ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

МАКРОПЕН®
MACROPEN®

Регистрационный номер:

П N 015069/02-290109

Торговое (патентованное) название: Макропен®

Международное (непатентованное) название: мидекамицин

Лекарственные формы: таблетки, покрытые пленочной оболочкой; гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

ЯДРО:

Активное вещество: мидекамицин 421 мг* (что соответствует 400 мг мидекамицина с активностью 1000 мкг/мг).

Вспомогательные вещества: полакрилин калия, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

ОБОЛОЧКА: метакриловой кислоты сополимер, макрогол, титана диоксид, тальк.

1 г гранул содержит:

Активное вещество: мидекамицина ацетат 200 мг (что соответствует 175 мг мидекамицина ацетата в 5 мл супензии).

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, лимонная кислота, натрия гидрофосфат, безводный, ароматизатор банановый, порошок, краситель солнечный закат желтый FCF, Е110, гипромеллоза, пеногаситель силиконовый, натрия сахаринат, маннитол.

*рассчитано по содержанию мидекамицина (950 мкг/мг)

Описание

Таблетки: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки со скошенными краями и насечкой на одной стороне, покрытые оболочкой белого цвета. Вид на изломе: белая масса с шероховатой поверхностью.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: мелкие гранулы оранжевого цвета с легким ароматом банана без видимых примесей. Водная суспензия, приготовленная в 100 мл воды, оранжевого цвета с легким ароматом банана.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик - макролид

Код ATX: J01FA03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Макропен - макролидный антибиотик, ингибирующий синтез белков бактериальных клеток, обладает бактериостатическим действием в низких дозах, в больших- бактерицидным. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. Он эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Stretococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp. и некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и достаточно полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальные концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата в сыворотке составляют 0,5-2,5 мкг/л и 1,31-3,3 мкг/л соответственно и достигаются через 1-2 часа после приема внутрь.

Высокие концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата создаются во внутренних органах (особенно в тканях легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) сохраняется в течение 6 ч. Период полувыведения составляет приблизительно 1 час. Связь с белками - 47% мидекамицина и 3-29% метаболитов.

Препарат метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов, обладающих противомикробной активностью. Выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) почками.

При циррозе печени: значимо увеличиваются плазменные концентрации, площадь под кривой «концентрация-время» и период полувыведения.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей, в том числе вызванные атипичными возбудителями (микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum): тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;
• инфекции мочеполового тракта, вызванные возбудителями: микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum;
• инфекции кожи и подкожной клетчатки;
• для лечения энтеритов, вызванных бактериями рода Campylobacter,
• лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к мидекамицину/мидекамицину ацетату и любым другим компонентам препарата;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• детский возраст до 3-х лет (для таблеток).

С осторожностью: беременность и период лактации, наличие аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту.

Беременность и период лактации
Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения Макропеном, так как препарат экскретируется в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Внутрь, следует принимать до еды.

Взрослые и дети массой тела более 30 кг: по 1 таблетке 400 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза мидекамицина для взрослых составляет 1600 мг. Дети массой тела менее 30 кг: суточная доза мидекамицина составляет 20 - 40 мг/кт массы тела, разделенная на 3 приема, либо 50 мг/кг массы тела, разделенная на 2 приема. Суточная доза мидекамицина при тяжелых инфекциях - 50 мг/кг массы тела, разделенная на три приема. Схема назначения для детей (суточная доза 50 мг/кг массы тела при 2-хкратном приеме):

Дети	Суспензия 175 мг/5 мл
до 30 кг (- 10 лет)	22,5 мл (787,5 мг) х 2
до 20 кг (- 6 лет)	15 мл (525 мг) х 2
до 15 кг (- 4 года)	10мл (350мг) х 2
до 10 кг (- 1 - 2 года)	7,5 мл (262,5 мг) х 2
до 5 кг (- 2 месяца)	3,75 мл (131,25 мг) х 2

Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней.

С целью профилактики дифтерии: мидекамицин рекомендуется в дозе 50 мг/кг/сут, разделенной на два приема в течение 7 дней. Рекомендуется контрольное бактериологическое исследование после окончания терапии. С целью профилактики коклюша мидекамицин рекомендуется в дозе 50 мг/кг/сут в течение 7-14 дней в первые 14 дней от момента контакта.

Приготовление суспензии:

Добавьте 100 мл воды (кипяченой или дистиллированной) к содержимому флакона и хорошо встряхните.

Перед употреблением взбалтывать!

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота и диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности «печеночных» трансаминаз и гипербилирубинемия, желтуха.
В редких случаях может наблюдаться тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эозинофилия, бронхоспазм.

Прочее: слабость.

Передозировка

Нет сообщений о случаях серьезной передозировки, вызванных Макропеном.

Возможны симптомы: тошнота, рвота. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном приеме алкалоидов спорыньи или карбамазепина с Макропеном снижается их метаболизм в печени и повышается сывороточная концентрация. Поэтому при одновременном приеме этих препаратов следует соблюдать осторожность.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
При одновременном использовании Макропена с циклоспорином или антикоагулянтами (варфарином) выведение последних замедляется.

Особые указания

При длительной терапии должна контролироваться активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушенной функцией печени.
Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
Маннитол, содержащийся в Макропене (гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь) может быть причиной диареи.
При наличии аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту, азокраситель Е ПО (краситель солнечный закат желтый, Е110) может вызвать аллергическую реакцию, вплоть до бронхоспазма.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Не сообщалось о влиянии Макропена на психофизиологические реакции и способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг. По 8 таблеток в блистере. По 2 блистера в пачке картонной вместе с инструкцией по применению. Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 175 мг/5 мл. 20 г гранул во флаконе темного стекла (тип Ш) с алюминиевой крышкой с контролем первого вскрытия. По 1 флакону в комплекте с дозирующей ложкой из полипропилена в пачке картонной вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °С.
Гранулы для приготовления суспензии хранить при температуре не выше 25 °С.
Приготовленная суспензия пригодна в течение 14 дней в холодильнике или 7 дней при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель:

КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения