Продолжить

Вы открываете страницы сайта для специалистов

Последующая информация предназначена только для медицинских работников!

Выбрав ссылку "Продолжить", Вы подтверждаете, что являетесь специалистом в области здравоохранения. Отказаться

ФЛЮАНКСОЛ

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: ФЛЮАНКСОЛ

Международное непатентованное название:

флупентиксол

Химическое название: 2-[4-[3-[(EZ)-2-(трифторметил)-9H-тиоксантен-9-илиден]пропил] пиперазин-1-ил]этанол дигидрохлорид.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой.

Состав:

активное вещество - флупентиксола дигидрохлорид (таблетки 0,5 мг - 0,584 мг; таблетки 1 мг - 1,168 мг; таблетки 5 мг - 5,84 мг, что соответствует 0,5 мг, 1 мг, 5 мг флупентиксола).
Вспомогательные вещества - лактозы моногидрат, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат.
Оболочка - желатин, сахароза, сахароза порошок, железа оксид желтый (Е172).

Описание:
0,5 мг и 1 мг - круглые, двояковыпуклые коричневато-желтого цвета таблетки, покрытые сахарной оболочкой;
5 мг - овальные, двояковыпуклые коричневато-желтого цвета таблетки, покрытые сахарной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик).

Код АТХ: N05AF01.

Фармакологические свойства
Флюанксол является антипсихотическим средством группы тиоксантенов.

Фармакодинамика
Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, но, возможно, и блокадой 5 HT (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов.
Антипсихотическое действие Флюанксола начинает проявляться уже при назначении суточной дозы 3 мг и его выраженность возрастает с увеличением дозы. Флюанксол оказывает выраженное анксиолитическое действие. Препарат обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, способствует активизации больных, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.
В малых и средних дозах (до 25 мг в день) Флюанксол не оказывает седативного действия, однако, при назначении препарата в дозе свыше 25 мг/ сут. может развиваться седативный эффект.
При приеме малых доз (до 3 мг/сут.) Флюанксол оказывает антидепрессивное действие.

Фармакокинетика
Биодоступность флупентиксола при пероральном приеме составляет около 40%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4-5 часов. Кажущийся объем распределения (V_d)_β составляет около 14,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 99%. Флупентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности; выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой. Период полувыведения составляет примерно 35 часов.

Показания к применению

В дозе до 3 мг/сут.
Депрессии легкой и средней степени тяжести, сочетающиеся с тревогой, астенией и отсутствием инициативы.
Хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией.
Психосоматические нарушения с астеническими проявлениями.

В дозе 3 мг/сут. и более.
Шизофрения и шизофреноподобные психозы с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к флупентиксолу или любому из вспомогательных веществ (в том числе известная повышенная чувствительность к фенотиазинам), наследственная непереносимость галактозы и/или фруктозы, недостаточность лактазы Лапа, недостаточность сахаразы и изомальтазы, нарушение абсорбции глюкозы и галактозы.
Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), кома.
Детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью: органические заболевания головного мозга, судорожные расстройства, тяжелая печеночная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия, сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (риск транзиторного снижения артериального давления), в том числе удлинение QT интервала, брадикардия <50 ударов в минуту, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, некомпенсируемая сердечная недостаточность, аритмия; наличие факторов риска развития инсульта, глаукома (и предрасположенность к ней), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, алкоголизм (может усиливаться угнетение ЦНС); феохромоцитома, лейкопения; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, бронхиальной астмой или эмфиземой легких; болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов), задержка мочи, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия); беременность, период грудного вскармливания.
Не рекомендуется назначать пациентам в состоянии психомоторного возбуждения дозы препарата до 25 мг/сут., т.к. активирующее действие Флюанксола может привести к обострению этой симптоматики.

Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь, запивая водой.

В дозе до 3 мг/сут. (в пограничной психиатрии).
Исходно 1 мг ежедневно как однократная утренняя доза или 0,5 мг дважды в день. Через неделю при недостаточном терапевтическом эффекте доза может быть увеличена до 2 мг в день. Ежедневную дозу более 2 мг и до 3 мг следует разделить на несколько приемов.
Пожилые пациенты: рекомендуемая суточная доза составляет 0,5-1,5 мг.

Реакция пациентов на Флюанксол обычно наступает в течение 2-3 дней. Если эффекта от максимальной дозы (3 мг в день) не наблюдается в течение недели, то препарат следует отменить.

В дозе 3 мг/сут. и более (при лечении психозов).
Дозы препарата должны подбираться индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, первоначально следует использовать небольшие дозы, которые затем быстро наращиваются до оптимального эффективного уровня в зависимости от клинического эффекта.
Первоначальная суточная доза - 3-15 мг - делится на 2-3 приема. При необходимости дозу можно увеличить до 20-30 мг в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
Обычная поддерживающая терапия - 5-20 мг в день.
Пожилые пациенты: рекомендуются более низкие дозы.

