOT» на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

бета – адреноблокатор.
Код АТХ: С07АА07

Фармакологические свойства
Соталол представляет собой неселективный блокатор β адренергических рецепторов, действующий как на β1 , так и на β2 рецепторы и не имеющий собственной симпатомиметической активности (СМА) и мембраностабилизирующей активности (МСА). Подобно другим бета адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке.
β адреноблокирующее действие препарата вызывает снижение частоты сердечных сокращений (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и объем нагрузки на сердце.
Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью к блокаде бета адренергических рецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса.

Фармакокинетика
Биодоступность при приеме внутрь является практически полной (более 90%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 4 часа после приема внутрь, а равновесная концентрация в пределах 2 3 дней. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20% при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. В дозовом интервале от 40 до 640 мг/день концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе. Распределение происходит в плазма, а также в периферический органы и ткани, причем период полувыведения составляет 10 20 часов.
Соталол не связывается с белками плазмы крови и не подвергается метаболизму. Фармакокинетика d- и l энантиомеров соталола является практически одинаковой.
Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации в плазме крови.
Основным путем выведения из организма является выделение через почки. От 80 до 90% введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а остальная часть с калом.
Больным с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата. С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых больных снижает скорость выделения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.

Показания к применению
Симптоматические и хронические нарушения сердечного ритма:

• желудочковая тахикардия, в т.ч. суправентрикулярная тахикардия при синдроме Вольфа – Паркинсона Уайта;
• желудочковая экстрасистолия;
• пароксизмальная форма мерцания предсердий

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к соталолу, сульфонамидам и к другим компонентам препарата;
• Хроническая сердечная недостаточность II Б – III стадии;
• Кардиогенный шок;
• Атриовентрикулярная блокада II или III степени;
• Синоатриальная блокада
• Синдром слабости синусового узла;
• Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./мин.);
• Врожденный или приобретенный синдром удлиненного интервала QT;
• Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст.);
• Облитерирующие заболевания сосудов;
• Бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
• Метаболический ацидоз;
• Феохромоцитома без одновременного назначения альфа-адреноблокаторов;
• Острый инфаркт миокарда;
• Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.)
• Общая анестезия, вызывающая подавление функции миокарда (например, циклопропан или трихлорэтилен)
• Тахикардия типа «пируэт»
• Тяжелый аллергический ринит
• Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО)
• Период лактации
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Следует соблюдать осторожность при назначении Сотагексала пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, при сахарном диабете, псориазе, нарушении функции почек, атриовентрикулярной блокаде I степени, при нарушении водно-электролитного баланса: гипомагниемия, гипокалиемия; при тиреотоксикозе, депрессии (в том числе и в анамнезе), при удлинении интервала QT, в пожилом возрасте.
С особой осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, т.к. соталол подавляет чувствительность к аллергенам.

Беременность и период кормления грудью
Прием Сотагексала во время беременности, особенно, в первые 3 месяца. возможен только по жизненноважным показаниям и при тщательном соотношении всех факторов риска.
В случае проведения терапии при беременности, прием препарата следует отменить за 48 - 72 часа до предполагаемого срока родов из-за возможности развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденных.
Соталол проникает в грудное молоко и достигает там эффективных концентраций. При необходимости назначения препарата в период кормления грудью, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь за 1-2 часа до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Одновременный прием пищи (особенно молоко и молочные продукты) уменьшает всасывание препарата.
Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции больного на лечение.
Начальная доза составляет 80 мг (1 таблетка Сотагексала) в сутки. При недостаточности выраженности терапевтического эффекта доза может быть постепенно увеличена до 240-320 мг в сутки, разделенной на 2-3 приема. У большинства пациентов терапевтический эффект достигается на общей суточной дозе 160-320 мг, разделенной на 2 приема.
При угрожающих жизни тяжелых аритмиях возможно увеличение дозы максимально до 6 таблеток Сотагексала (480 мг соталола), разделенных на 2 или 3 отдельных приема. Однако такие дозы можно назначать только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает риск развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия.
У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому им необходимо контролировать величину клиренса креатинина и частоты сердечных сокращений (не ниже 50 ударов в минуту).
Поскольку соталол выделяется из организма главным образом через почки, и период его полувыведения увеличивается при наличии почечной недостаточности, дозировку препарата следует снижать при уровне креатинина сыворотки крови более 120 мкмоль/л в соответствии со следующими рекомендациями:

Креатинин сыворотки крови		Рекомендуемая доза
мкмоль/л	мг/дл
< 120	< 1,2	Обычная доза
120-200	1,20 - < 2,3	3/4 обычной дозы
200-300	2,3 - < 3,4	1/2 обычной дозы
300-500	3,4 - < 5,7	1/4 обычной дозы

При тяжелой почечной недостаточности необходимо проводить регулярный контроль ЭКГ и уровня концентрации препарата в сыворотке крови.
Длительность терапии определяется лечащим врачом.
В том случае, если Вы забыли вовремя принять таблетку, следующий раз не следует принимать дополнительное количество препарата, надо принять только назначенное количество Сотагексала.

Побочное действие
Сердечно – сосудистая система:
брадикардия, одышка, загрудинная боль, сердцебиение, AV блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, сердцебиение, отеки, обморок, аритмогенное действие, снижение АД, в редких случаях – усиление приступов стенокардии.

Желудочно – кишечный тракт:
тошнота, рвота, диарея, запор, сухость во рту, боль в животе, метеоризм.

Центральная нервная система:
возможны головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, состояние подавленности, чувство тревоги, изменения настроения, тремор, астения, нарушение сна: сонливость или бессонница, депрессия, парестезии в конечностях.

