ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

САМЕЗИЛ

Регистрационный номер:

№ЛС - 000326; №ЛС - 000327; №ЛС - 000328 от 27.05.2005 г.
Торговое название: Самезил

Международное непатентованное название:

месалазин
Химическое название: 5-аминосалициловая кислота, 5-АСК
Лекарственные формы: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; суппозитории ректальные; суспензия ректальная.

Состав:

Каждая таблетка содержит
Активное вещество: месалазин - 400 мг или 800 мг.
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметил крахмал, мальто декстрин, повидон, натрия лаурил сульфат, тальк, магния стеарат, сополимер метакриловой кислоты (метил метакрилат и метил акрилат), натрия гидроксид, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, тальк, триэтилцитрат, краситель оксид железа красный (Е 172), краситель оксид железа желтый (Е 172).

Каждый суппозиторий содержит:
Активное вещество: месалазин - 500 мг .
Вспомогательные вещества: твердый жир.

50 мл ректальной суспензии содержит 2 г активного вещества месалазина.
100 мл ректальной суспензии содержит 4 г активного вещества месалазина.
Вспомогательные вещества: трагакант, ксантановая камедь, натрия эдетат, натрия метабисульфит, натрия бензоат, натрия ацетат, вода дистиллированная.

Описание
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой:
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой красно-коричневого цвета.
Допускается наличие вкраплений. Вид в изломе: сероватая масса.
Суппозитории ректальные: конические суппозитории кремовато-серого цвета.
Суспензия ректальная: однородная суспензия кремового цвета.
Фармакотерапевтическая группа противовоспалительное кишечное средство.
Код ATX: A07EC02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке). Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их).
Из таблеток месалазин высвобождается в терминальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Ректальная суспензия и суппозитории действуют в дистальной трети толстой кишки и в прямой кишке.

Фармакокинетика
Около 30-50 % принятой внутрь дозы абсорбируется, главным образом, в тонкой кишке. Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связь с белками плазмы - 43 %, a N- ацетил-5-аминосалициловой кислоты- 73-83 %. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, проникают в материнское молоко. Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.

Показания к применению
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Неспецифический язвенный колит (НЯК) и болезнь Крона.
Суппозитории ректальные
Неспецифический язвенный колит с поражением прямой кишки (язвенный проктит).
Суспензия ректальная
Неспецифический язвенный колит с поражением дистальных отделов толстой кишки и прямой кишки.

Противопоказания
Гиперчувствительность, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморраргический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, период лактации, последние 4 недели беременности, детский возраст (до 2 лет).
С осторожностью - беременность (1 триместр), печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение в период беременности и лактации
Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер, однако, ограниченный опыт применения препарата у беременных не позволяет оценить возможные побочные действия. При беременности назначать препарат следует только в тех случаях, когда положительный эффект от его применения превосходит риск для матери и ребенка. Месалазин экскретируется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит - ацетил-месалазин - обнаруживается в сходной или более высокой концентрации. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг и 800 мг
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, как минимум за час до еды со стаканом жидкости.
Стадия обострения
Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно - по 800 мг 3 раза в сутки.
Максимальная доза - 4 г в сутки в несколько приемов.
Дети с массой тела более 40 кг: доза подбирается индивидуально, максимум 50 мг на 1 кг массы тела в сутки.
Поддерживающая терапия
Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно 400 мг 4 раза в сутки или 800 мг 2 раза в сутки.
Дети с массой тела более 40 кг: доза подбирается индивидуально, максимально - 30 мг на 1 кг массы тела в сутки.

Суппозитории ректальные 500 мг
Взрослые и дети массой тела более 40 кг:
Стадия обострения
1 суппозиторий (500мг) 3 раза в сутки.
Поддерживающая терапия
1 суппозиторий (500мг) в сутки.
Перед введением суппозитория следует опорожнить кишечник. Суппозиторий следует вводить как можно глубже в прямую кишку и удерживать как минимум час. Для облегчения применения суппозиторий можно поместить в холодную воду на несколько минут.

Суспензия ректальная 2г/50мл и 4г/100мл
Взрослые и дети с массой тела более 40 кг:
Стадия обострения
4г( 100мл суспензии) или 2г(50 мл суспензии) 2 раза в сутки
Поддерживающая терапия
2г (50 мл суспензии) перед сном.
Дети с массой тела менее 40 кг:
У детей старше двухлетнего возраста дозы и длительность лечения определяются врачом-специалистом. Максимальная доза - 50 мг месалазина на кг массы тела при обострении заболевания и 30 мг на кг массы тела при поддерживающей терапии.
Перед введением суспензии следует опорожнить кишечник, хорошо встряхнуть контейнер и удалить защитный колпачек. Аппликатор вводится как можно глубже в прямую кишку в положении лежа на левом боку с вытянутой левой ногой и согнутой правой. Содержимое контейнера следует вводить медленно. После введения суспензии необходимо находиться в положении лежа как минимум полчаса, поворачиваясь с боку на бок. Средняя длительность лечения составляет 8-12 недель, критерием эффективности лечения является достижение клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная длительность лечения, включая противорецидивную терапию, не лимитирована.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, повышение или понижение артериального давления, боли за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.
Со стороны нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полинейропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегабластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость. Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Увеличивает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианкобаламина.

Особые указания.
Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности.
В течение всего курса лечения и, особенно в его начале следует регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в крови).
При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменения формулы крови следует прервать лечение. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут служить: в случае выраженных патологических изменений состава крови - повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка, или в случае перикардита и/или миокардита - лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой. В некоторых случаях аллергии к сульфасалазину - возможно развитие непереносимости и препарата Самезил (риск аллергии к салицилатам).
Больные, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов.
Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 400 и 800 мг в блистере по 10 таблеток. По 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Суппозитории ректальные 500 мг.
По 5 суппозиториев в контурно-ячейковой упаковке. По 6 контурно-ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Суспензия ректальная 2г/50мл и 4г/ 100мл в пластиковых контейнерах. По 7 пластиковых контейнеров в комплекте с аппликатором п инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Список Б.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Хранить при температуре не выше 30°С.
Суппозитории ректальные и суспензия ректальная
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой и суппозитории ректальные
3 года.
Суспензия ректальная
2 года.
Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.

Представительство в РФ
123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13, стр. 41.