ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ЦИФЛОКСИНАЛ

Регистрационный номер:

П № 014615/01-2002

Торговое название препарата: Цифлоксинал (Cifloxinal^®)

Международное непатентованное название:

Ципрофлоксацин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой.

Состав:

в одной таблетке содержится: активное вещество - ципрофлоксацин 250 мг (в форме гидрохлорида моногидрата); вспомогательные вещества - микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный, кроссповидон, гипермеллоза, двуокись титана, макрогол 4000.

Описание
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа:

Противомикробное средство, фторхинолон.

Код АТХ: [J01MA02]

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Высоко активен в отношении большинства грамотрицательных аэробных бактерий: энтеробактерии (Е. coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabillis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafhia alvei, Edwardsiela tarda, Providencia multocida, Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilis spp., Pseudomonas aeruginos, Moraxella catarralis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.). Ципрофлоксацин активен в отношении некоторых внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumorphia, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.
Так же к ципрофлокацину чувствительны грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St.pyogenes, St.agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.
Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна. Резистентность к ципрофлокацину развивается редко.

Фармакокинетика
После приема внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается в ЖКТ, преимущественно из двенадцатиперстной кишки и тощей кишки. Обладает хорошей способностью проникать в ткани и жидкости организма.
Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 60-90 минут, составляя около 4,0 мг/л после приема 1000 мг препарата и 2,0 мг/л - 500 мг препарата. Биодоступность препарата составляет 70-80%. Объем распределения в состоянии устойчивого равновесия составляет 2-3 л/кг, что связано с незначительным связыванием ципрофлоксацина с белками плазмы (20-30%) и высокой диффузией неионизированной формы препарата в экстравазальное пространство. В связи с этим, концентрация ципрофлоксацина в некоторых жидкостях и тканях организма может заметно превышать соответствующий уровень в сыворотке. Период полувыведения составляет 3-5 часов.
Около 10-15% принятой дозы подвергается метаболизму в печени с образованием метаболитов, также обладающих антибактериальной активностью, но выраженной более слабо. Ципрофлоксацин в основном выделяется через почки (около 45% - в неизмененном виде и около 11% - в виде метаболитов). Через желудочно-кишечный тракт выделяется примерно 20% ципрофлоксацина в неизмененном виде и около 5-6% - в виде метаболитов. Почечный клиренс составляет 2-3 мл/мин. Проникает через ГЭБ и плаценту. Выделяется с грудным молоком.

Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями: инфекции дыхательных путей (особенно вызванные Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, E.coli); инфекции центральной нервной системы (в т.ч. гнойные бактериальные менингиты, менингококковое бактерионосительство); инфекции среднего уха и придаточных пазух носа; инфекции глаз; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит); гонорея; инфекции желудочно-кишечного тракта; инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда. Беременность и период лактации. Детский и подростковый возраст до 18 лет (до окончания процесса формирования скелета). Эпилепсия. Вирусный кератит.
С осторожностью - больным с приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга (в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС) ципрофлоксацин следует назначать лишь в том случае, когда предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск развития побочных эффектов.

Способ применения и дозы
Доза ципрофлоксацина устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, а также чувствительности микроорганизма. Обычно рекомендуемые дозы:
инфекции дыхательных путей: 250 - 500 мг 2 раза в сутки;
инфекции почек и мочевыводящих путей: 250 - 500 мг 2 раза в сутки;
для лечения гонореи: однократный прием ципрофлоксацина в дозе 250- 500 мг;
аднексит, энтерит и колит с тяжелым течением и высокой температурой, простатит: 500 мг 2 раза в сутки;
лечение банальной диареи: 250 мг 2 раза в сутки;
другие инфекции: 500-750 мг 2 раза в сутки;
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Лечение следует продолжать не менее 3 дней после нормализации температуры и исчезновения симптомов болезни. Обычно курс лечения составляет от 7 до 14 дней.
Пациентам с выраженным нарушением функции почек суточную дозу уменьшают вдвое, пожилым пациентам - на 1/3. Пациентам с хронической почечной недостаточностью дозу ципрофлоксацина устанавливают в зависимости от клиренса креатинина: 30-50 мл/мин -по 250-500 мг 2 раза в сутки, 5-29 мл/мин - 250-500 мг 1 раз в сутки; больным, находящимся на гемо- или перитонеальном диализе - 250-500 мг 1 раз в сутки после диализа.

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия боли), потливость, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также др. проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гиперкреатинемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: артралгия; артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, общая слабость, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Передозировка
Симптомы: специфических симптомов нет.
Лечение: промывание желудка, применение рвотных препаратов, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно - гемодиализ и перитонеальный диализ; все мероприятия проводят на фоне поддержания жизненно важных функций.

Специальные указания
В период применения препарата больные должны получать достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи, при возникновении боли в сухожилиях, при появлении первых признаков тендовагинита необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Во время лечения ципрофлоксацином необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости; следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ облучения.
Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие
Одновременный прием с антацидами, содержащими гидроокись алюминия, магния или кальция, а также препаратами железа, висмута и сукральфата, циметидином, ранитидином, витаминами с микроэлементами, сульфатом железа, цинка, диданозином, слабительными средствами может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.
Активность ципрофлоксацина возрастает при сочетании с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом.
Сочетание высоких доз ципрофлоксацина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома Р₄₅₀, что приводит к увеличению периода полувыведения теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.
При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.
При взаимодействии с очень высокими дозами хинолонов и некоторыми нестероидными противовоспалительными препаратами (исключая ацетилсалициловую кислоту) существует повышенная опасность появления судорог.
Циклопроксацин усиливает эффект варфарина и других антикоагулянтов (удлиняет время кровотечения).
Одновременное применение с препаратами, блокирующими кальциевую секрецию, приводит к увеличению среднего периода полувыведения ципрофлоксацина.
Вероятность кристаллурии возрастает при одновременном приеме с препаратами, подщелачивающими мочу (цитраты, натрия бикарбонат, ингибиторы карбоангидразы).

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 250 мг, в упаковке 10 или 20 таблеток.

Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре 15 - 25°С в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель
ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о., Телчска 1, 141 00 Praha 4, Чешская Республика

Представительство в Москве:
115193, Москва, 7-я Кожуховская ул., д. 15, стр.1.