ГЕПАСОЛ А

(HEPASOL A)

Регистрационный номер:

П №015495/01 от 09.02.2004

Торговое название:

Гепасол А

Лекарственная форма:

раствор для инфузий

Cостав

в 1 л раствора содержится:

L – aргининa	28.90 г		пиридоксинa гидрохлоридa	80.00   мг
L-aспaрaгиновой кислоты	1.33 г		нaтрия бикaрбонaтa *	3.108 г
сорбитa	50.00 г		кaлия хлоридa *	2.98   г
никотинaмидa	100.00 мг
рибофлaвинa 5-нaтрия  фосфaтa	12.00 мг		L-яблочной кислоты	14.260 г
декспaнтенолa	20.00 мг		воды для инъекций	до 1000 мл

* соответствует: нaтрия (Na⁺) - 37 ммоль/л, бикaрбонaтa (HCO₃^-) -   37 ммоль/л, кaлия (K⁺) - 40 ммоль/л, хлоридa (Cl^-) - 40 ммоль/л.

Описание:

прозрaчный рaствор желтого цвета    

Фармакотерапевтическая группа:

средство парентерального питания.

Код АТС: [В05ВА10].

Фармакологическое действие:

Средство парентерального питания больных с гипераммониемией, оказывает метаболическое, гепатопротекторное и дезинтоксикационное действие. Теоретическая осмолярность 678 мОсм/л.

Фармакодинамика:

Действие основано на влиянии L-аргинина и L-яблочной кислоты на процессы метаболизма. L–аргинин способствует превращению аммиака в мочевину, связывает токсичные ионы аммония, образующиеся при катаболизме белков в печени. L–яблочная кислота необходима для регенерации L–аргинина в этом процессе и в качестве энергетического источника для синтеза мочевины.

Сорбит в организме превращается во фруктозу и служит для восполнения энергетических затрат организма и для синтеза гликогена.

Рибофлавин (В2) превращается во флавин-мононуклеотид и флавин-аденин-динуклеотид. Оба метаболита фармакологически активны и в составе коферментов играют важную роль в окислительно-восстановительных реакциях.

Никотинамид переходит в депо в форме пиридин нуклеотида, который играет важную роль в окислительных процессах организма. Совместно с лактофлавином никотинамид участвует в промежуточных процессах метаболизма, в форме три-фосфопиридина нуклеотида - в синтезе белка. Снижает содержание сывороточных липопротеинов очень низкой плотности и низкой плотности и в тоже время повышает уровень липопротеинов высокой плотности, поэтому используется в терапии гиперлипидемий.

D-пантенол, как кофермент А, являясь основой промежуточных процессов метаболизма, участвует в метаболизме углеводов, глюконеогенезе, катаболизме жирных кислот, в синтезе стерола, стероидных гормонов и порфирина.

Пиридоксин (B6) является составной частью групп многих ферментов и коферментов, играет значительную роль в процессах метаболизма углеводов и жиров, необходим для образования порфирина, а также синтеза гемоглобина и миоглобина.

Фармакокинетика:

Аргинин метаболизируется в печени, в результате гидролиза образуется мочевина и орнитин. Выделяется в ходе клубочковой фильтрации и почти полностью реабсорбируется в почках.

Рибофлавин (В2) распределяется во всех тканях организма (наибольшее количество обнаруживается в миокарде, печени, почках), проникает через плаценту и поступает в молоко матери. В организме переходит в фермент флавинмононуклеотид, а затем в флавинадениндинуклеотид, около 60% этих ферментов связано с протеинами плазмы. Выделяется с мочой частично в форме метаболита. При высоких концентрациях рибофлавина, большая его часть выделяется в неизменном виде. У взрослых с мочой выделяется около 12%.

Никотинамид после резорбции быстро распределяется во все ткани, проникает через плаценту, поступает в молоко матери. Метаболизируется в печени, основной метаболит - N-метилникотинамид. Никотинамид и его метаболиты выделяются с мочой.

D-пантенол в организме образует активный метаболит – пантотеновую кислоту. Около 70% пантотеновой кислоты выделяется с мочой.

Пиридоксин в форме активных метаболитов накапливается в печени. Самая большая часть из совокупного количества пиридоксина в организме находится в мышцах, а затем в печени и центральной нервной системе. Проникает через плаценту и в молоко матери. Пиридоксинфосфат в крови находится в связанном виде с сывороточными альбуминами. После резорбции в печени трансформируется в активные метаболиты пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат. Инактивированные метаболиты пиридоксина выделяются с мочой. Из внутривенно введенного пиридоксина около 2% выделяется с желчью.

Сорбитол метаболизируется преимущественно в печени до фруктозы, однако часть может метаболизироваться прямо в декстрозу.

Показания к применению:

Парентеральное питание больных с печеночной недостаточностью: печеночная кома и прекома, гепатит (острый и хронический), цирроз печени, печеночная энцефалопатия, состояние после наложения порто-кавального анастомоза, кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода; гипераммониемия после массивных повреждений тканей (ожоги).

Противопоказания:

Почечная недостаточность, сердечная недостаточность, гиперчувствительность; гемофилия; терминальный илеит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения); подагра, сахарный диабет; холецистит.

Способ применения и дозы:

Режим введения устанавливается индивидуально, с учетом исходной концентрации аммиака в крови и назначается в зависимости от динамики состояния больного. Обычно назначают  внутривенное капельное введение 500 мл раствора со скоростью 40 капель/мин. Введение препарата может повторяться каждые 12 ч.

Побочные действия:

Тошнота, рвота, повышенная утомляемость, потливость, гипертермия, цианоз, снижение артериального давления, тахикардия, аллергические реакции, гиперкалиемия (при хронической почечной недостаточности и у больных с тяжелыми заболеваниями печени), гипофосфатемия (при сахарном диабете).

Взаимодействие:

Тиазидные диуретики, аминофиллин - увеличивают содержание инсулина в крови. Эстрогены и пероральные контрацептивы могут вызывать повышение содержания гормона роста и понижать глюкагоновый и инсулиновый ответ на аргинин. Взаимодействие аргинина со спиронолактоном вызывает тяжелую гиперкалиемию; аргинин несовместим с тиопенталом. Изониазид, пеницилламин, пероральные контрацептивы снижают метаболизм и эффективность пиридоксина. Рибофлавин значительно уменьшает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина; несовместим со стрептомицином.

Особые указания:

Аргинин может привести к уменьшению концентрации фосфора и увеличению концентрации калия в плазме. Эти изменения особенно выражены у больных сахарным диабетом. Инсулин препятствует гиперкалиемии, которую может вызвать аргинин, поэтому больным при стрессовых состояниях, а также больным сахарным диабетом (1 и 2 типа), получающим Гепасол А, необходимо вводить инсулин. В период терапии необходим контроль за содержанием калия в крови.

Применение во время беременности и в период лактации:

Сведения отсутствуют.

Форма выпуска:

По 500 мл раствора в стеклянном флаконе.
Флакон вместе с инструкцией по применению  в пачке картонной.

Срок годности:

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

Список Б.

В недоступном для детей, в зaщищенном от светa месте при температуре от 15 до 25ºС.

Отпуск из аптек:

По рецепту.
Разрешается применение только в медицинских учреждениях.

Производитель:

Хемофарм концерн А.Д., Сербия и Черногория