ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Декапептил депо (Decapeptyl Depot)

Регистрационный номер:

П N008612

Торговое название: Декапептил депо (Decapeptyl Depot)

Международное непатентованное название:

трипторелин

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия

Состав
Лиофилизат
активное вещество: трипторелина ацетат 4,12 мг (соответствует 3,75 мг трипторелина); вспомогательные вещества: молочной и гликолевой кислот сополимер, пропиленгликоля каприлокапрат
Растворитель
Полисорбат 80, декстран 70, натрия хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций

Описание:
Содержимое шприца с действующим веществом представляет собой лиофилизированный порошок или пористую массу белого или светло-желтого цвета
Содержимое шприца с растворителем представляет собой бесцветную или светло-желтого цвета жидкость с характерным запахом полисорбата 80.

Фармакологическая группа
противоопухолевое средство — гонадотропин-рилизинг гормона аналог.

Код ATX: L02AE04

Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство. Обладает антигонадотропным действием

Фармакодинамика
Активное вещество препарата Декапептила депо — трипторелин, который представляет собой синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона. Замена 6-ого аминокислотного остатка в молекуле природного рилизинга привела к более выраженному сродству к рецепторам ГнРГ и более продолжительному, чем у природной молекулы, периоду полураспада.
Первоначальным эффектом введения препарата Декапептил депо является стимуляция секреции гипофизом фолликулостимулирующего гормона и лютеинизирующего гормона. После продолжительной стимуляции (постоянная концентрация трипторелина в крови) гипофиз становится нечувствительным к действию ГнРГ, что приводит к снижению уровня гонадотропинов в крови с последующим снижением уровня половых гормонов в крови до посткастрационного или менопаузального уровня.
Описанные эффекты являются обратимыми.
Исследования на животных не выявили тератогенного или мутагенного действия.
Фармакокинетика
Фармакокинетические тесты выполнялись на пациентках с подтвержденным диагнозом эндометриоза или миомы матки, пациентах с карциномой простаты и здоровых мужчинах-добровольцах.
В первые часы после внутримышечного введения препарата Декапептил депо регистрируется максимальный уровень концентрации трипторелина в плазме крови. Затем концентрация трипторелина заметно снижается в течение 24 часов. На 4-й день после инъекции концентрация трипторелина в крови достигает второго максимума, вслед за которым концентрация снижается в биэкспоненциальном порядке до неопределяемых значений в течение 44 дней.
После подкожного введения, снижение концентрации трипторелина в крови происходит медленнее, продолжительность снижения концентрации до неопределяемых значений составляет 65 дней.
Повторные, с интервалом в 28 дней, инъекции препарата Декапептил депо, не приводят к повышению его концентрации в крови. При внутримышечном и подкожном введениях содержание трипторелина в крови накануне очередной инъекции снижалось до уровня 85 пг/мл и 100 пг/мл — соответственно.
У мужчин постоянная биологическая доступность активного компонента — трипторелина из депо составляет 38,3 % в первые 13 дней. Далее высвобождение препарата становится линейным со средним ежедневным значением — 0,92 % от введенной дозы.
У женщин после 27 дней исследования, в среднем определяется 35,7 % от первоначально введенной дозы, при этом 25,5 % дозы высвобождается в первые 13 дней с последующим линейным выделением, в среднем, по 0,73 % от введенной дозы ежедневно.
Период полураспада трипторелина в плазме — 18,7 мин, при этом для природного гонадотропин-рилизинг гормона этот показатель составляет 7,7 мин. Клиренс трипторелина (503 мл/мин) в 3 раза медленнее, чем у природного рилизинг гормона (1766 мл/мин) и состоит из двух компонентов — быстрого и медленного выведения.
Менее 4 % трипторелина в неизмененном виде выделяется с мочой.

Показания к применению:

У женщин:
— эндометриоз
— миома матки
— лечение бесплодия с использованием вспомогательных репродуктивных технологий (экстракорпоральное оплодотворение)
У мужчин:
— гормонозависимая карцинома предстательной железы.

Противопоказания:

— повышенная чувствительность к трипторелину, другим ингредиентам препарата и растворителя
— беременность
— лактация
— детский возраст
— гормононезависимая карцинома предстательной железы

С осторожностью
Следует назначать препарат Декапептил депо при выполнении программы вспомогательных репродуктивных технологий (ЭКО) пациенткам с поликистозными яичниками особенно в случаях, когда число фолликулов, определяемых с помощью УЗИ, больше 10, а также пациентам с клиническими проявлениями остеопороза или высоким риском его развития.

Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы
Препарат Декапептил депо вводится подкожно (в подкожную клетчатку живота) или внутримышечно 1 раз в 4 недели. Место введения препарата следует менять.
Миома матки и эндометриоз:
1 раз в 4 недели, лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла, длительность лечения от 3 до 6 месяцев.
Вспомогательные репродуктивные технологии (экстракорпоральное оплодотворение): однократно на 2–3 или 22 дни менструального цикла.
Гормонозависимая карцинома предстательной железы: 1 раз в 4 недели, длительно.
Следует соблюдать следующие инструкции:
— достать упаковку препарата Декапептил депо из холодильника;
— снять колпачок со шприца с лиофилизатом;
— вскрыть упаковку с переходника, не извлекая его;
— навинтить шприц с лиофилизатом на переходник и извлечь его из упаковки;
— навинтить шприц с растворителем на свободный край переходника и убедиться в плотности соединения шприцев с переходником

Рис. 1. Подготовка инъекции

Рис. 2. Смешивание

Перегнать растворитель в шприц с лиофилизатом и затем перегнать смесь в обратном направлении.

Рис. 3. Перегонять не менее 10 раз

Смесь следует осторожно перегонять между двумя шприцами до образования гомогенной молокообразной суспензии. Не следует выполнять первые 2–3 перегона до полного перемещения жидкости из одного шприца в другой.

Побочное действие
Побочные эффекты обусловлены снижением уровня половых гормонов (тестостерона и эстрогенов) в крови, что может привести к появлению у мужчин и женщин таких симптомов как: лабильность настроения, депрессия, ослабление либидо, частые головные боли, нарушение сна, увеличение массы тела, «приливы», повышенная потливость, тошнота, снижение аппетита, миалгии, артралгии, деминирализация костей (при длительном приеме); у женщин: сухость слизистой влагалища, маточные кровотечения; у мужчин: снижение потенции, гинекомастия, уменьшение размеров яичек.
Редко лабораторно (у мужчин и женщин) могут отмечаться повышенные активности «печеночных» трансаминаз (ЛДГ, ГГТП, АЛТ, ACT) и холестерола в плазме крови.
Также могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности (зуд, покраснение кожи, лихорадка, анафилаксия), возможны жалобы на боль в месте введения препарата.

Все описанные побочные эффекты как правило имеют умеренную степень выраженности и исчезают после окончания курса лечения.

Передозировка
Случаи передозировки не описаны.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Не описано.

Особые указания
При применении у мужчин
В процессе лечения гормонозависимого рака предстательной железы при наличии метастазов в позвоночник и /или нарушений мочеиспускания начало лечения может сопровождаться временным обострением симптомов основного заболевания: затруднение мочеиспускания, боли в костях, симптомы сдавления спинного мозга, чувство напряжения в мышцах, отечность ног. В случае появления этих симптомов следует обратиться к врачу. В качестве дополнительной терапии могут быть использованы препараты антиандрогенов с целью облегчения первоначального обострения симптомов основного заболевания.

При применении у женщин
Перед лечением необходимо провести исследование с целью исключения возможной беременности на момент начала терапии.

Миома матки и эндометриоз
Лечение миомы матки следует проводить под контролем УЗИ (ультразвукового исследования), поскольку быстрое уменьшение размеров матки может, в некоторых случаях, может приводить к развитию маточного кровотечения. Во время лечения возникает аменорея, спустя 7–12 недель после последней инъекции функция яичников восстанавливается. В случае, если на фоне лечения сохраняются регулярные менструации следует обратиться к врачу.
Представляется целесообразным сочетание терапии Декапептилом депо с последующим хирургическим лечением. Назначение препарата приводит к значительному уменьшению размеров миоматозной матки, что облегчает технику операции, а также в ряде случаев позволяет выполнить органосберегающее хирургическое вмешательство с помощью лапараскопической техники для сохранения репродуктивной функции, что особенно важно у молодых пациенток.
В течение всего курса лечения вплоть до появления менструации после его окончания следует применять только негормональные методы контрацепции. Использование эстроген-содержащих лекарственных препаратов не рекомендуется.
Из-за возможного влияния на плотность костной ткани, длительность лечения женщин с эндометриозом или миомой матки не должна превышать 6 месяцев.

Бесплодие, вспомогательные репродуктивные технологии (экстракорпоральное оплодотворение)
Декапептил депо назначается с целью стабилизации уровня эндогенных половых гормонов с последующим назначением экзогенных гонадотропинов с целью стимуляции роста фолликулов. Применение препарата Декапептил депо позволяет избежать преждевременной спонтанной лютеинизации стимулированных фолликулов, что повышает эффективность программы ЭКО в целом. В связи с тем, что применение препарата Декапептил депо может привести к гиперстимуляции яичников, необходим регулярный клинический контроль, включая мониторинг УЗИ.
Описаны многоплодные беременности после лечения Декапептилом депо.

Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия 3,75 мг.
По 3,75 мг активного вещества в одноразовом шприце объемом 2,25 мл По 1 мл растворителя в одноразовом шприце.
По 1 шприцу с препаратом и 1 шприцу с растворителем с соединительным элементом и иглой для инъекций в контурной ячейковой упаковке в картонной пачке с инструкцией по применению.

Условия хранения
При температуре от 2 до 8 °С в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности.
Для приготовленной суспензии — 3 минуты.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель:

ФЕРРИНГ ГмбХ, Витланд 11, Д-24109, Киль, Германия
FERRING GmbH, Wittland 11, D-24109 Kiel, Germany

Представительство в России:
Россия, 115054, г. Москва, Космодамианская наб., д 52, стр. 4.