Саротен Ретард - Резюме препарата

МНН: амитриптилин

Лекарственная форма:

капсулы пролонгированного действия по 50 мг.

Фармакотерапевтическая группа:

антидепрессант.

Фармакодинамика: Является трициклическим антидепрессантом с седативным эффектом, в одинаковой мере ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина. Обладает холинолитической и антигистаминной активностью. Оказывает мощное антидепрессивное, седативное, анксиолитическое и аналгезирующее действие. Основной активный метаболит амитриптилина – нортриптилин – сильнее ингибирует обратный захват норадреналина, чем серотонина.

Фармакокинетика: Связывание с белками плазмы – 95%. Время достижения максимальной концентрации в крови больше, чем при применении формы немедленного высвобождения и составляет 4 – 10 часов. Период полувыведения для данной лекарственной формы составляет для амитриптилина – 25 часов и для нортриптилина – 27 часов. Равновесная концентрация амитриптилина и нортриптилина достигается через неделю. При применении капсул в вечернее время концентрация амитриптилина достигает максимальных значений поздно ночью и затем снижается, тогда как концентрация нортриптилина остается стабильной и в течение дня доминируют эффекты нортриптилина.

Показания: Депрессия, особенно с сопутствующей тревогой, ажитацией и бессонницей.

Противопоказания:

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нарушение внутрисердечной проводимости, недостаточность коронарного кровообращения, острое отравление алкоголем, барбитуратами или опиатами, закрытоугольная глаукома, применение совместно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены.

Способ применения и дозы:

Препарат рекомендуется принимать в вечерние часы. Начальная доза составляет 50 мг/сутки. При необходимости через неделю суточная доза может быть постепенно увеличена до 150 мг. Максимальная суточная доза для пожилых пациентов составляет 50 мг. После достижения значимого улучшения, суточную дозу можно снизить до минимальной эффективной (обычно 50 – 100 мг/сутки). Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2 – 4 недели.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Амитриптилин может усиливать действие средств, угнетающих ЦНС. Трициклические антидепрессанты могут потенцировать действие местных и системных симпатомиметиков. Лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT, включая такие антиаритмики, как хинидин, блокаторы гистаминовых H1 рецепторов, как астемизол и терфенадин, некоторые нейролептики (в частности, пимозид и сертиндол), цизаприд, галофантрин и соталол могут повышать вероятность развития желудочковых нарушений ритма. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикоидными средствами. Одновременный прием с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития агранулоцитоза. Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может увеличить риск развития психотических состояний и спутанности сознания. При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов возможно повышение антикоагулянтной активности. Одновременное применение амитриптилина и препаратов, содержащих зверобой, может привести к усилению метаболизма и снижению максимальной сывороточной концентрации амитриптилина на 20%, вследствие индукции его метаболизма изоферментом CYP3A4 печени. Теоретически, возможно повышение риска возникновения серотонинового синдрома. При одновременном применении лития и трициклических антидепрессантов может повышаться риск возникновения психотических симптомов и токсических осложнений со стороны ЦНС даже на фоне терапевтических концентраций лития в плазме крови. Пожилые пациенты особенно предрасположены к возникновению таких реакций. Эстрогены и содержащие их пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина. Может потребоваться коррекция доз препаратов или отмена одного из них. Алкоголь повышает плазменные концентрации свободного амитриптилина и нортриптилина.