ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ПЕНТАСА^®

Регистрационный номер:

П N010197/01

Торговое название: Пентаса^®

МНН: месалазин

Лекарственная форма:

суппозитории ректальные

Состав на 1 суппозиторий:
активное вещество — месалазин 1 г,
вспомогательные вещества — макрогол 6000 519 мг, тальк 4 мг, магния стеарат 4 мг, повидон 53 мг.

Описание
Суппозитории овальной формы, от белого до светло-серого цвета с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.

Код ATX: А07ЕС02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Месалазин — 5-аминосалициловая кислота — представляет собой активный компонент сульфасалазина. Терапевтический эффект месалазина после перорального или ректального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием.
Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой. Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.
Фармакокинетика
— всасывание: суппозитории Пентаса^® обеспечивают создание высокой концентрации месалазина в дистальной части кишечника и минимальную системную абсорбцию (не более 10 %).
— распределение: с белками плазмы связывается 43 % месалазина и 73–83 % его основного метаболита N-ацетил-5аминосалициловой кислоты. Месалазин и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в материнское молоко.
— метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, энтеробактериями, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту
— выведение: месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.

Показания к применению

Язвенный колит с поражением дистальных отделов толстой кишки (язвенный проктит).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата,

Тяжелое поражение печени и/или почек,

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки,

Геморрагический диатез,

Препарат Пентаса^® противопоказан для применения в педиатрической практике.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью
С осторожностью препарат следует назначать пациентам, у которых отмечается аллергия на сульфасалазин, так как возможны реакции гиперчувствительности к салицилатам.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса^® пациентам с нарушениями функции печени и почек, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Пентаса^® допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза преобладает над потенциальным риском для плода. На последних 2–4 неделях беременности прием препарата следует отменить.
Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время приема препарата Пентаса^® грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы
По 1 суппозиторию 1–2 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 6–8 суппозиториев.
Перед введением суппозитория следует опорожнить кишечник.
Для обеспечения гигиеничности манипуляции следует использовать резиновый напальчник.
Суппозиторий вводится в прямую кишку до прекращения сопротивления мышечного жома. Если в течение 10 минут после введения суппозиторий выведется, то следует ввести другой суппозиторий. Для облегчения применения, суппозиторий можно увлажнить водой.
Средняя продолжительность лечения составляет 8–12 недель, критерием эффективности лечения является достижение клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная длительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию, не ограничена.

Побочное действие
Наиболее часто при применении препарата Пентаса^® наблюдается диарея (3 %), тошнота (3 %), боль в животе (3 %), головная боль (3 %), рвота (1 %) и кожные высыпания (1 %).

	Часто (> 1 % и < 10 %)	Редко (> 0,01 % и < 1,0 %)	Очень редко (< 0,01 %, включая единичные случаи)
Со стороны органов кроветворения			Эозинофилия, анемии, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения
Со стороны иммунной системы			Реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, отек Квинке
Со стороны нервной системы		Головокружение	Периферическая невропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (у пациентов в пубертатном возрасте)
Со стороны сердечно-сосудистой системы*		Миокардит, перикардит
Со стороны дыхательной системы*			Одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация в легких, пневмония, бронхоспазм
Со стороны пищеварительной системы	Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм	Повышение содержания амилазы, панкреатит*	Обострение симптомов колита
Со стороны гепато-билиарной системы			Повышение уровня печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность* (гепатит, гепатоз, цирроз, печеночная недостаточность)
Со стороны кожных покровов	Крапивница, экзема		Фотосенсибилизация, обратимая алопеция
Со стороны опорно-двигательного аппарата			Миалгия, артралгия
Со стороны моче-выделительной системы			Интерстициальный нефрит*, нефротический синдром, изменения цвета мочи, транзиторная почечная недостаточность
Прочие	Головная боль, лихорадка

(*) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.
Также могут отмечаться местные реакции, такие как зуд, ощущение дискомфорта, позывы к дефекации.
Если любые из указанных в инструкции, побочных» эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка
Случаи передозировки препаратом Пентаса^® редки. Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость. Специфические антидоты отсутствуют.
Лечение симптоматическое в сочетании с контролем функции печени и почек. В случае развития ацидоза, алкалоза или дегидратации необходимо восстановить кислотнощелочной и водно-электролитный баланс. При признаках гипогликемии необходимо принять глюкозу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Месалазин усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Пентаса^® ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов. Увеличивает эффективность блокаторов канальцевой секреции. Замедляет абсорбцию цианкобаламина (витамина В₁₂).

Особые указания
Врачебный контроль необходим пациентам с нарушениями функции легких, в частности, страдающим бронхиальной астмой. В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (мышечных спазмов, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) или признаков нарушений функции печени и/или почек прием препарата Пентаса^® необходимо прекратить!
В течение всего курса лечения препаратом Пентаса^® следует регулярно контролировать показатель креатинина в крови.
Может наблюдаться окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, а также окрашивание мягких контактных линз.
Пентаса^® не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами.

Форма выпуска
Суппозитории ректальные 1 г.
По 5 или 7 суппозиториев ректальных в блистер из алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 4 или 6 блистеров в упаковке, с инструкцией по применению в пачку картонную. В комплект могут входить резиновые гигиенические напальчники.

Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель
Ферринг А/С
Индертофтен 10, 2720 Ванлозе, Дания
или
Ферринг Интернешнл Сентер С. А.
Шемин де ла Вергогнасаз 50,1162 Сан-Пре, Швейцария

С претензиями и за дополнительной информацией обращаться по адресу:
ООО «Ферринг Фармасетикалз»
115054, г. Москва, Космодамианская наб., 52 стр. 4.