Утверждено Департаментом государственного контроля качества, эффективности, безопасности лекарственных средств  и медицинской техники «13» сентября 2002г.

Одобрено Фармакологическим комитетом Минздрава России «4» июля 2002  г.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ОРГАЛУТРАН
(ORGALUTRAN)

Регистрационный номер:

Торговое название: Оргалутран®

Международное непатентованное название (МНН): Ганиреликс

Лекарственная форма:

Раствор для подкожного введения 0.25 мг/0.5 мл

Состав:

Активные ингредиенты: каждые  0.5 мл раствора содержат ганиреликс ацетат  в количестве 0.25 мг.

Вспомогательные ингредиенты: маннитол, уксусная кислота ледяная, кислота уксусная и/или натр едкий, вода для инъекций.

Описание:

Прозрачный бесцветный раствор объемом 0.5 мл.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:

Антигонадотропин-рилизинг гормона аналог. Код АТС: [Н01СС01].

ФАРМАКОДИНАМИКА

Оргалутран является антагонистом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона). ГнРГ связывается с рецепторами мембран клеток гипофиза. Оргалутран оказывает конкурентное влияние на связывание эндогенного ГнРГ с этими рецепторами. Благодаря такому механизму действия, Оргалутран контролирует секрецию гонадотропинов (лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов). Оргалутран вызывает дозо-зависимое торможение секреции ЛГ и ФСГ гипофизом. В условиях отсутствия предварительной стимуляции, начало угнетения секреторной функции гипофиза наступает фактически сразу после введения препарата и поддерживается благодаря продолжению такого лечения. При многократном введении 0,25 мг препарата Оргалутран женщинам-добровольцам, концентрация лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и эстрадиола в сыворотке крови снижалась примерно на 74%, 32% и 25% в течение 4, 8 и 16 ч после инъекции, соответственно. Уровень гормонов в сыворотке крови возвращался к исходным значениям в течение двух дней после последней инъекции.

Средняя продолжительность применения Оргалутрана в дозе 0,25 мг/сут в процедуре стимуляции суперовуляции составляет 5 дней. При применении препарата Оргалутран в дозе 0,25 мг/сут, частота преждевременного повышения уровня ЛГ (более 10 МЕ/л) с сопутствующим увеличением концентрации прогестерона (более 1 нг/мл) составляет 1,2%, что сопоставимо с аналогичным показателем для агонистов ГнРГ. Иногда, еще до начала терапии Оргалутраном, к 6 дню стимуляции яичников гонадотропными препаратами, у женщин с выраженной реакцией яичников наблюдалось повышение уровня ЛГ, но в дальнейшем этот факт существенно не влиял на клинические результаты. Секреция ЛГ у этих пациенток быстро подавлялась сразу же после первого введения препарата Оргалутран.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Абсолютная биодоступность Оргалутрана после подкожного введения составляет 91%.

В первые часы после однократного подкожного введения 0,25 мг Оргалутрана регистрируется максимальный уровень концентрации ганиреликса в плазме крови (С_max около 15 нг/мл). Период полувыведения составляет примерно 13 ч. Препарат выводится с калом (около 75%) и мочой (около 22%). Фармакокинетические параметры после многократного подкожного введения препарата Оргалутран (один раз в день ежедневно) схожи с аналогичными показателями после однократного введения.

ПОКАЗАНИЯ

Предотвращение преждевременной овуляции у пациенток в период лечения, направленного на достижение контролируемой стимуляции овуляции, в программах лечения бесплодия с использованием вспомогательных репродуктивных мероприятий.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Препарат Оргалутран может назначаться только специалистом-гинекологом.

Контролируемая стимуляция овуляции препаратом ФСГ может быть начата на 2 или 3 день менструального цикла. Оргалутран (0,25 мг) начинают вводить на 6 день применения препарата ФСГ (в клинических исследованиях Оргалутран был использован совместно с рекомбинантным фолликулостимулирующим гормоном-препаратом Пурегон). В случае повышенной реакции яичников на стимуляцию, для предупреждения преждевременного повышения уровня ЛГ, лечение Оргалутраном следует начинать с 5-го дня применения препаратов ФСГ. В случае медленного роста фолликулов введение Оргалутрана можно начинать позднее 6-го дня применения препаратов ФСГ.

Оргалутран следует вводить подкожно. Место инъекции следует менять. Пациентка может вводить препарат самостоятельно, при условии, что она соответствующим образом проинструктирована и может проконсультироваться со специалистом.  

Оргалутран и ФСГ должны вводиться приблизительно в одно и то же время. Препараты не должны смешиваться в одном шприце, и для их введения следует использовать разные участки тела.

Инструкции по введению препарата

Оргалутран предназначен для подкожного введения (предпочтительнее в бедро).

Нельзя использовать раствор, если он непрозрачен или содержит посторонние примеси.

