ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по применению препарата

АНДРОКУР® ДЕПО (ANDROCUR® DEPOT)

СОСТАВ
Каждая ампула 3 мл содержит
Активные компоненты: Ципротерон ацетат 300 мг
Неактивные компоненты: Бензилбензоат, касторовое масло для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
АНДРОКУР ДЕПО - антиандрогенный препарат пролонгированного действия.

Фармакодинамика

Ципротерон ацетат, содержащийся в препарате АНДРОКУР ДЕПО, представляет собой синтетический антиандроген. Конкурентно связывается с тканевыми рецепторами андрогенов. Уменьшает или полностью устраняет эффекты андрогенов в органах-мишенях (например, защищает предстательную железу от воздействия андрогенов, образующихся в яичках и в надпочечниках). Также обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами. При лечении АНДРОКУРом ДЕПО наблюдается снижение полового влечения и потенции, а также снижение функции гонад. Эти явления обратимы и проходят после отмены препарата.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения АНДРОКУРа ДЕПО ципротерон ацетат медленно и полностью высвобождается. Максимальная концентрация в плазме, равная 180 ± 54 нг/мл достигается через 2-3 дня. После чего наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с периодом полувыведения 4 ± 1,1 дня. Равновесная концентрация достигается примерно через 5 недель применения АНДРОКУРа ДЕПО.

Ципротерон ацетат почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Только 3,5-4% находится в крови в свободном виде. Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой и калом. Небольшие количества выводятся с желчью в неизмененном виде.

Доклинические данные по безопасности

Исследования токсичности ципротерона ацетата не выявили данных, свидетельствующих об особом риске при применении АНДРОКУРа ДЕПО. Исследования на крысах и собаках выявили кортикоидо-подобное воздействие высоких доз ципротерона ацетата на надпочечники.

Выявлено обратимое ингибирование фертильности у самцов крыс при применении препарата per os. Однако, лечение АНДРОКУРом ДЕПО не оказывает токсического воздействия на сперматозоиды и не вызывает пороков развития или нарушения фертильности потомства.

В экспериментах на печеночных клетках крыс, обезьян и человека было выявлено, что ципротерон ацетат способен образовывать соединения с ДНК. У самок крыс при применении ципротерона ацетатата отмечалось возрастание частоты очаговых повреждений печени. Клиническая значимость этих находок в настоящее время остается неясной. За время клинического применения прератата не выявлено возрастания частоты развития опухолей печени. В исследованиях на грызунах не выявлено канцерогенных свойств препарата. Тем не менее необходимо иметь в виду, что половые стероиды могут стимулировать рост некоторых гормон-зависимых опухолей и тканей.

ПОКАЗАНИЯ

Коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения у мужчин (при необходимости снижения сексуального влечения). Неоперабельная карцинома предстательной железы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Заболевания печени.

Наследственные доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора).

Опухоли печени, в том числе в анамнезе (за исключением метастазов в печень карциномы предстательной железы).

Кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы).

Тяжелые хронические депрессивные состояния.

Тромбоэмболические процессы и указания на них в анамнезе.

Сахарный диабет тяжелого течения, осложненный ангиопатиями.

Серповидно-клеточная анемия.

Вопрос о целесообразности назначения АНДРОКУРа ДЕПО больным раком предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии серповидно-клеточной анемии или тяжелого диабета с ангиопатией следует решать индивидуально в каждом случае, сопоставив ожидаемую пользу от лечения и возможные негативные последствия.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Как и все масляные растворы АНДРОКУР ДЕПО вводят только внутримышечно! В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций.

Для снижения полового влечения у мужчин

Обычно каждые 10-14 дней вводят 300 мг (1 ампула 3 мл) глубоко внутримышечно. В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 ампулы) каждые 10-14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.

Для стабилизации терапевтического эффекта следует продолжать инъекции АНДРОКУРа ДЕПО в течение длительного времени и, по возможности, с одновременным проведением психотерапевтического лечения.

Неоперабельная карцинома предстательной железы

Для исключения действия андрогенов коры надпочечников после орхиэктомии вводят по 300 мг (1 ампула 3 мл) глубоко внутримышечно каждые 14 дней. Больным без орхиэктомии вводят по 300 мг (1 ампула 3 мл) глубоко внутримышечно каждые 7 дней.

В случае улучшения состояния или достижения ремиссии нельзя прерывать лечение или снижать дозу.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

На фоне лечения АНДРОКУРом ДЕПО может измениться потребность в оральных противодиабетических препаратах или инсулине.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При применении в течение нескольких недель АНДРОКУР ДЕПО подавляет сперматогенез и проявляет антигонадотропные свойства. После отмены препарата сперматогенез постепенно восстанавливается в течение нескольких месяцев. Иногда применение АНДРОКУРа ДЕПО приводит к развитию гинекомастии (у части пациентов - в сочетании с повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая постепенно исчезает после отмены препарата.

Также АНДРОКУР ДЕПО может вызывать усталость и снижение активности, иногда - беспокойство и депрессию.

В некоторых случаях возможно изменение веса тела.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Развитие патологических эффектов при случайной передозировке маловероятно. При необходимости рекомендуется проводить симптоматическую терапию.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

При одновременном употреблении алкоголя возможно снижение эффекта контроля полового влечения.

До завершения полового созревания назначение АНДРОКУРа ДЕПО нежелательно, поскольку нельзя исключить неблагоприятное воздействие препарата на рост пациента и его еще не стабилизировавшуюся эндокринную систему.

В период лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови.

При применении ципротерона ацетата в дозе 200-300 мг описаны прямое гепатотоксическое действие, развитие желтухи, печеночной недостаточности, которая в нескольких случах привела к летальному исходу. Большинство описанных наблюдений относятся к больным с раком предстательной железы. Токсические эффекты являются дозозависимыми и обычно развиваются лишь через несколько месяцев лечения. Функция печени должна исследоваться до начала лечения, а также при подозрении на развитие гепатотоксических эффектов. В случае подтверждения токсического поражения печени необходимо прекратить применение ципротерона ацетата, за исключением тех случаев, когда гепатотоксичность обусловлена иными причинами, например, метастазированием в печень. В таком случае продолжение лечения возможно только если ожидаемая польза от лечения превышает риск. В редких случаях на фоне применения половых стероидов наблюдалось развитие опухолей печени. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза. Больным сахарным диабетом лечение проводят под постоянным врачебным наблюдением.

При применении ципротерона ацетата в высоких дозах в редких случаях может появляться ощущение нехватки воздуха. В таких случаях при проведении дифференциального диагноза необходимо учитывать, что прогестерон и синтетические гестагены оказывают стимулирующее влияние на дыхание. При этом развивается гипокапния и сопутствующий компенсаторный метаболический алкалоз, который не требует лечения.

Существуют единичные сообщения о возникновении тромбоэмболических процессов на фоне лечения АНДРОКУРом. Однако, причинная связь представляется сомнительной.

Пациенты, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания (например, участие в уличном движении, работа с движущимися механизмами) должны учесть, что АНДРОКУР ДЕПО может вызывать усталость, снижение активности и ухудшение способности сосредоточиться. Препарат не предназначен для применения у женщин.

ФОРМА ВЫПУСКА

Масляный раствор для внутримышечных инъекций в ампулах коричневого стекла по 3 мл. В упаковке 3 ампулы.

Отпускается по рецепту врача.

СРОК ГОДНОСТИ И УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Срок годности - 5 лет.
Хранить в недоступном для детей месте.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Шеринг АО Sobering AG Germany, D-13342 Berlin

GUS 3122512