ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ТРАНСТЕК (TRANSTEC®)

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР П №015004/01-2003 от 27.05.2003

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ Транстек

МНН Бупренорфин

ХИМИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ
(2S)-2-[17-(циклопропилметил)-4,5a-эпокси-4-гидрокси-6-метокси-6a,14-этано-14a-морфинан-7a-ил]-3,3-диметилбутан-2-ол

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Терапевтическая система трансдермальная

ОПИСАНИЕ
Прямоугольный пластырь с закругленными углами на алюминизированном жестком удаляемом защитном слое с основой телесного цвета. В центре имеется резервуар - матрица препарата. Внешний вид матрицы, содержащей активную субстанцию - светло-коричневая липкая масса, нанесенная на тканевую основу пластыря.

СОСТАВ
Активные ингредиенты:
Одна терапевтическая система трансдермальная содержит 20 мг бупренорфина, скорость высвобождения 35 мкг/час, площадь, содержащая активное вещество - 25 см?. Одна терапевтическая система трансдермальная содержит 30 мг бупренорфина, скорость высвобождения 52,5 мкг/час, площадь, содержащая активное вещество- 37,5 см?. Одна терапевтическая система трансдермальная содержит 40 мг бупренорфина, скорость высвобождения 70 мкг/час, площадь, содержащая активное вещество - 50 см?.
Вспомогательные ингредиенты: адгезивная матрица, содержащая бупренорфин: [(Z)-октадек-9-ен-1ил] олеат; повидон К90; 4-оксопентановая кислота; поли [акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил) акрилат] (5:15:75:5), поперечно-связанный адгезивная матрица, не содержащая бупренорфин: поли [акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил) акрилат] (5:15:75:5), поперечно-связанный

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Анальгетическое наркотическое средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист.
Код АТС:[N02AE01] HII

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Действует как агонист-антагонист опиатных рецепторов. Частичный агонист мю-рецепторов и антагонист капа-рецепторов. Сильнее по фармакологическому действию морфина в 25-50 раз. В меньшей степени, чем морфин угнетает дыхательный центр. В плане развития лекарственной зависимости при длительном применении менее опасен, чем морфин.

ФАРМАКОКИНЕТИКА
Связываемость с белками плазмы 96%. Метаболизируется в печени. Выделяется через кишечник и почки. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. После наложения терапевтической системы трансдермальной бупренорфин абсорбируется через кожу. Постоянный и стабильный приток активного вещества в организм обеспечивается адгезивной полимерной матричной системой.
После наложения Транстека на кожу концентрация бупренорфина в плазме крови постепенно повышаются и через 12-24 часа достигает минимального эффективного уровня 100 пг/мл. Cmax=305 пг/мл (Транстек 35 мкг/час) и 624 пг/мл (Транстек 70 мкг/час) при Tmax=57 час (Транстек 35 мкг/час) и 59 час (Транстек 70 мкг/час).
После удаления концентрация в плазме снижается с периодом полувыведения 30 час.

ПОКАЗАНИЯ
Транстек показан для терапии средне выраженной и сильной хронической боли при:

онкологических заболеваниях

болевых синдромах, которые не купируются ненаркотическими анальгетиками

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гиперчувствительность,

лекарственная зависимость физическая,

угнетение дыхательного центра,

беременность и период лактации,

возраст до 18 лет,

прием ингибиторов МАО.
С осторожностью применяется при:

дыхательной недостаточности,

печеночной и/или почечной недостаточности,

микседеме,

гипотиреозе,

надпочечниковой недостаточности,

угнетении ЦНС,

черепно-мозговой травме,

токсическом психозе,

гиперплазии предстательной железы,

стриктуре уретры,

алкоголизме.
Транстек должен применяться с особой предосторожностью при острой алкогольной интоксикации, при судорогах, при травме головы, при потере сознания неясного генеза, при повышенном внутричерепном давлении.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Противопоказано применение Транстека при беременности и в период грудного вскармливания.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ / ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Подбор начальной дозы: пациенты, ранее не получавшие анальгетики, получают 1 терапевтическую систему трансдермальную Транстек 35 мкг/час. Пациенты, которые принимали не-опиоидные анальгетики, получают 1 терапевтическую систему трансдермальную Транстек 35 мкг/час.
При переходе от опиоидных анальгетиков на Транстек можно пользоваться следующими рекомендациями:

Предшествующая терапия опиоидами (мг/24 часа)
Слабые опиоиды: Дигидрокодеин пероральн. Трамадол парент. Трамадол пероральн.	120-240 100-200 150-300	До 360 До 300 До 450	До 400 До 600
Сильные опиоиды: Бупренорфин парент. Бупренорфин подъязычн. Морфин парент. Морфин пероральн.	0.3-0.6 0.4-0.8 10-20 30-60	До 0.9 До 1.2 До 30 До 90	До 1.2 До 1.6 До 40 До 120	До 2.4 До 3.2 До 80 До 240
Транстек®	35 мкг/час	52,5 мкг/час	70 мкг/час	2 х 70 мкг/час

Оценка анальгетического эффекта проводится через 24 часа после наложения терапевтической системы трансдермальной.
Терапевтическая система трансдермальная накладывается на 96 часов. В случае неэффективного обезболивания через 96 часов необходимо увеличить дозу либо наложением большего числа трансдермальных систем данной дозировки, либо наложением терапевтической системы трансдермальной следующей дозировки.
Метод наложения терапевтической системы трансдермальной: Транстек должен приклеиваться на невоспаленную кожу без волосяного покрытия (лучше на верхней части спины или груди). Возможно попадание на трансдермальную систему воды, но не мыла. Трансдермальную систему наклеивают на чистую сухую кожу сразу, после снятия защитной пленки и прижимают на 30 сек. Рекомендуется записать дату и время наложения трансдермальной системы на картонной упаковке. После 96 часов трансдермальную систему снимают и наклеивают следующую в другое место. На то же место трансдермальную систему можно наклеивать через 6 суток.
Длительность применения терапевтической системы трансдермальной: Транстек должен применяться не дольше необходимого срока. При необходимости длительного применения Транстека из-за выраженности заболевания, необходим постоянный врачебный контроль.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Тошнота, рвота, потливость, сухость во рту, головная боль, депрессия, возбуждение, тревожность, сонливость, снижение АД, одышка, заторможенность, угнетение дыхательного центра, снижение эрекции, замедление скорости психических и двигательных реакций, кожная сыпь.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, выраженный миоз, коллапс. Лечение: поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем, введение налоксона, адекватная вентиляция легких.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Во время лечения Транстеком не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Несовместим с ингибиторами МАО. Потенцирует действие наркотических анальгетиков, фенотиазинов, анксиолитиков, седативных, снотворных, общих анестетиков, алкоголя.

УПАКОВКА
Стандартная упаковка содержит 3, 5 или 10 индивидуально упакованных терапевтических систем трансдермальных 35 мкг/час, 52,5 мкг/час или 70 мкг/час.

СРОК ХРАНЕНИЯ 3 года.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
В недоступном для детей месте при температуре не выше 25?С. В соответствии с Федеральным законом "О наркотических средствах и психотропных веществах". Пациент должен быть информирован о том, что использованные терапевтические системы трансдермальные следует сложить пополам липкой стороной внутрь и вернуть врачу для уничтожения в установленном порядке. Неиспользованные терапевтические системы трансдермальные также необходимо вернуть врачу.

ОТПУСК ИЗ АПТЕК
Отпускается строго по рецепту врача по специальному рецептурному бланку.

Производитель:

"Грюненталь ГмбХ", Германия. Адрес: Grunenthal GmbH, 52099 Aachen, FRG

Представительство:
ООО "Грюненталь ГмбХ", 107120, г Москва, Костомаровский пер., д.11, стр.1.