АМОКСИЦИЛЛИН

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер

П N011641/01-180209

Торговое название препарата:

Амоксициллин

Международное непатентованное название:

Амоксициллин

Химическое название:
(2S,5R,6R) -6- [(R) -2- амино -2- (4- гидроксифенил) ацетамидо]- 3, 3- диметил - 7 - оксо - 4 -тиа-азабицикло [3.2.0] гептан-2-карбоновой кислоты тригидрат

Лекарственная форма:

капсулы, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.

Состав

1 капсула содержит:
активное вещество амоксициллин - 250 мг или 500 мг (в форме тригидрата).
Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая РН 102.
Состав капсулы 250 мг: титана диоксид Е171, краситель Хинолиновый желтый Е 104, краситель Азорубин Е 122, краситель Синий патентованный V Е 131, краситель Черный блестящий Е 151, желатин.
Состав капсулы 500 мг: титана диоксид Е171, краситель Хинолиновый желтый Е 104, краситель Азорубин Е 122, краситель Пунцовый (Понсо 4R) Е 124, краситель Железа оксид желтый Е 172, желатин.

2 г гранул (5 мл суспензии) содержат активное вещество амоксициллин - 250 мг (в форме тригидрата).
Вспомогательные вещества: натрия сахаринат, симетикон S 184, камедь гуаровая, натрия бензоат, натрия цитрат, сахароза, ароматизатор пассифлоры съедобной, ароматизатор малиновый, ароматизатор клубничный.

Описание

Капсулы:
Содержимое капсул: гранулированный порошок от белого до светло-желтого цвета.
Допускается наличие спрессованного цилиндра порошка, который при нажатии стеклянной палочкой превращается в сыпучий порошок.
Для 250 мг - желатиновые капсулы №2: крышечка - темно-зеленого цвета, корпус - белого с желтоватым оттенком цвета.
Для 500 мг - желатиновые капсулы №0: крышечка - красного цвета, корпус - желтого цвета.

Гранулы:
Гранулированный порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. При добавлении воды образуется суспензия желтоватого цвета с характерным фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа:

Антибиотик, пенициллин полусинтетический.

КодАТХ: [J01CA04].

Фармакологические свойства

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.

Фармакокинетика.

Абсорбция - быстрая, высокая (около 93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 мг и 250 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч и составляет 1.5-3 мкг/мл и 3,5-5 мкг/мл, соответственно.
Имеет большой объем распределения: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25 - 30 % от уровня в плазме беременной женщины.
Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости - около 20 %. Связь с белками плазмы около 17 %.
Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения - 1-1.5 ч. Выводится на 50 -70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью - 10 - 20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Период полувыведения у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес - 3-4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит; бронхит, пневмония), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит), желудочно-кишечного тракта (перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, менингит, эндокардит (профилактика), сепсис.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации.

С осторожностью - беременность, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

Способ применения и дозы

Внутрь, до или после приема пищи.

Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 500 мг 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции - по 750 мг - 1 г 3 раза в сутки.

Детям назначают в виде суспензии: в возрасте 5-10 лет - по 250 мг (5 мл суспензии) 3 раза в сутки; 2-5 лет - по 125 мг (2,5 мл суспензии) 3 раза в сутки; младше 2 лет - 20 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 3 приема.

У недоношенных и новорожденных дозу снижают и/или увеличивают интервал между приемами. Курс лечения - 5-12 дней.

Приготовление суспензии: во флакон добавить воды до риски и хорошо взболтать.
Приготовленная суспензия стабильна при комнатной температуре в течение 14 дней.
Перед каждым употреблением суспензию необходимо взбалтывать. 5 мл приготовленной суспензии (1 мерная ложка) содержат 250 мг амоксициллина.

При острой не осложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.

При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым – 1,5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки.

При лептоспирозе взрослым - 0.5-0.75 г 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.

При сальмонеллоносительстве взрослым - 1.5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.

Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым - 3 - 4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч.
У детей дозу уменьшают в 2 раза.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50 %; при анурии - максимальная доза 2 г/сут.

Побочные эффекты

Аллергические реакции:
возможны крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы:
дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы:
возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Лабораторные показатели:
лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Прочие:
затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (во избежание взаимной инактивации нельзя смешивать).
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды - замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) - синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пароаминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию - снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При назначении больным с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать др. или дополнительные методы контрацепции.

Форма выпуска

Капсулы 250 мг и 500 мг. По 8 капсул в ПВХ/алюминиевый блистер. 2 блистера с инструкцией по применению в пачку картонную.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/ 5 мл. По 40 г гранул для приготовления 100 мл суспензии во флакон темного стекла с риской, укупоренный металлической крышкой. 1 флакон вместе с мерной ложкой и инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения

Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпуск из аптек

По рецепту.

Производитель:
Хемофарм А.Д., Сербия
26300 г.Вршац, Београдский путь бб.