Клопиксол - Резюме препарата

МНН: зуклопентиксол.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 2 мг, 10 мг, 25 мг.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик) группы тиоксантенов.

Фармакодинамика: Зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым D1 и D2, α1-адренорецепторам и серотониновым 5-HT2 рецепторам, но не обладает сродством к холинергическим мускариновым рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к гистаминовым H1 рецепторам, и не обладает α2-адреноблокирующей активностью. Зуклопентиксол повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

Фармакокинетика: Биодоступность около 44%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 4 часа. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%. Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения около 20 часов. Метаболиты не обладают нейролептической активностью.

Показания к применению:

Острые и хронические психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом, нарушениями мышления, ажитацией и враждебностью. Маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза. Ажитация и другие расстройства поведения у умственно отсталых пациентов.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к препаратам группы тиоксантенов. Острая интоксикация этанолом, барбитуратами и опиатами. Коллапс, угнетение сознания любого происхождения, кома и предполагаемое субкортикальное повреждение мозга.

С осторожностью: Органические заболевания головного мозга, умственная отсталость, судорожные расстройства, печеночная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе, в том числе удлинение интервала QT, брадикардия <50 ударов в минуту, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия, гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям, наличие факторов риска развития инсульта (включая острый артериосклероз), паркинсонизм, опиоидная и алкогольная зависимость; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы: При острых психотических расстройствах суточная доза обычно составляет 10 – 50 мг. При необходимости дозу можно увеличивать на 10 – 20 мг/сутки каждые 2-3 дня до максимальной – 150 мг/сутки. Максимальная разовая доза составляет 40 мг. При хронических психотических расстройствах поддерживающая доза составляет 20 – 40 мг/сутки. При ажитации у пациентов с умственной отсталостью – 6 – 40 мг/сутки.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами: Зуклопентиксол может усиливать седативное действие средств, угнетающих ЦНС. Антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих препаратов снижается. Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности. Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется изоферментом CYP2D6, одновременный прием с препаратами, ингибирующими этот изофермент, может привести к снижению клиренса зуклопентиксола. Следует избегать одновременного применения Клопиксола и препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IА и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков–макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда и лития. Клопиксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию зуклопентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.