Клопиксол депо - Резюме препарата

МНН: зуклопентиксол.

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного введения (масляный), содержащий зуклопентиксола деканоата 200 мг/мл и 500 мг/мл.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик) группы тиоксантенов.

Фармакодинамика: Зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым D1 и D2, α1-адренорецепторам и серотониновым 5-HT2 рецепторам, но не обладает сродством к холинергическим мускариновым рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к гистаминовым H1 рецепторам, и не обладает α2-адреноблокирующей активностью. Зуклопентиксол повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

Фармакокинетика: Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после инъекции. Кривая концентрации экспоненциально снижается с периодом полувыведения, равным 19 дням, что отражает скорость освобождения из депо. Фармакокинетически доза Клопиксола Депо 200 мг 1 раз в 2 недели эквивалентна суточной пероральной дозе 25 мг Клопиксола в течение 2 недель. Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью.

Показания к применению:

Острые и хронические психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом, нарушениями мышления, ажитацией и враждебностью.

Противопоказания:

Острое отравление алкоголем, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния.

Способ применения и дозы: Клопиксол-акуфаз назначается в виде глубокой внутримышечной инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области. При поддерживающем лечении диапазон доз обычно составляет 200-750 мг каждые 2-4 недели.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Клопиксол-акуфаз может усиливать седативное действие средств, угнетающих ЦНС. Антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих препаратов снижается. Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности. Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется изоферментом CYP2D6, одновременный прием с препаратами, ингибирующими этот изофермент, может привести к снижению клиренса зуклопентиксола. Следует избегать одновременного применения Клопиксола и препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IА и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков–макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда и лития. Клопиксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию зуклопентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.