Краткая инструкция
по медицинскому применению препарата

КСЕПЛИОН (XEPLION)

Регистрационный номер – № ЛСР – 009014/10

Торговое название препарата – Ксеплион

Международное непатентованное название – палиперидон

Лекарственная форма – суспензия для внутримышечного введения пролонгированного действия

Активное вещество: палиперидон

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)

Показания к применению
Лечение шизофрении и профилактика рецидивов шизофрении

Способ применения и дозы
У больных, никогда не принимавших палиперидон или рисперидон в каких-либо формах, перед началом лечения рекомендуется 2-7 дней проверить переносимость палиперидона или рисперидона перорально. Рекомендованный режим терапии препаратом Ксеплион: 150 мг в 1-ый день, 100 мг через 1 неделю (обе инъекции в дельтовидную мышцу), далее терапевтическая доза с 26 дня 1 раз в 4 недели в дельтовидную или ягодичную мышцу (рекомендуется доза 75 мг ежемесячно, может меняться в диапазоне 25-150 мг). Ксеплион предназначен только для внутримышечного введения. Всю дозу вводят за один раз; нельзя вводить дозу за несколько инъекций. Безопасность и эффективность Ксеплиона у больных моложе 18 лет не изучалась. Коррекции дозы препарата в зависимости от пола, расы больных и курения не требуется.
Пациенты с нарушениями функции печени: не изучалось. По данным на пероральном палиперидоне, не требуется снижения дозы у пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести.
Пациенты с нарушениями функции почек: при легкой степени тяжести рекомендованный режим дозирования 100 мг 1й день, 75 мг через 1 неделю (в дельтовидную мышцу), далее 50 мг ежемесячно в дельтовидную или ягодичную мышцу. Не рекомендуется применять у больных с нарушением функции почек средней или тяжелой степени.
Пожилые пациенты: Для пожилых больных с нормальной функцией почек рекомендуется та же доза Ксеплиона, что и для более молодых.

Противопоказания
Гиперчувствительность к палиперидону или любому компоненту препарата; известная гиперчувствительность к рисперидону.

Применение при беременности и лактации
Безопасность применения препарата Ксеплион внутримышечно или палиперидона перорально при беременности у людей не установлена. Ксеплион можно применять при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Палиперидон проникает в грудное молоко, в связи с этим препарат не следует назначать в период лактации.

Побочное действие
Большинство нежелательных побочных реакций были слабыми или средней тяжести.
Ниже указаны нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов. Частоту нежелательных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (≥10%), частые (≥1 % и < 10 %), нечастые (≥0,1 % и <1 %), редкие (≥0,01 % и <0,1 %) и очень редкие (<0,01 %).
Инфекции: частые – инфекции верхних дыхательных путей.
Метаболические нарушения: нечастые – снижение аппетита, повышение аппетита.
Психиатрические расстройства: очень частые – бессонница; частые – возбуждение, ночные кошмары, нечастые – беспокойство.
Нарушения со стороны нервной системы: очень частые – головная боль; частые - акатизия, головокружение, экстрапирамидные симптомы, сонливость; нечастые - судороги, постуральное головокружение, слюнотечение, дизартрия, дискинезия, дистония, злокачественный нейролептический синдром, летаргия, оромандибулярная дистония, паркинсонизм, психомоторная гиперреактивность, обморок.
Офтальмологические нарушения: нечастые – окулогирный криз, непроизвольное движение глазного яблока, нечеткость зрительного восприятия.
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: нечастые – вертиго.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частые – повышение артериального давления; нечастые - брадикардия, блокада ножек пучка Гиса, синдром постуральной ортостатической тахикардии, тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Желудочно-кишечные нарушения: частые – боль в верхней части живота, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, зубная боль, рвота; нечастые - дискомфорт в животе, гиперсекреция слюны, дискомфорт в желудке.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частые – боль в конечностях. Нарушения со стороны кожи: нечастые - генерализованный зуд, сыпь.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечастые – аменорея, нарушение эрекции, галакторея, гинекомастия, нерегулярные менструации, сексуальная дисфункция.
Прочие: частые – астенические расстройства, слабость, местные реакции (боль, зуд, уплотнение в месте инъекции), увеличение массы тела.
Изменения лабораторных показателей: нечастые - повышение концентрации сывороточного пролактина, холестерина и глюкозы в крови.
Побочное действие палиперидона для приема внутрь
Ниже приводятся побочные действия, зарегистрированные при применении палиперидона для приема внутрь:
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция;
Нарушения со стороны нервной системы: большие и малые судорожные припадки, тремор;
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: атриовентрикулярная блокада I степени, ощущение сердцебиения, синусовая аритмия, синусовая тахикардия, снижение артериального давления, ишемия миокарда;
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная ригидность;
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: приапизм, выделения из сосков;
Прочие: периферические отеки;
Изменения инструментальных показателей: изменения на электрокардиограмме (ЭКГ);

Передозировка
Ожидаемые признаки и симптомы соответствуют усилению фармакологического действия палиперидона, т.е. сонливость, заторможенность, тахикардия, снижение артериального давления, удлинение интервала Q-T, экстрапирамидные симптомы. Следует учитывать длительное высвобождение активного вещества и большой период полувыведения палиперидона. Специфического антидота для палиперидона не существует. Следует осуществлять общие поддерживающие меры.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Палиперидон следует с осторожностью сочетать с лекарственными средствами, увеличивающими интервал Q-T. Поскольку Палиперидона пальмитат гидролизуется до палиперидона, то при оценке возможности лекарственного взаимодействия следует учитывать результаты исследований палиперидона для приема внутрь. Не ожидается, что палиперидон будет проявлять клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизируемыми изоферментами системы цитохрома Р450. Палиперидон не является субстратом изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5. Палиперидон в ограниченной степени метаболизируется изоферментом CYP2D6. Палиперидон в высоких концентрациях является слабым ингибитором Р-гликопротеина. Однако данных in vivo в этом отношении нет, и клиническая значимость этого явления неизвестна. Учитывая действие палиперидона на ЦНС, следует с осторожностью применять Ксеплион в комбинации с другими лекарственными средствами центрального действия и алкоголем. Палиперидон может ослаблять эффект леводопы и агонистов дофаминовых рецепторов. Из-за способности препарата Ксеплион вызывать ортостатическую гипотензию может наблюдаться аддитивное усиление этого эффекта при применении Ксеплоина совместно с другими препаратами, обладающими такой способностью. Прием палиперидона с длительным высвобождением активного компонента (1 раз в день) перорально одновременно с карбамазепином (200 мг 2 раза в день) приводил к снижению средней Сmax и AUC палиперидона примерно на 37%, поэтому при начале применения или отмене карбамазепина следует пересмотреть дозу Ксеплиона. Одновременное применение триметоприма не влияло на фармакокинетику палиперидона. Поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона, то при одновременном применении Ксеплиона и рисперидона следует учитывать повышение концентрации палиперидона в плазме крови.

Особые указания
Антипсихотические препараты, включая Ксеплион, могут вызывать злокачественный нейролептический синдром, позднюю дискинезию, удлинение интервала QT, нарушение регуляции температуры тела. Препараты, обладающие активностью альфа-блокаторов, включая Ксеплион, могут вызвать ортостатическую гипотензию, приапизм. Учитывая действие палиперидона на центральную нервную систему (ЦНС), следует с осторожностью применять Ксеплион в комбинации с другими лекарственными средствами, действующими на ЦНС, и алкоголем. Палиперидон может ослаблять эффект леводопы и агонистов дофамина. Следует проявлять осторожность при назначении препарата Ксеплион пожилым пациентам с деменцией, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви. В клинических исследованиях препарата Ксеплион зарегистрированы редкие случаи нежелательных явлений, связанных гипергликемией. В доклинических исследованиях был выявлен противорвотный эффект палиперидона. Для психических заболеваний характерна возможность суицидальных попыток, поэтому терапия пациентов с высоким риском должна проводиться под тщательным наблюдением. При внутримышечном введении следует проявлять осторожность во избежание случайного попадания препарата в кровеносный сосуд.

Влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами
Ксеплион может нарушать выполнение действий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и может влиять на зрение. Поэтому больным следует рекомендовать не управлять транспортными средствами и движущимися механизмами, пока не будет установлена их индивидуальная чувствительность.

Срок годности
2 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия хранения При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

За дополнительной информацией обращайтесь:
ООО “Джонсон & Джонсон” 121614, Россия, Москва, ул. Крылатская, 17/2

Информация актуальна на 04.06.2012