Обработка участка введения

Вымойте руки с мылом. Обработайте место инъекции (участок кожи диаметром примерно 5 см вокруг того места, куда должна войти игла) при помощи тампона, пропитанного спиртом, и дайте высохнуть, по крайней мере, 1 минуту.

Введение иглы

Удалите колпачок с иглы. Указательным и большим пальцами возьмите кожу в складку. Введите иглу в основание складки кожи под углом 45% к ее поверхности. После каждой инъекции меняйте место введения препарата.

Проверка правильного положения иглы

Мягко потяните поршень на себя для того, чтобы проверить, правильно ли введена игла. В случае наличия крови в шприце, не вводите препарат, а извлеките шприц, а к месту инъекции приложите тампон, пропитанный спиртом на 1-2 мин.

Начните введение препарата с новым шприцем.

Введение раствора

Если игла расположена правильно, медленно надавите на поршень так, чтобы раствор был введен подкожно.

Извлечение шприца

Извлеките шприц и сразу же приложите тампон, пропитанный спиртом, прижимая его к месту инъекции. Используйте шприц только один раз.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• Повышенная чувствительность к ГнРГ или любому другому аналогу ГнРГ;
• Почечная или печеночная недостаточность;
• Постменопаузальный период;
• Беременность;
• Период лактации.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Местные реакции: покраснение, зуд, припухлость в месте инъекции.
Обычно эти побочные реакции носят временный характер.
Системные реакции: головная боль, тошнота.
Реже - головокружение, общая слабость.

Иногда при стимуляции яичников гонадотропинами может возникнуть так называемый «синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ)». На его появление могут указывать такие симптомы, как боль внизу живота, рвота, диарея, затрудненное дыхание.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Сочетанное применение Оргалутрана с другими лекарственными препаратами не исследовано в достаточной степени, поэтому нельзя исключать вероятность лекарственного взаимодействия.

Следовательно, лечащий врач должен быть проинформирован о лекарственных средствах, которые пациентка принимала незадолго до начала лечения препаратом Оргалутран или продолжает принимать параллельно с его назначением.

СПЕЦИАЛЬНЫЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Ежедневное применение Оргалутрана должно продолжаться до момента образования достаточного числа преовуляторных фолликулов. Окончательное созревание фолликулов может быть инициировано путем введения препарата человеческого хорионического гонадотропина (чХГ). Учитывая период полувыведения ганиреликса, интервал между инъекциями Оргалутрана, также, как и время между последней инъекцией Оргалутрана и инъекцией чХГ, не должен превышать 30 ч, иначе может иметь место преждевременный пик ЛГ. Следовательно, при введении Оргалутрана по утрам, его применение должно быть продолжено, в т. ч. включая и день введения чХГ. При назначении Оргалутрана по вечерам последняя его инъекция должна быть сделана вечером дня, предшествующего дню введения чХГ.

Поддержку лютеиновой фазы следует проводить в соответствии с методикой, принятой в клинике лечения бесплодия.

Препарат при повторных курсах лечения следует использовать только после тщательной оценки степени потенциального риска и эффективности лечения.

Во время или после проведения стимуляции овуляции может возникнуть синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ). Риск появления этого осложнения всегда следует учитывать при проведении стимуляции гонадотропинами.

При СГЯ проводится симптоматическое лечение (постельный режим, внутривенное введение электролитных и коллоидных растворов, проведение гепариновой терапии).

Безопасность и эффективность применения препарата не была установлена в отношении женщин с массой тела менее 50 кг или более 90 кг.

Что делать, если было пропущено время введения препарата?

Нельзя вводить двойную дозу препарата для того, чтобы восполнить пропущенную инъекцию. Если пациентка вспомнила, что забыла сделать инъекцию препарата, то следует ввести препарат как можно скорее. Если задержка с введением Оргалутрана составляет более 6 ч. (т.е. интервал между введениями препарата более 30 ч), пациентке следует немедленно ввести препарат и как можно скорее проконсультироваться с врачом.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Использование Оргалутрана во время беременности и в период лактации противопоказано.

ДОКЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ ПО БЕЗОПАСНОСТИ

Доклинические данные, основанные на изучении токсичности и генотоксичности, свидетельствуют о безопасности применения препарата у людей. Тератогенных свойств у препарата не выявлено.

ВЛИЯНИЕ НА УПРАВЛЕНИЕ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

Не изучено.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Передозировка Оргалутрана может привести к увеличению времени его действия. В этом случае введение Оргалутрана должно быть (временно) прекращено и пациентке следует обратиться к врачу.

ФОРМА ВЫПУСКА

0.5 мл раствора в одноразовых шприцах объемом 1 мл с фиксированной иглой.

1 или 5 шприцев (каждый упакован в блистер) помещают в картонную коробку с инструкцией по применению.

СРОК ГОДНОСТИ

2 года

Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре 2-30°С в защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту врача

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Н. В. Органон (Нидерланды)