Побочное действие
Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения, снижаются по мере продолжения терапии.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, тремор, акатизия, паркинсонизм, гипокинезия, дистония; нечасто - нарушения внимания, экстрапирамидные расстройства (в основном мышечная ригидность и гиперкинез), дискинезия, амнезия, судорожные расстройства, поздняя дистония.
Со стороны психической деятельности: бессонница, нервозность, ажитация; нечасто - снижение либидо, депрессия, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердцебиение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны органов кроветворения: редко - гранулоцитопения, агранулоцитоз (более вероятен между 4 и 10 неделями лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов зрения: нарушение аккомодации, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения; нечасто - окулогирный криз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, расстройства пищеварения (в том числе запор, диарея, диспепсия, тошнота), повышенное слюноотделение, рвота, холестатическая желтуха (более вероятна между 2 и 4 неделями лечения).
Нарушения метаболизма и расстройства питания: нечасто - снижение аппетита, повышение аппетита.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка.
Со стороны эндокринной системы: дисменорея, гинекомастия, сахарный диабет, снижение потенции, изменение углеводного обмена, приливы.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - задержка мочи, болезненное мочеиспускание.
Аллергические реакции: нечасто - зуд, дерматит, кожная сыпь, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение.
Нарушения костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - артралгия.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - эректильная дисфункция, галакторея.
Со стороны организма в целом: слабость, астения; нечасто - увеличение веса.

Имеются данные о развитии злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.
У пациентов, находящихся на длительном лечении, может развиваться поздняя дискинезия. Антипаркинсонические препараты не устраняют ее симптомов и могут их усугублять. Рекомендуется снижение дозы или, если это возможно, прекращение лечения.
При персистирующей акатизии могут оказаться полезными бензодиазепины или пропранолол.
Имеются единичные сообщения о развитии незначительных преходящих изменений показателей функциональных печеночных проб.
При приеме флупентиксола также были зарегистрированы следующие побочные эффекты, возникающие при приеме и других нейролептиков: в редких случаях удлинение интервала QT, вентрикулярная (желудочковая) аритмия - фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть и развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes).

Передозировка препаратом

Симптомы. Сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, гипертермия/гипотермия.
При одновременном приеме с препаратами, оказывающими влияние на сердечную деятельность, были зарегистрированы изменения на ЭКГ, удлинение интервала QT, развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes), остановка сердца, вентрикулярная аритмия.

Лечение. Симптоматическое и поддерживающее. Как можно быстрее должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение активированного угля. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Флюанксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.
Флюанксол не следует назначать вместе с гуанетидином или аналогично действующими препаратами из-за возможного ослабления гипотензивного действия этих средств.
Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Флюанксол может снижать эффект леводопы и действие адренергических препаратов, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Увеличение QT интервала, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих QT интервал: антиаритмических лекарственных средств IА и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков-макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих QT интервал. Следует избегать одновременного приема Флюанксола и указанных выше препаратов.
Флюанксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию флупентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения QT интервала и возникновения опасных для жизни аритмий.

Особые указания
При сопутствующем лечении сахарного диабета назначение Флюанксола может потребовать коррекции дозы инсулина.
Если ранее пациент лечился нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием, то их прием следует прекращать постепенно.
При длительной терапии, особенно с использованием больших доз Флюанксола, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов.
Во время беременности Флюанксол следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
У новорожденных, чьи матери принимали нейролептические средства в последнем триместре беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.
Во время лечения Флюанксолом допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 0,5 мг, 1 мг, 5 мг.

Упаковка:
0,5 мг и 1 мг: По 50 или 100 таблеток в пластиковый контейнер с прозрачным дном и контролем первого вскрытия, укупоренный пластиковой крышкой, имеющей полость, в которую вкладывается инструкция по применению. На крышку методом тиснения нанесена схема вскрытия контейнера.
5 мг: По 100 таблеток в пластиковый контейнер с прозрачным дном и контролем первого вскрытия, укупоренный пластиковой крышкой, имеющей полость, в которую вкладывается инструкция по применению. На крышку методом тиснения нанесена схема вскрытия контейнера.

Условия хранения
Список Б.
При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступных для детей местах.

Срок хранения
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Название и адрес производителя
Х. Лундбек А/О
Оттилиавай 9,
ДК-2500 Вальбю,
Копенгаген, Дания

Представительство компании
Хорошевское шоссе, 32а,
Москва, 123007