Со стороны органов чувств:
Нарушения зрения, воспаление роговицы и конъюнктивы (следует учитывать при ношении контактных линз), уменьшение слезоотделения, нарушение слуха, вкусовых ощущений.

Обмен веществ:
Гипогликемия (наиболее вероятно у пациентов с сахарным диабетом, либо при строгом соблюдении диет).

Лабораторные показатели:
Могут наблюдаться завышенные результаты результаты при фотометическом анализе мочи на метанефрин (О-метиладреналин).

Дыхательная система:
Бронхоспазм (особенно при нарушении легочной вентиляции).

Мочеполовая система:
Снижение потенции.

Кожные покровы:
Кожная сыпь, зуд, покраснение, псориазоформный дерматоз, алопеция, крапивница.

Прочие:
Похолодание конечностей, мышечная слабость, судороги, лихорадка.

Передозировка
Симптомы:
Снижение АД, брадикардия, бронхоспазм, гипогликемия, потеря сознания, генерализованные судорожные припадки, желудочковая тахикардия; в тяжелых случаях – симптомы кардиогенного шока, асистолия.
Лечение:
Промывание желудка, гемодиализ, назначение активированного угля. Симптоматическая терапия: атропин – 1 – 2 раза внутривенно струйно; глюкагон – сначала в виде краткой внутривенной инфузии в дозе 0,2 мг/кг массы тела, затем в дозе 0,5 мг/кг массы тела внутривенно инфузия в течение 12 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном приеме блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема возможно снижение величины АД в результате ухудшения сократимости.
Следует избегать внутривенного введения этих препаратов на фоне применения соталола (за исключением случаев неотложной медицины).
Комбинированное применение антиаритмических средств класса IА (особенно хинидинового типа: дизопирамид, хинидин, прокаинамид), или класса III (например, амиодарон) может вызвать выраженное удлинение интервала QT.
Препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT: следует применять с осторожностью с препаратами. Удлиняющими интервал QT, такими, как антиаритмические средства I класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, терфенадин и астемизол, а также некоторые антибиотики хинолонового ряда.
При одновременном приеме нифедипина и других производных 1,4-дигидропиридина возможно снижение величины АД.
Одновременное назначение норадреналина или ингибиторов МАО, а также резкая отмена клонидина могут вызвать артериальную гипертензию. В этом случае отмену клонидина следует проводить постепенно и только через несколько дней после окончания приема Сотагексала.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, наркотические и антигипертензивные средства, диуретики и вазодилататоры могут вызвать резкое снижение АД.
Применение средств для ингаляционного наркоза, в т. ч. тубокурарина на фоне приема Сотагексала повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении Сотагексала с резерпином, клонидином, альфа-метилдопой, гуанфацином и сердечными гликозидами возможно развитие выраженной брадикардии и замедление проведения возбуждения в сердце.
Бета-адреноблокаторы могут потенцировать артериальную гипертензию отмены, после прекращения приема клонидина; поэтому бета-адреноблокаторы следует отменять постепенно, за несколько дней до постепенного прекращения приема клонидина.
Назначение инсулина или других пероральных гипогликемических средств, в особенности, при физической нагрузке, может привести к усилению гипогликемии и проявлению её симптомов (повышенная потливость, учащенный пульс, тремор). При сахарном диабете необходима коррекция доз инсулина, и/или гипогликемизирующих препаратов.
Калийвыводящие диуретики (напр., фуросемид, гидрохлоротиазид) могут спровоцировать возникновение аритмии, вызванной гипокалиемией.
Стимуляторы бета2-рецепторов. При одновременном применении с Сотагексалом может потребоваться использование более высоких доз бета-агонистов, таких как сальбутамол, тербуталин и изопреналин.

Особые указания
Следует соблюдать осторожность при назначении Сотагексала пациентам

• при сахарном диабете в анамнезе с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови, а также при соблюдении строгих диет;
• при феохромоцитоме (необходимо одновременное назначение альфа – адреноблокаторов);
• при наличии в анамнезе или семейном анамнезе псориаза;
• при нарушении функции почек;
• пожилого возраста.

С особой осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, т.к. соталол подавляет чувствительность к аллергенам.
Лечение препаратом проводят под контролем частоты сердечных сокращений, АД, ЭКГ. При выраженном снижении АД или урежении частоты сердечных сокращений, суточную дозу следует уменьшить. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Отмену приема Сотагексала следует производить под контролем лечащего врача. Если Вы принимали препарат достаточно длительное время, отмену приема Сотагексала следует производить постепенно.
Сотагексал не следует применять в пациентов с гипокалиемией или гипомагниемией до коррекции имеющихся нарушений. Указанные состояния могут увеличивать степень удлинения интервала QT и повышать вероятность возникновения аритмии типа «пируэт». Необходим контроль электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния у пациентов с тяжелой или длительной диареей и у пациентов, получающих лекарственные средства, вызывающие снижение содержания магния и/или калия в организме.
При тиреотоксикозе соталол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных тиретоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания.
При назначении бета-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия, причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, могут маскироваться за счет действия препарата.

Форма выпуска
Таблетки по 80 или 160 мг.
По 10 таблеток в блистер из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.
По 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения
При температуре не выше 25 °С!
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности лекарственного средства
5 лет.
Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ГЕКСАЛ АГ, произведено Салютас Фарма ГмбХ, Германия, 83607 Хольцкирхен, Индустриштрассе 25
HEXAL AG, manufactured by Salutas Pharma GmbH, Germany, 83607 Holzkirchen, Industriestrasse 25
По вопросам качества препарата обращаться по адресу:
121170 Москва, ул. Кульнева, д. 3